曲美替尼治疗黑色素瘤患者效果如何？

曲美替尼是葛兰史素克（GSK）公司生产研发的一款治疗黑色素瘤的靶向药，已经获美国FDA批准，最早于2013年在美国上市，现已在土耳其、印度等多个国家和地区上市，逐渐成为了解决黑色素瘤的一线治疗方案药物。但是遗憾的是至今尚未在我国上市，很多国内患者只是听闻过这款靶向药，但是却没有渠道购买使用，那曲美替尼治疗黑色素瘤的疗效究竟怎么样呢？曲美替尼的治疗效果好不好？

一项关于A375P（BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用曲美替尼可显著的减少ERK 磷酸化8h以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用： Ki67（细胞增殖的标志）表达受到抑制，p27（细胞凋亡的标志）表达得到增强。在这项研究中， 未发现曲美替尼通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予曲美替尼2mg，可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK 磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。

药效学模型证明，曲美替尼对治疗黑色素瘤是有显著疗效的，而且更难能可贵的是，在发挥疗效的同时，曲美替尼不会对身体其他健康组织造成过多危害。治疗效果确切，副作用小，所以曲美替尼是一款现今最为理想的治疗黑色素瘤的靶向药物。另外曲美替尼上市至今已有近7年历史，这些年数不胜数的临床实践也足以证明曲美替尼的良好治疗效果，患者朋友可以放心选择。