吉瑞替尼:为FLT3突变急性髓系白血病患者带来新希望的治疗选择

导读：吉瑞替尼在治疗FLT3突变AML患者中显示出显著的临床优势，特别是在延长生存期和提高缓解率方面。在复发或难治性FLT3突变 AML患者中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼可显著延长患者的生存期，可提高 FLT3 突变 AML 患者的生存率，且缓解患者的比例更高。吉瑞替尼的实际疗效在一项3期试验中，随机分配患有复发性或难治性FLT3突变 AML 的成人接受吉瑞替尼120mg或挽救化疗，研究显示，吉瑞替尼组的中位总生存期显著长于化疗组，分别是9.3个月、5.6个月。 吉瑞替尼组的中位无事件生存期为2.8个月，化疗组为 0.7个月。吉特替尼组完全缓解且血液学完全或部分恢复的患者比例为34%，化疗组为15.3%。吉瑞替尼组完全缓解率为21.1%，化疗组为10.5%。吉瑞替尼的副作用≥20%的患者最常见的不良反应是肌痛、关节痛、转氨酶升高、疲劳、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕、呕吐。可以根据出现的副作用症状进行针对性的处理，比如发热患者可以通过多喝水或者是贴退热贴等措施进行降温，头痛、头晕者注意休息，避免劳累或者是熬夜。注意事项接受吉瑞替尼治疗的患者曾出现分化综合征的症状，如果不进行治疗，可能致死或危及生命。症状可能包括发热、呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸膜或心包积液、体重迅速增加或外周水肿、低血压或肾功能不全。如果怀疑出现分化综合征，应开始皮质类固醇治疗并进行血液动力学监测，直至症状消退。在开始之前评估血细胞计数和化学成分，第一个月至少每周评估一次，第二个月每隔一周评估一次，此后每月评估一次。在开始治疗之前、第1个周期的第8天、第15天以及接下来的2个后续周期之前进行心电图检查。

导读：吉列替尼商品名为Xospata，是一款针对急性髓系白血病（AML）中携带FLT3突变患者的创新口服靶向药物。吉列替尼自2018年起先后在日本、美国及中国上市，其中在中国的上市时间为2021年2月，由国家药品监督管理局批准。由于上市时间相对较短，吉列替尼尚未纳入国家医保目录，患者需自费购买。价格方面，吉列替尼的价格因地区、汇率波动及购买渠道不同有所差异。吉列替尼中国上市信息吉列替尼是一种抗癌药，可作为AXL受体酪胺酸激酶抑制剂，由安斯泰来制药开发。2018年4月，安斯泰来向美国食品药品监督管理局申请了吉瑞替尼的新药申请，用于治疗复发或难治性FLT3突变急性骨髓性白血病成年患者，吉列替尼在中国上市的时间是2021年1月30日。医保信息吉列替尼目前在中国尚未被纳入国家医保目录。这意味着患者在使用该药物时，需自费承担全部药费，无法享受到医保报销带来的经济援助。据了解，吉列替尼一盒的中标价格在68000元左右，由于吉列替尼价格较高，这可能对患者及其家庭造成较大的经济负担。仿制版价格信息吉列替尼的仿制版有孟加拉珠峰版，也有老挝仿制版，不同版本的售价有所不同。孟加拉珠峰制药生产的吉列替尼，40mg*90粒一盒的售价在4900元-5000元左右。老挝卢修斯制药厂生产的吉列替尼，40mgx90片的售价在2590元-2690元一盒。患者可根据自己的经济情况选择合适的版本购买。仿制版购买渠道1、正规海外医疗咨询机构：患者可以联系国内的正规海外医疗咨询机构，这些机构通常与海外药厂有合作关系，可以帮助患者直接购买到海外生产的仿制药。患者与机构签订合同，由机构协助完成海外购药流程，确保药品来源正规，安全性有保障。2、自行前往海外市场购买：患者或其亲友亲自前往仿制药生产国（如孟加拉、老挝等）的正规药店或医院药房购买。此方法虽然能直接接触药品源头，但涉及旅行、语言沟通等复杂因素，成本和精力投入相对较大。3、线上药店：部分国际或地区认可的线上药店可能销售吉列替尼仿制版。购买时需仔细核查药店资质，确保其合法运营且药品来源可靠。临床疗效吉列替尼在FLT3m+AML患者中进行了研究，当时患者疾病复发或在之前的治疗后没有改善。该研究比较了服用吉列替尼的患者与接受化疗的患者的总生存率。在该研究中，服用吉列替尼的患者的中位总生存期为9个月，而接受化疗的患者的中位总生存期为6个月。

导读：吉瑞替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3的成人患者。通过抑制FLT3的活性，吉瑞替尼能够有效地抑制白血病细胞的增殖和分化。这篇文章主要讲了吉瑞替尼的作用功效、试验疗效、用药指南和服药时间的内容。吉瑞替尼的作用与功效吉瑞替尼能够抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，从而达到抗肿瘤的效果。它通过抑制肿瘤细胞的生长及繁殖，改善肿瘤细胞对血液系统的压迫感，有利于病情的恢复。吉瑞替尼对治疗复发或难治性急性髓性白血病尤为有效。它可以抑制白血病细胞的增殖和分化，减少白血病的进展。吉瑞替尼能够抑制血小板功能，减少周围血栓形成，同时保持患者的止血功能。吉瑞替尼的试验疗效吉瑞替尼单药使FLT3-ITD突变复发或难治性AML患者的总缓解率从26％提升至68％。在一项III期临床试验ADMIRAL研究中，与挽救性化疗相比，吉瑞替尼显著延长了总体生存期（OS），并且提高了总缓解率（ORR）。具体来说，接受吉瑞替尼治疗的患者总生存期中位数为9.3个月，而接受挽救化疗者为5.6个月。用药指南吉瑞替尼口服给药，推荐起始剂量为每日120mg（即3片×40mg的片剂），每天吃一次，28天为一个治疗周期。在无疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少6个月，以有足够的时间获得临床缓解。服药时间吉瑞替尼的服用时间应尽量保持每天大约在同一时间，以确保药物在体内的浓度稳定，从而提高疗效。如果不小心错过一次剂量，应尽快服药，需要注意的是患者漏服后不要一次性服用双倍剂量，以免引起不必要的副作用。餐前还是餐后服用需要具体分析，吉瑞替尼可与或无需食物一同服用，这取决于患者的个体情况。如果患者对药物的胃肠道反应较强，可以选择在餐后服用，以减轻不适感。每个患者的具体情况不同，吉瑞替尼的效果可能会有所差异。在使用吉瑞替尼之前，患者应先进行详细检查，并在专业医生的指导下规律使用药物。患者应定期去医院复查，明确病情恢复情况，及时调整用药剂量，并注意规律作息时间，以维持良好的治疗效果。

吉瑞替尼的正确服用方法为口服，漏服一粒后是否需要补服应根据时间判断，如果发现漏服应尽快补上，但如果距离下次给药时间小于12小时，则不需要补服。吉瑞替尼药物介绍吉瑞替尼是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，由AstellasPharma与kotobuki Pharma合作开发，用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的急性髓系白血病（AML）。吉尔替尼抑制FLT3（STk1或FLK2）、AXL（UFO或JTK11）和间变性淋巴瘤激酶（ALK或CD246）。吉替尼抑制表达FLT3内部串联重复（ITD）、酪氨酸激酶结构域突变FLT3-D835Y和双突变FLT3-ITD-D835Y的细胞中的FLT3信号传导，从而诱导细胞凋亡。吉替尼还能结合并抑制野生型和突变型ALK，从而降低过度表达突变的癌细胞类型的肿瘤细胞增殖。吉替尼在日本被批准用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML。最近，它还在美国获得批准，用于治疗经FDA批准的测试检测出FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。吉瑞替尼的正确服用方法1、服用方式：患者应口服吉瑞替尼，每天一次，可以伴或者不伴随食物一同服用。不可将药片掰开或者压碎。2、推荐剂量：吉瑞替尼的推荐起始剂量为120mg（此用量来自于美国FDA药物说明书，仅供参考，具体用药剂量患者应严格遵医嘱）3、用药时间：患者应在每天在大概相同的时间内服药，有助于维持体内的血药浓度，患者可在医生的建议下明确具体服药时间，如早餐后或者午餐后。4、剂量调整：如果患者使用吉瑞替尼期间出现不良反应，可在医生的指导下减小药物剂量。漏服药物是否需要补服1、需要补服：如果患者发现漏服吉瑞替尼后，时间大于12小时，应尽快补服。2、不需要补服：如果患者发现漏服一剂吉瑞替尼后时间小于12小时，此时可不补服，并正常按照服药计划进行，以免12小时内重复用药。此外，如果患者用药后出现呕吐，此时也可不用补服。吉瑞替尼的功效与作用1、功效：在一项对371名具有FLT3突变的AML患者进行的主要研究中，这些患者的疾病在之前的治疗后复发或没有改善，与接受化疗的患者相比，吉瑞替尼延长了患者的生命。接受吉瑞替尼治疗的患者平均存活9.3个月，而接受各种化疗的患者平均存活5.6个月。2、作用：吉瑞替尼中的活性物质gilteritinib可阻断酪氨酸激酶酶的作用，特别是称为FLT3的酪氨酸激酶，它通常控制白细胞的生长和分裂。在具有FLT3突变的患者中，FLT3过度活跃并刺激过多白细胞的生长。通过阻断FLT3，吉瑞替尼有望阻止白细胞生长，从而减缓癌症的发展。总结吉瑞替尼的服药方法为口服，患者应在医生的指导下正确用药，同时漏服后是否需要补服也应按照情况进行判断，患者不可私自用药，以免重复用药，引起不良反应。相关热文推荐：奥滨尤妥珠单抗是靶向药吗?