帕克替尼(Pacritinib)的功效与作用

帕克替尼(Pacritinib)是由瑞典Sobi公司研发的口服JAK2/IRAK1抑制剂，主要用于治疗骨髓纤维化。

帕克替尼(Pacritinib)的功效与作用

帕克替尼用于治疗血小板计数<50,000/mm³的成人中危或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化。

帕克替尼基于达到脾脏体积较基线缩小≥35%的患者比例获得加速批准；后续的正式批准可能取决于在验证性试验中能否证实并描述其临床获益。

帕克替尼(Pacritinib)的用法用量

1、治疗前筛查

(1)、进行全血细胞计数检查，包括白细胞分类和血小板计数。

(2)、进行凝血功能检测（凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比值）。

(3)、进行基线心电图检查。

2、患者监测

(1)、在药物治疗期间，根据临床需要监测全血细胞计数，包括白细胞分类和血小板计数。

(2)、在药物治疗期间，根据临床需要监测心电图。

(3)、在药物治疗期间，监测感染体征或症状。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、其他一般注意事项

(1)、在开始帕瑞替尼治疗前，根据其他激酶抑制剂的特定处方信息停用或逐渐减量停用该药。

(2)、由于出血风险，在择期手术或有创操作前7天停用帕瑞替尼；仅在确认止血后才能恢复用药。

4、给药方法

口服给药，可与食物同服或空腹服用，整粒吞服；请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。

5、漏服处理

如果漏服一次剂量，应在下一次预定时间服用常规剂量，不要补服额外剂量。

6、剂量

200毫克，每日两次。

帕克替尼(Pacritinib)的注意事项

1、出血

在血小板计数<100,000/mm³的患者中报告过严重和致命的出血事件，可能需要减少剂量、中断治疗或永久停药。

活动性出血患者避免使用，任何计划的手术或有创操作前7天应暂停用药。根据临床需要定期评估血小板计数，通过治疗中断和医疗干预来处理出血。

2、腹泻

腹泻发生频繁，中位缓解时间为2周。发生率随时间推移而降低；可能需要中断治疗。开始治疗前控制好已存在的腹泻。通过止泻药、补液和剂量调整进行处理。

在首次出现症状时立即使用止泻药治疗，对于在接受最佳支持治疗后仍出现严重腹泻的患者，应中断治疗或减少剂量。

3、血小板减少症

有血小板减少症恶化的报告，可能需要中断帕瑞替尼治疗并减少剂量，在治疗前和治疗期间根据临床需要监测血小板计数。

对于临床意义显著的血小板减少症恶化且持续>7天的患者，中断帕瑞替尼治疗。毒性缓解后，以最后一次给予剂量的50%重新开始治疗。

如果毒性复发，暂停帕瑞替尼治疗；毒性缓解后，以最后一次给予剂量的50%恢复用药。

4、QT间期延长

可能导致QTc间期延长，与对照组患者相比，帕瑞替尼治疗组患者中出现QTc间期>500毫秒或较基线增加≥60毫秒的比例更高。

报告了与QTc延长相关的不良反应；未报告尖端扭转型室性心动过速病例。基线QTc间期>480毫秒的患者避免使用。避免与具有显著QTc延长潜力的药物合用。

在治疗前和治疗期间纠正低钾血症。通过剂量中断和电解质管理来处理QTc延长。

5、主要不良心脏事件

在因类风湿关节炎接受其他JAK抑制剂治疗的患者中，报告了主要不良心血管事件风险增加，包括心血管死亡、心肌梗死和卒中。

在开始或继续帕瑞替尼治疗前，应考虑其获益和风险，特别是对于当前或既往吸烟者以及有其他心血管危险因素的患者。建议患者如果出现严重心血管事件症状，立即寻求医疗救助。

6、血栓栓塞事件

在因类风湿关节炎接受其他JAK抑制剂治疗的患者中，报告了严重且有时致命的血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和四肢动脉血栓形成。

对于在帕瑞替尼治疗期间出现血栓形成症状的任何患者，应立即进行评估和治疗。