曲美替尼到底是什么药？

曲美替尼到底是什么药？由于国内尚未正式上市，所以国内患者对曲美替尼都不是很了解，那曲美替尼究竟是什么药？

曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼（Trametinib）在体外和体外均能抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

2013年曲美替尼获美国FDA批准上市，适应症为：单药适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗；2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤；2015年，曲美替尼也获欧盟批准治疗有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者；2017年6月，曲美替尼获FDA批准治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者；2018年5月，曲美替尼获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）患者。以上就是关于曲美替尼适应症的介绍，可以看出，曲美替尼的获批适应症有很多，但是最早在美国上市的时候是作为治疗伴有基因突变的黑色素瘤的药物上市的，现今的主要用法也是如此。