恩杂鲁胺属于第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂,英文名为enzalutamide,品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。恩杂鲁胺能够有效减少前列腺癌细胞的增值并且诱导其死亡。
2012年上市后,2018年7月,恩杂鲁胺获批用来治疗那些还没有扩散的患者,增加其在前列腺癌市场的临床应用。2015年及2016销售额均突破20亿美元。根据预测,到2024年,安斯泰来的恩杂鲁胺将创造45亿美元的销售额,成为全球最畅销15大抗癌药之一。
在一项名为PROSPER的临床试验中,恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者,部分接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明,恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月,显著延长21.9个月,效果有目共睹,表现十分不错。
恩杂鲁胺虽然药效良好但是目前在国内大陆地区还并没有上市,而且根据以往药品国内上市经验来看,在美国药监局获得了审批的药物,在国内上市的话还需历经三至五年的临床实验,目前安斯泰来制药还没有向中国药监局申请上市审批,所以,恩杂鲁胺在中国的具体上市时间可谓遥遥无期,患者可以选择购买印度版的恩杂鲁胺,性价比较高。