安立生坦是吉利德与葛兰素史克共同研发的高选择性内皮素受体拮抗剂,具有对ETA和ETB受体亲和力大、口服生物利用度高的优势,是肺动脉高压的首选治疗药物之一。2007年美国食品药品监督管理局(FDA)批准吉利德科学公司制造的安立生坦片与礼来公司制造的他达那非联合应用作为肺动脉高压(PAH)的初始治疗。
安立生坦片为粉红色双凸的方形薄膜衣片,主要成份是安立生坦,其主要用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦片是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。因为有这些因素存在,可以预计到会出现药物相互作用;目前尚未发现安立生坦片和通过这些途径进行代谢的药物之间存在有临床意义的相互作用。
药品价格方面的问题,是患者最关心的问题,那么,安立生坦多少钱?
2010年,安立生坦原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”,根据wind医药库数据,2018年4月安立生坦片的标价约为119$/片(5mg),年费用高达4.3万$(2018年12月降至95$/片)。另外江苏豪森的安立生坦片(5mg)于2018年7月31日首仿上市,定价80$/片,年费用约为2.9万$,相比较安立生坦在国内的售价较高,印度西普拉药厂生产的安立生坦,一大盒30片,里面有3小盒(1小盒是5mgx10片),印度当地售价1300$一大盒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252