
帕克替尼(Pacritinib)是一种激酶抑制剂,需要在医生的指导下用药。
帕克替尼的推荐剂量为每次200mg,每日两次口服,可与食物同服或空腹服用。患者应整粒吞服胶囊,不可打开、咀嚼或压碎。
开始治疗前,患者需完成全血细胞计数(包括白细胞分类与血小板计数)、凝血功能检测、基线心电图等检查。
若患者正在使用其他激酶抑制剂,应在开始帕克替尼治疗前根据该药物的说明书逐渐减量或停药。
若漏服一次剂量,应在下一次预定时间正常服药,不应补服,也不可一次性服用双倍剂量。
为避免出血风险,患者应在择期手术或侵入性操作前7天停用帕克替尼,并在确认止血后方可重新开始用药。

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(1)、起始剂量:200mg,每日两次。
(2)、第一次减量:100mg,每日两次。
(3)、第二次减量:100mg,每日一次。
(4)、若患者无法耐受每日100mg的剂量,应永久停药。
(1)、新发腹泻:立即开始抗腹泻治疗,并鼓励充分补水。
(2)、3级或4级腹泻(每日排便次数增加≥7次,需住院治疗):暂停帕克替尼,待症状缓解至1级或基线水平后恢复原剂量,若复发,再次暂停并恢复时减至原剂量的50%。
若血小板持续下降超过7天,暂停用药,恢复后减至原剂量的50%,若再次出现,重复上述调整。
(1)、中度出血(需干预):暂停至出血停止,恢复原剂量;若复发,减量50%.
(2)、重度出血(需输血或手术):暂停至出血停止,恢复时减量50%;若复发,永久停药。
(3)、危及生命的出血:立即永久停药。
在临床试验中,帕克替尼最常见的不良反应包括:腹泻(48%)、血小板减少(34%)、恶心(32%)、贫血(24%)、外周水肿(20%)。
在血小板计数<50×10⁹/L的患者中,严重出血发生率为13%,致死率为2%。
用药期间应密切监测血小板计数,避免用于活动性出血患者。
可能引起QTc间期延长,需定期监测心电图与血钾,与其他JAK抑制剂类似,可能增加主要不良心血管事件(如心梗、卒中)的风险,尤其是有吸烟史或心血管危险因素的患者。
可能增加严重感染(细菌、真菌、病毒等)的风险,若存在活动性严重感染,应延迟开始治疗。
血栓形成:包括深静脉血栓与肺栓塞。
继发性恶性肿瘤:如淋巴瘤等,吸烟者风险更高。
男性生育力影响:动物实验显示可能影响雄性生育能力。
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208712
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