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服用靶向药曲美替尼后产生的副作用是什么?

作者
医学编辑小郑
阅读量:218
2019-09-02 09:24

曲美替尼是第一类MEK抑制剂,2013年5月获得FDA的批准上市,单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者,可特异性的与MEK1、MEK2结合,从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。

患者服用曲美替尼治疗期间避免不了会出现一些副作用,服用靶向药曲美替尼后产生的副作用是什么?

服用靶向药曲美替尼后产生的副作用是什么?

(1)曲美替尼作为单药常见副作用(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。 

 (2)曲美替尼与达拉非尼联用最常见副作用(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

曲美替尼在海外医疗的相关试验中所产生的副作用并不大,不良反应出现的概率也不高,因此患者不需要太过担心。

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曲美替尼和达拉非尼联用的适用症及正确用法说明
导读:曲美替尼和达拉非尼联合治疗适用于携带BRAFV600突变的特定类型癌症,例如黑色素瘤和低级别胶质瘤。正确服用方法为口服,患者应在有经验医生的指导下使用曲美替尼和达拉非尼治疗,不可私自使用。曲美替尼和达拉非尼联用适应症及用途1、黑色素瘤:曲美替尼和达拉非尼是处方药,可联合用于治疗患有一种称为黑色素瘤的皮肤癌的患者,这种皮肤癌已扩散到身体其他部位或无法通过手术切除,并且具有一定的疗效。异常“BRAF”(V600E或V600K突变阳性)基因类型。曲美替尼和达拉非尼联合使用可以帮助预防具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除癌症后复发。2、BRAFV600E突变阳性儿童低级别胶质瘤:曲美替尼和达拉非尼可联合用于治疗1岁及以上需要口服药物的儿童的一种称为低度恶性胶质瘤(LGG)的脑肿瘤,这种肿瘤具有某种类型的异常“BRAF”基因或注射。3、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌:曲美替尼和达拉非尼可联合使用治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC)的肺癌,这种肺癌已扩散到身体其他部位,并且具有某种类型的肺癌,“BRAFV600E”基因异常。正确用法曲美替尼和达拉非尼联用时,通常建议分开服用。达拉非尼通常起始剂量为150mg,每日两次,口服,餐前或餐后均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。曲美替尼通常起始剂量为2mg,每日一次,口服,可在早晨或晚上服用,与食物或不与食物同服均可,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。注意事项曲美替尼和达拉非尼联用时会引起一些副作用,例如发烧、头痛、皮疹、关节疼痛、咳嗽、腹泻、呕吐、高血压以及面部、手臂或腿部肿胀等,建议患者注意观察自身反应。此外,治疗期间以及最后一次服用曲美替尼和达拉非尼后4个月内不要母乳喂养,治疗期间注意避孕。
已帮助人数35人
2024-04-10 17:59
曲美替尼的功效与作用及副作用详解
导读:曲美替尼是 MEK1/2的抑制剂,通过抑制MAPK途径调控其下游ERK激酶。2013年5月,FDA批准使用曲美替尼作为转移性黑色素瘤的治疗方法。并且,在肺癌、肾癌、甲状腺癌、胆管癌、乳腺癌等癌症中,曲美替尼无论是单独使用还是与其他药物联合使用也被证明具有有效的抗肿瘤作用。曲美替尼的作用曲美替尼作为MEK1的别构抑制剂,展现出强大的生物学活性。它通过抑制MEK1的活性,有效减少通路中下游的ERK磷酸化现象,进而精准调控细胞的增殖、扩散与凋亡过程。这一机制使得曲美替尼在癌症治疗中具备潜在的应用价值,为细胞增殖异常的疾病提供了新的治疗策略。曲美替尼的功效有研究表明,曲美替尼治疗后,MEK1和MEK2激酶的活性显著下降,在活细胞中,MEK/ERK 信号转导通路在细胞的生长分化等一系列活动中有着不可替代的重要作用,因此,能够抑制MEK/ERK 通路对治疗癌细胞有着关键作用。BRAF通路包括MEK1和 MEK2,其会由于BRAF V600E的突变而结构性激活,BRAF通路中的信号蛋白会由于突变而过度表达,这常常会引起肿瘤细胞的发生和发展望,大量研究表明,曲美替尼在对BRAF V600E 突变的黑色素瘤有显著的抑制效果。曲美替尼的副作用曲美替尼常见的副作用有肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。对于肝酶升高,应定期监测肝功能,必要时调整药物剂量或停药。皮疹和腹泻可通过保持皮肤清洁、避免刺激性食物和使用止泻药物来缓解。低白蛋白血症和贫血可通过补充营养和调整饮食来改善。淋巴水肿可通过局部按摩和抬高患肢来减轻。患者在使用曲美替尼期间,应密切关注身体状况,及时与医生沟通,确保安全有效治疗。
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2024-04-07 15:23
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意什么?
曲美替尼治疗黑色素瘤期间需要注意以下几点:1、曲美替尼与dabrafenib(达拉非尼)联合使用时,在开始用药前就要对皮肤进行评估诊断,治疗期间每2个月进行一次评估,联合用药停用后持续6个月内也应评估。2、密切监测接受曲美替尼和dabrafenib治疗的患者是否有非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者不需要修改曲美替尼的剂量,需及时联系医生调整治疗方案。3、使用曲美替尼可能会发生出血,已经报告了死亡病例。4、对于所有4级出血事件和任何没有改善的3级出血事件,永久停用曲美替尼。对于3级出血事件,如果有所改善,需在医生的指导下从较低的剂量开始治疗。5、据报告,服用曲美替尼的患者出现结肠炎和胃肠穿孔,包括致命性后果,密切监测患者是否有结肠炎和胃肠穿孔。更多关于曲美替尼副作用的内容可以点击:曲美替尼片的副作用。这篇文章会有详细的介绍。6、建议患者在出现DVT(深静脉血栓)或PE(肺栓塞)症状时立即就医,如呼吸急促、胸痛或手臂或腿部肿胀。对危及生命的PE永久停用曲美替尼。如果有所改善,可以在较低的剂量水平下继续使用曲美替尼。7、在开始单用曲美替尼或使用达拉非尼前,治疗期间每隔2至3个月,开始治疗后一个月,通过超声心动图或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF(左心室射血分数)。8、紧急(24小时内)对患者报告的视力丧失或其他视觉障碍进行眼科评估。RVO(视网膜静脉阻塞)病患者应永久停用曲美替尼。9、服用曲美替尼可发生视网膜色素上皮脱离(RPED),如果在3周内RPED消退,则以相同或减少的剂量继续使用曲美替尼。如果3周后仍无改善,则减少剂量或永久停用曲美替尼。10、出现新的或进行性肺部症状(包括咳嗽、胸腔积液或浸润、呼吸困难、缺氧)的患者,在等待临床调查期间,应停用曲美替尼。如果患者已被诊断患有治疗相关ILD(间质性肺疾病)或肺炎的患者,需不可再用曲美替尼,并且永久停用。11、如果患者先前出现严重发热反应或伴有并发症的发热,则在恢复曲美替尼时服用退烧药作为二级预防。如果发热开始后3天内体温未恢复至基线,或发热伴有并发症(如脱水、低血压、肾衰竭或严重寒战/寒战),且无活动性感染证据,则第二次或后续发热应使用皮质类固醇(如泼尼松,每日10 mg)至少5天。12、监测新的或恶化的严重皮肤反应。永久停用曲美替尼治疗。对于皮肤毒性在3周内改善或恢复的患者,继续使用较低剂量的曲美替尼。如果皮肤毒性在3周内没有改善,请永久停用曲美替尼。13、开始时监测血清葡萄糖水平,并在预先存在糖尿病或高血糖症的患者服用曲美替尼和达拉非尼时根据临床情况进行监测。根据临床指征开始或优化抗高血糖药物治疗。14、告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者在用曲美替尼治疗期间以及用药后的4个月内都做好避孕措施。以上是曲美替尼注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗,不可盲目使用。相关热文推荐:利特昔替尼治疗脱发出现皮疹还能继续用吗?
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2024-02-23 16:54
曲美替尼靶向药副作用会持续多久?
曲美替尼靶向药副作用可能会逐渐减轻,也可能会一直持续,具体的时间无法确定。副作用的持续时间因人而异,可能受到多种因素影响,如个体差异、健康状况、剂量、以及是否与其他药物联用等。在大多数情况下,副作用随着治疗进行可能会逐渐减轻或消失,但有些副作用可能持续较长时间。曲美替尼靶向药副作用持续时间曲美替尼的副作用持续时间因人而异。有一些患者的副作用可能会持续几周,也有一些患者副作用可能持续数月,甚至长时间存在。具体到副作用的持续时间,取决于多种因素,比如个体差异、剂量、治疗持续时间以及患者的整体健康状况。在某些情况下,副作用可能会在治疗初期出现,但随着身体适应药物,这些副作用可能会减轻。在其他情况下,副作用可能会持续存在,需要医生的干预来管理,例如调整剂量或使用其他药物来缓解症状。曲美替尼的副作用因个体差异而有所不同,有些患者可能会出现轻微的副作用,如乏力、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。这些副作用通常会在治疗停止后的几天或几周内消失。但是,有些患者可能会面临更严重的副作用,如心脏问题、肺炎、出血和高血压等,这些严重的副作用可能持续更长的时间。曲美替尼靶向药副作用1、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。2、胃肠道疾病:腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛。3、血管性疾病:淋巴水肿、高血压、出血。4、神经系统疾病:头晕、味觉倒错。5、眼部疾病:视物模糊、干眼。曲美替尼副作用处理措施1、皮疹:减少日晒,可以穿防晒衣、涂抹防晒霜。如果皮疹严重,可能需要医生进一步指导和治疗。2、皮肤干燥:保持皮肤湿润,使用温和的润肤露或硅霜、维生素E软膏。3、腹泻:轻中度患者可遵医嘱服用蒙脱石散,重或年老体弱者可能需要补液调整水电解质平衡,医生可能会调整剂量或暂时停止治疗。4、恶心、呕吐:以清淡、易消化食物为主,少量多餐,避免进食辛辣、生冷的食物。5、口腔炎:保持口腔清洁、卫生,使用软毛牙刷和漱口水。6、甲沟炎:经常修剪指甲,预防甲沟炎,同时剪除嵌入甲片后酒精消毒。用法用量曲美替尼的推荐剂量是2mg,每日一次,需联合甲磺酸达拉非尼治疗。(注:以上用量和给药参考来源于美国FDA药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)总结如果曲美替尼靶向药的副作用可能会持续存在,需要医生进行专业处理,例如调整剂量或使用其他药物缓解症状。在使用曲美替尼期间,患者应定期进行血象、血压及眼部检查,以确保用药安全。相关热文推荐:阿卡替尼的主要适应症和禁忌症?
已帮助人数124人
2024-02-20 16:38
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斯佩格:在HIV治疗中的新选择
导读:斯佩格(spegra)是一种组合药物,用于治疗体重超过40公斤的成年患者的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,但是该药不能治愈艾滋病毒感染,只能防止病毒在体内繁殖。根据临床情况,在接受该药物期间可能需要监测肝功能和肾功能。作用原理斯佩格片剂是一种用于治疗HIV-1感染的抗逆转录病毒药物,斯佩格的工作原理是干扰艾滋病毒的复制并阻止其进一步发展,斯佩格中含有Dolutegravir、恩曲他滨和替诺福韦alafenamide。Dolutegravir通过阻断负责将病毒DNA整合到宿主细胞中的HIV整合酶来发挥作用。因此,它抑制病毒成分整合到人体细胞中。恩曲他滨通过抑制逆转录酶而起作用,逆转录酶负责将RNA转录为DNA。通过阻断这种作用,恩曲他滨阻止了病毒的增殖。替诺福韦阿拉芬酰胺阻断聚合酶,从而防止病毒成分聚集并终止DNA链,从而有效地将病毒复制扼杀在萌芽状态。斯佩格治疗HIV的疗效斯佩格作为一种治疗HIV感染的药物,其疗效显著,能够有效地抑制病毒载量,减少耐药性风险。斯佩格的疗效体现在其能够有效地抑制病毒载量,减少病毒对免疫系统的破坏,根据一项高级临床对比试验的96周数据显示,斯佩格与其他治疗方案一样有效,且不良健康事件发生率较低。此外,斯佩格作为一种三合一的药物服用方便,每日只需服用一片,有助于提高患者的依从性,从而提高治疗效果。用药指南成人患者的推荐剂量为每日一次,每次200mg,儿童患者的推荐剂量为3mg/kg,每日一次。斯佩格以胶囊和溶液形式提供,可口服或单独服用。如果我错过服药,一想到漏服的剂量就应该立即服用。但是如果接近下次服药时间,应跳过错过的服药时间并返回正常时间,不要同时服用2剂或额外服用,不要改变剂量或停止服用这种药物。
已帮助人数7人
2024-04-17 17:31
转移性宫颈癌迎来首个抗体偶联药物:Tivdak
导读:2021年9月20日,由Seagen和Genmab公司联合开发的ADC-Tivdak获FDA批准上市,用于治疗化疗期间或化疗结束后疾病进展的复发或转移性宫颈癌,Tivdak是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首款治疗宫颈癌的抗体偶联药物,也是全球首个获批靶向组织因子的抗体偶联药物,为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择。药理作用Tivdak的作用机制独特且精准,它通过与宫颈癌和卵巢癌细胞表面高表达的Trop-2抗原结合,激活并触发剂量依赖性的细胞毒性效应,使肿瘤细胞遭受致命打击。这一选择性作用机制确保了药物能够有针对性地攻击癌细胞,同时最大程度地减少对正常细胞的损害。因此,替索单抗(Tisotumab)Tivdak在宫颈癌和卵巢癌的治疗中展现出了巨大的潜力,为患者提供了新的治疗选择和希望。治疗进展2021年欧洲肿瘤内科学会上,研究者公布了其中两个队列的中期数据4:(1)在队列D(Tivdak+卡铂)中,33例既往未进行全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak(2 mg ·kg-1,每3周1次, iv)和卡铂(AUC=5,每3周1次, iv)联合治疗,中位随访4.8个月时,ORR为55%(n=18),包括2例CR和16例PR, mDOR为5.6个月, mTTR为1.4个月, mPFS为6.9个月。(2)在队列F(Tivdak+帕博利珠单抗)中,35例既往接受1 ~2次全身治疗期间或之后发生疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak( 2 mg·kg -1,每3周1次,iv)和帕博利珠单抗(200 mg,每3周1次,iv)联合治疗,其中,81.5%的患者PD-L1阳性,并且74.3%的患者既往接受过一线治疗,51.4%接受过贝伐珠单抗治疗,在中位随访10.2个月时,ORR为35%,包括2例CR和10例PR, mTTR为1.4个月, mPFS为5.6个月。综上,Tivdak联合卡铂作为既往未接受过全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者的一线治疗方案,以及Tivdak联合帕博利珠单抗作为复发或转移性宫颈癌患者的二线或三线疗法,皆具有令人鼓舞且持久的抗肿瘤活性。
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2024-04-17 17:11
探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物
导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。
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2024-04-17 17:11
阿普斯特的作用机制及在银屑病中的应用
导读:阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路,从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位,特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损,包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP,进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性,导致炎症介质的产生减少,例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道,PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善,但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明,阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止,尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗,以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周PASI-75反应率为30%,该疗效持续至第52周,改善了患者的生活质量,并在瘙痒方面取得了快速改善,阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示,阿普斯特治疗16周后,对银屑病皮损的改善显著,包括头皮和甲损害。此外,一项III期RCT也显示,阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比,临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。
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2024-04-17 17:10
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