盐酸缬更昔洛韦片更昔洛韦的前体药物,口服后迅速转化成更昔洛韦,减少毒性。更昔洛韦,商品名万赛维等,是一种抗病毒药物用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)合并巨细胞病毒(CMV)视网膜炎的病人,以及预防高危实体器官移植患者的CMV感染。那盐酸缬更昔洛韦片的效果好吗?
在感染CMV视网膜炎的艾滋病(AIDS)病人中进行的万赛维的临床研究表明,盐酸缬更昔洛韦片和静脉注射更昔洛韦对CMV视网膜炎的诱导治疗疗效相当。研究中,新诊断的CMV视网膜炎病人被随机分配到盐酸缬更昔洛韦片组或静脉更昔洛韦组进行诱导治疗。在第4周时两组中CMV视网膜炎有进展的病人比例相同。
在诱导治疗后,该研究中的两组病人都继续接受盐酸缬更昔洛韦片每天900 mg的维持治疗。在分别接受万赛维或静脉更昔洛韦诱导治疗后用万赛维维持治疗的病人中,从随机到CMV视网膜炎恶化的平均时间(中位时间)为 :226(160)天和 219(125)天。
口服盐酸缬更昔洛韦片可以达到使用静脉更昔洛韦推荐剂量给药后相似的机体更昔洛韦暴露水平,这在CMV视网膜炎的治疗中是有效的。更昔洛韦的药时曲线下面积(AUC)与到达CMV视网膜炎恶化的时间相关。
移植后CMV病毒感染的预防 :在心脏、肝脏和肾脏移植后CMV感染的高危患者(D+/R-)中进行了双盲双模拟的活性对照临床试验,患者在移植后的10天内开始服用万赛维(900 mg/次/日)或更昔洛韦(1000 mg tid),直到移植后100天。研究疗效委员会判断的CMV感染包括CMV综合征和组织浸润性感染,在移植后的6月内CMV感染发生率在万赛维组(n=239)为12.1%,在口服更昔洛韦组(n=125)为15.2%。盐酸缬更昔洛韦片组停止预防治疗后(100天后)发生的CMV感染病例绝大多数晚于更昔洛韦组。在移植后的6月内急性排斥反应的发生率在盐酸缬更昔洛韦片组为29.7%,在口服更昔洛韦组(n=125)为36.0%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304