
替格瑞洛(Brilinta)是一种口服P2Y12血小板抑制剂,使用时可伴随一定的出血风险及其他潜在不良反应。
替格瑞洛与其他抗血小板药物一样,可导致显著甚至致命的出血。禁忌用于活动性病理性出血或有颅内出血病史的患者。若非必要,应尽量避免停药,因停药会增加后续心血管事件风险。
在冠心病治疗中,擅自停药会增加心肌梗死、卒中及死亡风险。如因出血或手术需暂停用药,应尽可能在5天内恢复使用。
约14%–21%的患者在用药期间出现呼吸困难,多数为轻至中度,且常在持续治疗中自行缓解。如症状严重需停药,可考虑换用其他抗血小板药物。
替格瑞洛可能引起心室停搏或房室传导阻滞。既往有窦房结病变、高度房室传导阻滞或与心动过缓相关晕厥且未安装起搏器的患者应避免使用。

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重度肝功能不全患者应避免使用,因此类患者血药浓度可能升高,增加出血及其他不良反应风险。中度肝功能不全者需谨慎权衡利弊。
有报道显示替格瑞洛可能引起或加重中枢性睡眠呼吸暂停,如患者出现相关症状,应进一步评估。
替格瑞洛可能导致肝素诱导血小板减少症的功能性检测出现假阴性结果,但不影响PF4抗体检测。
(1)、强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、利托那韦等)会显著增加替格瑞洛血药浓度,应避免合用。
(2)、强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)会降低替格瑞洛疗效,也应避免使用。
吗啡等阿片类药物会延迟并降低替格瑞洛的吸收,建议在需要使用阿片类药物的ACS患者中考虑使用肠外抗血小板药物。
替格瑞洛会升高辛伐他汀、洛伐他汀和瑞舒伐他汀的血药浓度。应避免使用超过40mg的辛伐他汀或洛伐他汀,并注意监测他汀相关不良反应。
替格瑞洛可抑制P-糖蛋白转运体,合用时需监测地高辛血药浓度。
替格瑞洛禁用于有颅内出血病史的患者,因此类患者复发风险高。
包括消化性溃疡、颅内出血等任何活动性病理性出血患者均不应使用。
对替格瑞洛或药品中任何成分过敏(如血管性水肿)者禁用。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2024年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3399011F1027_1_11/?view=frame&style=XML&lang=ja
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