曲美替尼的用量多少？

曲美替尼（trametinib）至今没有获得国家药监部门的批准在我国上市，所以国内患者对曲美替尼（trametinib）的了解甚为有限，包括曲美替尼（trametinib）的价格、药效等等。那曲美替尼的用量是多少？

(1)开始用曲美替尼（trametinib）治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。(2)曲美替尼（trametinib）的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。

BRAF突变可发生于非黑色素肿瘤中，靶向BRAF的药物却一直未能获批治疗此类肿瘤，这主要源于BRAF抑制剂对BRAF突变非黑色素肿瘤原发或继发耐药，肿瘤中与BRAFV600突变共存的基因改变可能与耐药相关，因此美国Sen教授分析了BRAFV600突变肿瘤的共存基因改变以及改变对BRAFV600抑制剂耐药、肿瘤PFS和OS的影响，研究结果发表在JNCI。

BRAF突变导致MAPK结构性活化，发生于50%皮肤黑色素瘤，10%非黑色素瘤。威罗非尼、考比替尼、达拉非尼和曲美替尼已获FDA批准治疗BRAFV600突变转移性黑色素瘤，治疗反应率超过50%。很多非黑色素肿瘤BRAFV600突变不但与肿瘤侵袭性增强相关，且对靶向BRAFV600的治疗耐药。Sen教授的研究显示PI3K-mTOR途径改变可能在耐药中发挥作用。