坦西莫司在国内上市了吗？

坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel®)由原惠氏制药公司研发,于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。目前坦西莫司还正在进行治疗其它5种肿瘤的临床研究。国内尚无上市。

坦西莫司是以雷帕霉素为原料，经过半合成得到化合物。雷帕霉素是从一种土壤细菌中分离出来的天然产物，由于该药具有免疫抑制作用而被美国FDA批准上市。而mTOR通过活化p70S6K1 和4EBP1蛋白调节细胞的分化，而将其抑制后，细胞分裂将停止在G1与S期。这说明雷帕霉素及其类似物具有抗肿瘤的潜在活性，基于此机理，雷帕霉素之后用于抗肿瘤研究，得到一系列衍生物并测试它们的抗肿瘤活性。

Torisel(temsirolimus，坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物，是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)，治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。坦西莫司的各项临床研究都有很不错的治疗效果，不仅缓解患者的病情，提高患者的生活质量，还延缓了患者的生存期。

坦西莫司的部分不良反应，常见发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；严重不良反应有：高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。