帕克替尼(Pacritinib)怎么购买

帕克替尼(Pacritinib)于2022年在美国获得批准，但是截至目前尚未在国内上市。

帕克替尼(Pacritinib)怎么购买

截至目前，帕克替尼尚未获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准上市，因此在中国大陆地区无法通过正规渠道购买。

患者可前往美国等已批准国家，通过合法处方在医院药房购买，也可关注国内相关临床试验，符合条件者可参与临床试验获得药物治疗。

帕克替尼(Pacritinib)用法用量

1、标准剂量

200mg，每日两次。

2、服用方式

整粒吞服，不可打开、咀嚼或压碎胶囊。

3、饮食影响

可与食物同服或空腹服用，不影响吸收。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、剂量调整策略

(1)、腹泻管理

新发腹泻：立即开始抗腹泻治疗，保证充足水分

3-4级腹泻：暂停用药，症状缓解后恢复原剂量或减量50%

(2)、血小板减少处理

临床意义血小板减少持续超过7天：暂停用药，恢复时减量50%

(3)、出血事件

中度出血：暂停至出血停止，恢复原剂量

重度出血：暂停至出血停止，恢复时减量50%

危及生命出血：永久停药

帕克替尼(Pacritinib)药代动力学

1、吸收与分布

(1)、达峰时间：服药后4-5小时达到血药峰浓度(Cmax)。

(2)、稳态浓度：200mg每日两次给药时，稳态Cmax为8.4mg/L。

(3)、食物影响：高脂饮食对吸收无显著影响。。

(4)、分布容积：中位分布容积229L，表现分布广泛。

(5)、蛋白结合率：高达98.8%，主要与血浆蛋白结合。

2、代谢与排泄

(1)、代谢途径：主要经CYP3A4酶系代谢。

(2)、活性成分：药理活性主要来自原型药物，代谢物M1、M2分别占原型药物暴露量的9.6%和10.5%。

(3)、消除半衰期：平均有效半衰期27.7小时。

(4)、排泄途径：主要经粪便排泄(87%)，少量经尿液排出(6%)。

3、药物蓄积与稳态

(1)、蓄积程度：200mg每日两次给药时，药物蓄积386%。

(2)、达稳态时间：一周内达到稳态血药浓度。

(3)、剂量相关性：药代动力学参数呈小于剂量比例的增加。