克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂,2011年美国FDA批准,克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞、Xalkori) 用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)患者。
克唑替尼能够靶向癌细胞内的特定蛋白质(酪氨酸激酶),抑制癌细胞并阻止癌细胞生长。一项多中心、随机、开放标签的III期研究探讨了在ALK阳性非鳞非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,克唑替尼对比标准化疗(培美曲塞联合顺铂)的疗效。
研究纳入343名未治的晚期非鳞ALK阳性NSCLC患者随机(1:1)分配到克唑替尼组(250mg )或者化疗组(培美曲塞 500mg/m2 +顺铂 75mg/m2)。
研究结果表明,一线克唑替尼相比于标准化疗带来PFS和ORR的明显改善,安全性可接受。目前,克唑替尼已被多个国家获批用于ALK基因阳性晚期非小细胞肺癌患者的标准治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581