Rydapt适应症

Rydapt(midostaurin)适用于与阿糖胞苷及柔红霉素联用的标准诱导治疗及阿糖胞苷巩固化疗后，对新诊断为基因FLT3突变阳性成年AML患者的治疗，不适用作为AML患者的单药诱导治疗。米哚妥林Rydapt(midostaurin)适用于ASM、SM-AHN和MCL成年患者的治疗。

米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明，米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(tyrosinekinasedomain，TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(tyrosine-proteinkinaseKit，KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(plateletderivedgrowthfactorreceptor，PDGFＲα/β)、血管内皮生长因子受体-2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor，VEGFＲ-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(proteinkinaseC，PKC)族成员的活性。米哚妥林显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力，诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(plateletderivedgrowthfactor，PDGF)受体细胞。米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力，并诱导细胞凋亡。

Rydapt推荐服药方法：为减少服药后发生恶心和呕吐的风险，在服药前可预防性服止吐药：每天2次服药，约间隔12h；胶囊不可打开或压碎，应整粒吞服；缺失一剂或服药后呕吐，当日不可补足剂量，应在预定的时间表服下一次剂量；若Rydapt与可能延长QT间期的药物同时服用，应采用心电图评估QT间期。