Volibris(安立生坦)是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势。于2007年6月获FDA批准上市(商品名Letairis)与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗,以减少患者病情恶化,改善患者活动能力。肺动脉高压是一种罕见的致死性心脑血管疾病,安立生坦效果好,安立生坦适用肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。
2010年,安立生坦原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”,在开始使用安立生坦片治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测,并且目前没有关于安立生坦片超量给药的经验。Volibris(安立生坦)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
服用Volibris(安立生坦)注意事项:育龄期女性在开始治疗前必须排除妊娠,并在用药期间采取可靠的避孕措施和每月进行妊娠测试。如出现肝炎体征/症状或已有自身免疫性肝炎恶化,或确诊肺静脉闭塞性疾病,应停药。在开始治疗前和用药期间应定期检测肝功能和血红蛋白,如确定转氨酶明显升高或血象异常,应采取减量或停止治疗等适当处理。儿童不宜使用。不推荐哺乳妇女用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252