
雷洛昔芬(Raloxifene)是一种选择性雌激素受体调节剂,主要针对绝经后女性的骨骼健康和乳腺癌风险降低。
雷洛昔芬适用于绝经后女性骨质疏松症的治疗和预防,能增加骨密度,降低椎体骨折的风险。对于每日钙摄入不足的患者,建议同时补充钙和维生素D。
雷洛昔芬也用于降低绝经后女性浸润性乳腺癌的风险,具体适用于以下两类人群:
(1)、患有骨质疏松症的绝经后女性:在为期4年的MORE临床试验中,雷洛昔芬(每日60毫克)使浸润性乳腺癌的总体风险降低了71%。
(2)、具有浸润性乳腺癌高风险的绝经后女性:高风险定义为至少满足以下一项:乳腺活检显示小叶原位癌(LCIS)或非典型增生、一级亲属有乳腺癌病史,或根据改良Gail模型计算的5年乳腺癌预测风险≥1.66%。在针对高风险女性的RUTH试验中,雷洛昔芬使浸润性乳腺癌风险降低了44%,这主要是由于对雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌风险的大幅降低。
雷洛昔芬不适用于治疗浸润性乳腺癌,也不用于降低乳腺癌复发的风险。
雷洛昔芬不用于降低非浸润性乳腺癌的风险。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、静脉血栓栓塞事件:雷洛昔芬治疗会增加深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓的风险。治疗的最初4个月内风险最高,其风险程度与报道的激素治疗相关风险相似。有活动性或既往静脉血栓栓塞史的女性禁止使用。在计划长时间不活动(如大于术后、长期卧床)前至少72小时应停药,并在完全恢复活动后才能重新开始用药。
(2)、致死性卒中风险:在一项针对有冠心病史或冠心病高风险的绝经后女性的临床试验中,观察到雷洛昔芬治疗组因卒中死亡的风险显著增加。在开始用药前,应权衡有卒中风险女性的获益与风险。
(1)、血管舒缩症状:潮热(在骨质疏松预防试验中更为常见)。
(2)、肌肉骨骼症状:腿部痉挛、关节痛。
(3)、其他:外周性水肿、流感综合征、出汗、头痛、恶心等。
不建议与考来烯胺同时使用,考来烯胺会显著减少雷洛昔芬的吸收和肠肝循环,从而降低其疗效。
若雷洛昔芬与华法林合用,在开始或停止雷洛昔芬治疗时,应更密切地监测凝血酶原时间,因为雷洛昔芬可能会影响抗凝效果。临床试验数据显示,雷洛昔芬本身的血浆浓度不受华法林影响。
雷洛昔芬与血浆蛋白的结合率超过95%。与某些高蛋白结合药物(如地西泮、地尔硫卓、利多卡因)合用时应谨慎,但临床试验中未发现与吉非罗齐合用时有临床意义的相互影响。
不建议雷洛昔芬与全身性雌激素(激素疗法)联合使用,其安全性尚未确立。
参考资料: FDA说明书更新于2018年6月27日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020815
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
