
莫洛替尼(Momelotinib)的正规购买方式主要包括海外就医、医疗服务机构等。
莫洛替尼(Momelotinib)未获得国家药品监督管理局批准上市,无法在国内直接购买。可通过以下合规途径获取:
1、海外就医购药:前往已批准上市的国家或地区,在当地医院就诊,经专科医师评估后开具处方,凭处方在正规药房取药。
2、跨境医疗服务机构:选择具备资质的跨境医疗服务机构,通常可帮助购买到国内暂时未上市的药物,也可帮助购买到莫洛替尼(Momelotinib)。
3、参与国内临床试验:关注国内发布的莫洛替尼(Momelotinib)临床试验招募信息。若符合入组标准,可在严格监管下免费获得试验药物,并接受定期随访监测。
OATP1B1/B3抑制剂:莫洛替尼(Momelotinib)是OATP1B1/B3的底物。与单剂OATP1B1/B3抑制剂(利福平)合用时,莫洛替尼(Momelotinib)的峰值浓度升高、药时曲线下面积升高,活性代谢产物M21的峰值浓度升高、面积升高。对于这种相互作用,通常不需要初始剂量调整,但应监测不良反应,必要时可考虑调整剂量。
强CYP3A4抑制剂或诱导剂:多剂利福平(强CYP3A4诱导剂)会使莫洛替尼(Momelotinib)的Cmax降低29%,AUC降低46%,同时其活性代谢物M21的暴露量增加。这可能导致莫洛替尼(Momelotinib)疗效降低。但由于利福平同时抑制OATP1B1/B3,两种效应会部分抵消,因此莫洛替尼(Momelotinib)可以与利福平合用而无需调整剂量,但需监测疗效。
抑酸药:与奥美拉唑等质子泵抑制剂合用,未见有临床意义的药代动力学差异,通常无须调整剂量。
BCRP底物:莫洛替尼(Momelotinib)是BCRP抑制剂,可能升高BCRP底物的暴露量并增加其不良反应风险。与莫洛替尼(Momelotinib)合用时,瑞舒伐他汀应从5mg起始,每日不超过10mg;其他BCRP底物也须调整剂量或换用替代药物。
CYP3A4底物:莫洛替尼(Momelotinib)与咪达唑仑合用时,咪达唑仑的药代动力学未见有临床意义的改变,莫洛替尼(Momelotinib)对CYP3A4底物的影响有限。
对CYP酶的影响:莫洛替尼(Momelotinib)是CYP2B6的弱抑制剂,不抑制CYP1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4/5;活性代谢产物M21不抑制上述任何CYP酶。莫洛替尼(Momelotinib)与M21都不诱导CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和P-糖蛋白(P-gp)。
对UGT酶与转运体的影响:莫洛替尼(Momelotinib)抑制UGT1A1与UGT1A9,M21则诱导UGT1A1,可能影响经这些途径代谢或转运的药物;莫洛替尼(Momelotinib)与M21同时是P-gp、BCRP以及肝脏摄取转运体OATP1B1/B3的底物。
开始莫洛替尼(Momelotinib)治疗前,应把正在使用的所有处方药、非处方药、维生素和草药都告知医生与药师,尤其是他汀类降脂药、抗凝与抗血小板药、抗感染药和免疫抑制剂,并保留一份完整的用药清单,每次就诊或取新药时出示。
不要在未与医生沟通的情况下自行加用或停用其他药物;联用期间如出现新的不良反应,须及时就医。
参考资料: FDA说明书更新于于2023年9月,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216873
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