环丝氨酸(Coxerin)适用于对该药敏感的结核菌引起的且经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗效果不佳的活动性肺结核和肺外结核(包括肾结核)的治疗,该药品上市即将为控制我国多重耐药肺结核提供更佳的用药选择。
Coxerin的作用机制:为二线抗结核药,抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出,约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。
Coxerin效果好吗?我们一起来看一下:
2006年日本大阪一肺结核研究部门报道,怀孕期的妇女用二线药环丝氨酸(Coxerin)、乙胺丁醇,吡嗪酰胺等治疗耐多药结核病(MDR-TB)疗效显著,新生婴儿健康。2006年西班牙首都一医院采用左氧氟沙星和环丝氨酸(Coxerin)用于17例非感染艾滋病毒的多重抗药性结核病患者(68%)经过24个月的跟进治疗后可以治愈,无复发或死亡事件发生。伊朗肺结核传染病研究部门2005年报道在治疗MDR-TB方面使用环丝氨酸(Coxerin)可以达到治愈的效果。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593