恩杂鲁胺(MDV 3100)是用来治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌的靶向药物,体外实验研究显示,恩杂鲁胺(MDV 3100)能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。
恩杂鲁胺(MDV 3100)是针对雄激素受体(AR)信号传导通路的新型药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用,甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。
恩杂鲁胺(MDV 3100)的服用方法十分简单,不需要进行基因检测,口服即可。标准用药剂量为每日160mg(4粒)用水送服,不可咀嚼、打开、溶解药物。每日定时服用,不能在12小时内连续用药,如果出现漏服要立即补服,如果与下次服药不超过12小时则跳过此次用药,于下次定时服用即可。切勿因为漏服而私自增加药量,这可能会引起癫痫发作。160mg药物用量仅为标准用量,若患者自身有其他情况应先咨询医生,在医生的建议下更改用量。
服用恩杂鲁胺(MDV 3100)的患者中有三成左右的人会感到疲惫,除此之外,有低于30%其他副作用包括腹泻、头昏、身体无力、严重的可能伴有头痛,上呼吸道感染、低白细胞数以及手、手臂或腿脚肿胀,身体燥热或背部、关节处甚至肌肉骨骼疼痛等。还有0.9%的引起癫痫发作的概率患者也需加强重视。当发生的副作用比较强烈时,要及时联系当地医院进行就诊。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614