伊那利塞(Inavolisib)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

伊那利塞(Inavolisib)的推荐剂量为9mg，可与食物同服或空腹服用，持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

伊那利塞(Inavolisib)的用法用量

1、患者选择

根据血浆样本中存在一个或多个PIK3CA突变，选择HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者接受伊那利塞治疗。

2、开始伊那利塞治疗前的推荐评估

在开始伊那利塞治疗前以及治疗期间，定期评估空腹血糖和糖化血红蛋白水平，并优化血糖控制。

3、推荐剂量

伊那利塞的推荐剂量为每日一次，每次9mg。伊那利塞需与哌柏西利和氟维司群联合给药。哌柏西利的推荐剂量为每日一次，每次125mg，连续服用21天，随后停药7天，构成一个28天的治疗周期。

4、服药方式

建议患者每日大约在同一时间服用伊那利塞，可与食物同服或空腹服用。

伊那利塞片剂应整片吞服，吞咽前请勿咀嚼、压碎或掰开。

5、漏服处理

如果漏服一剂，应指导患者在漏服后9小时内尽快补服。若超过9小时，则指导患者跳过该次剂量，在下一预定时间服用常规剂量。

6、呕吐后处理

如果患者服药后呕吐，应指导患者当天不要补服额外剂量，并在第二天恢复正常服药计划。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

伊那利塞(Inavolisib)的剂量调整

1、针对不良反应的剂量调整

伊那利塞针对不良反应的推荐剂量降低水平如下。如果患者无法耐受第二次剂量降低，则应永久停用伊那利塞。推荐的起始剂量为每日9mg。首次剂量降低为每日6mg。第二次剂量降低为每日3mg。

(1)、高血糖

空腹血糖水平高于正常值上限至160mg/dL（>ULN-8.9mmol/L）：无需调整伊那利塞剂量，考虑调整饮食并确保充分补水。对于有高血糖风险因素的患者，可开始或加强口服降糖药物治疗。

空腹血糖水平>160mg/dL至250mg/dL（>8.9-13.9mmol/L）：暂停伊那利塞治疗，直至空腹血糖≤160mg/dL（≤8.9mmol/L）。开始或加强降糖药物治疗。在相同剂量水平恢复伊那利塞治疗。

若在适当的降糖治疗下，空腹血糖持续在>200-250mg/dL（>11.1-13.9mmol/L）达7天，考虑咨询有高血糖治疗经验的医疗专业人员。

空腹血糖水平>250mg/dL至500mg/dL（>13.9-27.8mmol/L）：暂停伊那利塞治疗。开始或加强降糖药物治疗。如有需要，给予适当补液。

若空腹血糖在7天内降至≤160mg/dL（≤8.9mmol/L），则在相同剂量水平恢复伊那利塞治疗。

若空腹血糖在≥8天后降至≤160mg/dL（≤8.9mmol/L），则在降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

若空腹血糖>250mg/dL至500mg/dL（>13.9-27.8mmol/L）在30天内复发，则暂停伊那利塞治疗，直至空腹血糖降至≤160mg/dL（≤8.9mmol/L）。恢复伊那利塞治疗时降低一个剂量水平。

空腹血糖水平>500mg/dL（>27.8mmol/L）：暂停伊那利塞治疗，开始或加强降糖药物治疗。评估是否存在容量不足和酮症，并给予适当补液。

若空腹血糖降至≤160mg/dL（≤8.9mmol/L），则在降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

若空腹血糖>500mg/dL（>27.8mmol/L）在30天内复发，则永久停用伊那利塞。

(2)、口腔炎

1级：无需调整伊那利塞剂量，根据临床指示开始或加强适当的药物治疗（例如含皮质类固醇的漱口水）。

2级：暂停伊那利塞治疗，直至恢复至≤1级。开始或加强适当的药物治疗。在相同剂量水平恢复伊那利塞治疗。对于复发的2级口腔炎，暂停伊那利塞治疗直至恢复至≤1级，然后在降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

3级：暂停伊那利塞治疗，直至恢复至≤1级。开始或加强适当的药物治疗。在降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

4级：永久停用伊那利塞。

(3)、其他不良反应

1级：无需调整伊那利塞剂量。

2级：如临床需要，考虑暂停伊那利塞治疗直至恢复至≤1级。在相同剂量水平恢复伊那利塞治疗。

3级（首次事件）：暂停伊那利塞治疗，直至恢复至≤1级。根据临床评估，在相同剂量水平或降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

3级（复发）：暂停伊那利塞治疗，直至恢复至≤1级。在降低一个剂量水平后恢复伊那利塞治疗。

4级：永久停用伊那利塞。

2、中度肾功能损害的剂量调整

对于中度肾功能损害患者（根据CKD-EPI估算肾小球滤过率为30至<60mL/min），伊那利塞的推荐起始剂量为每日一次，每次6mg，口服。

伊那利塞(Inavolisib)的特殊人群用药

1、妊娠

根据动物数据及其作用机制，孕妇服用伊那利塞可能对胎儿造成伤害，尚无关于孕妇使用伊那利塞的数据来告知药物相关风险。

2、哺乳期

伊那利塞与哌柏西利和氟维司群联合使用。有关哺乳信息，请参阅哌柏西利和氟维司群的完整处方信息。

尚无关于伊妥维司或其代谢物是否存在于人乳中、对乳汁分泌或母乳喂养儿童影响的数据。由于可能存在对母乳喂养儿童的严重不良反应，建议哺乳期妇女在伊那利塞治疗期间及末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、有生育潜力的女性和男性

在开始伊那利塞治疗前，核实有生育潜力女性的妊娠状况，建议有生育潜力的女性在伊那利塞治疗期间，及末次给药后1周内使用有效的非激素避孕措施。

建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在伊那利塞治疗期间，及末次给药后1周内使用有效的避孕措施。

根据动物研究，伊那利塞可能损害有生育潜力的女性和男性的生育能力。

4、儿科使用

尚未确定伊那利塞在儿科患者中的安全性和有效性。

5、老年用药

与年轻患者相比，年龄≥65岁患者因不良反应导致的伊那利塞剂量调整或中断发生率更高。

6、肾功能损害

(1)、中度肾功能损害患者需减少剂量。

(2)、轻度肾功能损害患者不建议调整剂量。

(3)、尚未在重度肾功能损害患者中评估伊那利塞。