
拉莫三嗪(Subvenite)伴有一系列潜在的副作用,比如呕吐、感染、发热、意外损伤、腹泻、腹痛、震颤、头晕、嗜睡等。
(1)、癫痫
在临床试验中,成人癫痫患者报告的最常见不良反应(发生率≥10%)包括:头晕、头痛、复视、共济失调、恶心、视力模糊、嗜睡、鼻炎、咽炎和皮疹。
儿童患者除上述反应外,呕吐、感染、发热、意外伤害、腹泻、腹痛和震颤的发生率也较高。
(2)、双相情感障碍
双相情感障碍成人患者中,常见副作用(>5%)则有恶心、失眠、嗜睡、背痛、疲劳、皮疹、鼻炎、腹痛和口干。
(1)、严重皮肤反应:最为人关注的是可能危及生命的严重皮疹,包括史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死松解症。儿童发生率高于成人。与丙戊酸合用、超推荐初始剂量或过快加量会增加风险。用药初期2-8周内风险最高,一旦出现皮疹应立即就医。
(2)、血液系统异常:可能发生中性粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少等,伴或不伴超敏反应。
(3)、多器官超敏反应/DRESS:表现为发热、皮疹、淋巴结肿大,并伴有肝炎、肾炎、心肌炎等多器官受累,可能是致命的。
(4)、嗜血细胞性淋巴组织细胞增多症:一种危及生命的病理性免疫激活综合征。
(5)、心脏传导异常:基于体外研究,拉莫三嗪可能对已有结构性或功能性心脏病的患者引发严重心律失常。
(6)、无菌性脑膜炎:有用药后出现头痛、发热、颈部僵硬等症状的报告。

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(1)、严格遵循剂量方案:切勿自行超初始剂量或加快加量速度,这是预防严重皮疹等反应的核心。
(2)、立即报告特定症状:出现任何皮疹、无法解释的发热、淋巴结肿大、喉咙痛、口腔溃疡、颜面肿胀、肝功能异常迹象(如黄疸、尿色深)、或情绪行为异常变化时,应立即停药并联系医生。
(3)、定期监测:治疗初期及期间,医生可能会建议进行血液学、肝功能等监测。
(1)、轻微头晕、嗜睡:建议在活动能力未受清楚影响前,避免驾驶或操作精密机械。这些症状常在治疗初期或加量期出现,随着身体适应可能减轻。
(2)、恶心、呕吐:可与食物同服以减轻胃肠道刺激。若持续存在,医生可能会评估是否需要调整剂量或使用对症药物。
(3)、头痛:可考虑使用常规止痛药,但需咨询医生。
一旦怀疑发生严重皮肤反应、DRESS、HLH或无菌性脑膜炎,必须立即永久停药并寻求紧急医疗救助。重启用药需极其谨慎,仅在获益明确大于风险时考虑,并需从初始剂量重新开始。
(1)、吸收:口服后吸收迅速完全,生物利用度高(约98%),食物不影响吸收程度,但可使达峰时间延迟。
(2)、分布:表观分布容积约为0.9-1.3L/kg。蛋白结合率约55%,属中等程度,因此与其他药物发生蛋白结合竞争而产生临床意义相互作用的风险较低。
(1)、代谢:主要通过在肝脏与葡萄糖醛酸结合而代谢,主要代谢物为无活性的2-N-葡萄糖醛酸苷。其代谢易受影响葡萄糖醛酸化过程的药物影响。
(2)、消除:平均消除半衰期成人约32小时,但显著受合并用药影响。
(1)、肝肾功能不全者:中度至重度肝功能不全或严重肾功能不全患者,清除率降低,半衰期延长,需降低初始及维持剂量。
(2)、儿童:按体重计算的清除率高于成人,尤其体重<30kg的儿童可能需要比基于体表面积推算更高的剂量(最高增加50%)以达到治疗浓度。
(3)、老年人:清除率可能因肝肾功能生理性减退而下降,建议从剂量范围低限开始。
参考资料: FDA说明书获批于2025年9月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218879
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