环丝氨酸用法和用量

环丝氨酸（cycloserine）学名“右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮”。分子式C3H6N2O2，分子量102.09。白色或淡黄色结晶性粉末。有吸湿性，无臭，味苦。熔点155-156℃（分解）。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿、乙醚。比旋光度\alphaD^23+116度（C=1.17%，水）。水溶于pH约为6。可与酸或碱成盐。中性或酸性溶液不稳定，可由3-羟基-2-氨基丙酸甲酯盐酸下边为原料经氯化、环合、拆分制得。抗生素类药物，除抗结核杆菌外，对革兰氏阳性菌、阴性菌，立克次菌也有抑制作用。临床上主要用于治耐药结核杆菌的感染。

环丝氨酸如何使用，用法和用量是多少？

环丝氨酸只能口服。常规剂量为每日500mg—1g，监控血药水平分次服用。应用期间不宜饮酒。

1.成人每天0.5～1g，分2次服用，初始2周可每次0.25g，每天2次，最大剂量为每天1g。

2.儿童每天5～20mg/kg，分2～4次服用，首剂用半量。环丝氨酸与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用，以免对中枢神经系统发生累加性影响，加大神经毒性。

环丝氨酸（cycloserine）口服吸收迅速，口服3～4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L，重复用药，可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液，可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄，肾功能不全者易蓄积中毒，小量从粪便中排出。