力如太好用吗?利鲁唑(riluzole)主要用于肌萎缩侧索硬化症(ALS)患者的治疗,临床试验显示,力如太是治疗ALS的有效药物,能极大地缓解患者的痛苦,提高他们的生存质量。
肌萎缩侧索硬化症发病原理:主要为大脑和脊髓的运动神经细胞发生变性和坏死,担负运动传导功能的皮质脊髓束和皮质延髓束变性,从而影响到从颅神经活动到四肢活动的功能受限。其中颅神经的面神经及舌咽、舌下神经最易受累;四肢的骨骼肌也容易受累。造成肌肉萎缩、无力、肌张力增高,晚期呼吸肌麻痹可引起呼吸困难和窒息。患者的活动逐渐受限,最后完全丧失劳动力,故民间也有“渐冻人”之称谓。肌萎缩侧索硬化症是累及上运动神经$(大脑、脑干、脊髓),又影响到下运动神经$(颅神经核、脊髓前角细胞)及其支配的躯干、四肢和面部肌肉的一种慢性进行性变性疾病。临床上常表现为上、下运动神经$合并受损的混合性瘫痪。
力如太是多靶点作用于运动神经$四个作用:1.力如太抑制谷氨酸的释放;2.力如太阻断兴奋性氨基酸受体;3.力如太抑制神经末梢和运动神经$细胞体上的电压依赖性钠通道;4.力如太激活G蛋白依赖的信号传导系统。
利鲁唑(力如太)是目前唯一经过美国食品药品管理局(FDA)批准的治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)有效的药物,也是首个批准用于 ALS 患者治疗疾病的药物。利鲁唑是经多项临床研究证实可延缓病情发展的针对发病机制的治疗药物。利鲁唑在上世纪 90 年代就已获批在临床使用,力如太在国内的使用率还有很大的提升的空间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599