威罗非尼的作用如何呢?临床试验显现,比较达卡巴嗪标准化疗,威罗非尼单药医治黑色毒瘤有效率提高近10倍。另外,与独自运用这两种药物比较,考比替尼和威罗菲尼联合运用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加,削减肿瘤成长。
威罗非尼(Vemurafenib、Zelboraf)是一种BRAF抑制剂,通过阻断分子通路的信号抑制癌细胞成长,于2011年获批用于医治转移性或不行切除性BRAF V600E基因突变黑色素瘤患者,考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调理激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。
2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cotellic (cobimetinib,考比替尼)和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合医治BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。
一项3期coBRIM研究数据。研究显现,在既往未医治的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中,考比替尼+威罗非尼医治组的无发展生存期约12.3个月,威罗非尼+安慰剂医治组患者的无发展生存期只要7.2个月。此外,在医治开始后17个月,考比替尼+威罗非尼医治组有65%的患者存活,而威罗非尼+安慰剂医治组只要50%。考比替尼+威罗非尼医治组有70%的患者达到了肿瘤完全消失或部分减缩(客观缓解),而威罗非尼+安慰剂医治组只要50%的患者达到了肿瘤完全消失或部分减缩。