恩杂鲁胺是一种什么药？

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，可以阻止肿瘤细胞内雄激素受体信号通路的多个步骤，能够竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，抑制核易位的雄激素受体，抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺具有更高的雄激素受体亲和力，对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性，并且不促进雄激素受体向核的迁移。凡是去势抵抗性前列腺癌都可以服用。

恩杂鲁胺呈白色或灰白色，是一种非吸湿性结晶固体，熔点为195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于无水乙醇，难溶于水。恩杂鲁胺的合成路线是以N-甲基-2-氟-4-溴苯甲酰胺为起始原料，经取代、酯化、再与3-三氟甲基-4-氰基苯基异硫氰酸酯反应得到目标化合物。

恩杂鲁胺的药物为软凝胶囊，每盒112粒，每粒40mg，标准服用剂量为每日160mg。在没有医生的许可下不能自行更改服用剂量。

在名为PROSPER的临床试验中一共招募了1401名患者，部分患者接受雄激素剥夺疗法(ADT)，另一部分患者则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明，恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ，组合疗法的MFS中值为36.6个月，而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月，显著延长了21.9个月，效果十分显著。