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莱博雷生国内有患者服用了吗?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:83
2024-03-22 17:43

莱博雷生国内已经有患者在服用了。莱博雷生目前已经在中国台湾和中国大陆地区上市,因此在国内这两个地区的医院、药店均能够买到。

莱博雷生国内用药情况

截至2024年3月22日,莱博雷生在中国大陆尚未完成国家药品监督管理局的正式上市审批流程,也就是,还没有在中国大陆地区上市。不过,根据之前的信息,莱博雷生已经在“港澳药械通”政策框架下,在中国内地特定地区,如中国香港、中国台湾,有患者通过合法途径获得了使用机会。在广州和睦家医院等地,已有报道开出首张莱博雷生处方。

因此,尽管在国内整体范围内莱博雷生还未广泛上市,但部分地区已有个别患者在医生的指导下开始使用该药物进行失眠治疗。在实际应用中,莱博雷生的治疗效果会根据每位患者的具体病情和个体差异有所不同。

莱博雷生药物介绍

莱博雷生于2019年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,临床医生可以使用莱博雷生于治疗成人失眠。莱博雷生于属于称为中枢神经系统(CNS)抑制剂的药物组,这些药物会减慢神经系统的速度,帮助患者更快入睡并整夜睡眠。

此外,莱博雷生于已被证明可安全用于轻度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)患者。目前尚无批准使用莱博雷生于的其他适应症。

莱博雷生于属于一类称为双受体食欲素拮抗剂(DORA)的药物。现已上市的靶向作用于食欲素的失眠药物仅有两款,莱博雷生是第二款,首款是于2014年上市的苏沃雷生。

莱博雷生

莱博雷生治疗失眠的效果

莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂,通过竞争性地与食欲素受体的两种亚型(OX1R和OX2R)结合,抑制调节睡眠-觉醒节律的食欲素神经传递。莱博雷生作用于食欲素神经递质系统,被认为通过调节睡眠-觉醒节律来促进睡眠开始、睡眠维持和觉醒。

莱博雷生在治疗成人失眠方面疗效良好,通过减弱觉醒信号,可以缩短入睡时间,延长睡眠时长,用于治疗入睡困难或睡眠维持困难。与传统镇静催眠药物相比,莱博雷生对睡眠结构、次日日间功能、认知和记忆功能影响小,药物依赖性低,安全性高,可用于对传统镇静催眠药物无法耐受的慢性失眠患者,尤其是老年患者。

莱博雷生的价格

1、港版:港版莱博雷生是5mg一片规格的,一盒售价在750元-850元左右。

2、日本卫材版:日本卫材版莱博雷生有2.5毫克、5毫克、10毫克片剂,于2020年7月6日在日本用于治疗失眠,售价在560元-1200元左右不等。

总结

虽然莱博雷生还没有在中国大陆上市,但目前国内已经有患者在服用此药并从中获益,有失眠困扰的患者可在医生的指导下正确使用。

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莱博雷生国内能否买到?
截至2024年3月底,莱博雷生并没有在中国上市,因此患者在国内是无法购买到莱博雷生的。但患者可以寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买莱博雷生,据了解,莱博雷生 dayvigo(港版lemborexant)规格为5mg*28粒,参考价格区间在750~850元之间。关于莱博雷生莱博雷生(Lem,商品名Dayvigo)是一款新型抗失眠药物,由日本卫材公司(Eisai)与普渡制药(Puedue)联手研发,后由卫材公司独立完成其临床试验。该药物在2019年12月20日获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,专门用于缓解成人失眠问题,特别是入睡困难及睡眠维持障碍。2020年1月23日,日本也批准了莱博雷生用于治疗失眠。这一创新药物的推出,为长期受失眠困扰的成年人群提供了新的治疗选择,有望显著改善他们的睡眠质量,提升生活品质。莱博雷生的研发与上市,无疑是失眠治疗领域的一大进步。莱博雷生的价格1、莱博雷生 dayvigo(港版lemborexant)规格为5mg*28粒,参考价格区间在750~850元之间。2、日本卫材莱博雷生三个规格,规格为10mg 的参考价格为1200~1300元之间,规格为5mg的参考价格在850~1000元之间,规格为2.5mg参考价格为560~600元之间。更多有关于莱博雷生价格的资讯可以参考:莱博雷生2024价格是多少,如何购买?莱博雷生的购买渠道1、香港地区购买:莱博雷生已经在中国香港地区上市,您可以直接联系香港的正规药店或医疗机构进行购买。在购买时,请确保患者出示有效的处方,并遵循相关的购药规定。2、在线药店购买:您可以选择与一些正规、可靠的在线药店合作,为患者提供莱博雷生的购买服务。但务必确保选择的是合法、合规的平台,避免患者购买到假冒伪劣药品。3、寻找国内海外医疗服务机构:对于想要更直接、专业地获取海外药品服务的患者,您可以、联系国内的海外医疗服务机构。这些机构通常有丰富的资源和经验,能够为患者提供全方位的药品购买和医疗服务。在推广莱博雷生的过程中,务必确保所有行为符合相关法律法规,遵循医疗行业的道德和职业操守。同时,为患者提供准确、全面的药品信息,帮助他们更好地理解和使用药品。寻找海外医疗服务机构的优点1、药品选择多样:海外医疗服务机构通常拥有更广泛的药品供应渠道,能够提供更多种类的药品选择,包括一些国内尚未上市的新药或稀缺药品。这为患者提供了更多治疗选择和机会。2、质量保障:海外医疗服务机构往往与知名制药厂商和正规渠道合作,能够确保所供应药品的质量和安全性。患者可以更加放心地使用这些药品,降低用药风险。3、专业指导:海外医疗服务机构通常具备专业的医疗团队和药师,能够为患者提供详细的用药指导和咨询服务。他们可以根据患者的具体情况,制定个性化的治疗方案,并提供用药过程中的解答和支持。4、方便快捷:通过与海外医疗服务机构合作,患者可以避免繁琐的出国购药流程,节省时间和精力。这些机构通常提供便捷的在线购药服务,患者只需在家中就能完成药品的选购和支付,药品也能直接送达患者手中。5、国际化服务:海外医疗服务机构通常具备国际化的服务理念和操作模式,能够为患者提供更加全面和专业的医疗服务。他们通常与全球范围内的医疗机构和专家合作,能够为患者提供更加广阔的医疗资源和治疗机会。综上所述,寻找海外医疗服务机构购买莱博雷生等药品具有多样选择、质量保障、专业指导、方便快捷和国际化服务等优点。然而,在选择机构时,患者仍需谨慎,确保选择到合法、合规且信誉良好的机构,以保障自身的权益和安全。热文推荐:莱博雷生是最好的失眠药吗?
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2024-03-26 16:18
莱博雷生是最好的失眠药吗?
莱博雷生(Lemborexant)治疗失眠的效果十分不错。近期一项网状Meta分析结果显示,在推荐剂量下,与Suvorexant、苯二氮䓬类受体激动剂、雷美替胺、曲唑酮相比,4周时Lemborexant对多导睡眠图客观测量结果中的总睡眠时间(TST)、持续睡眠潜伏期(LPS),SE的改善效果最好,对入睡后苏醒(WASO)的改善效果仅次于Suvorexant。关于莱博雷生莱博雷生(Lemborexant) 属于DORAs,分别于2019年12月在美国和2020年1月在日本获得批准,用于治疗以人睡或保持睡眠困难为主要特征的成人失眠患者。据了解,莱博雷生片(达卫眠)已于2023年1月16号在广州和睦家医院开出首张处方。这是“港澳药械通”政策下在大湾区落地的一款创新药物,这将使失眠患者拥有更多的治疗选择。莱博雷生的作用1、竞争性拮抗作用:Lemborexant能够同时与食欲素受体1和食欲素受体2进行竞争性拮抗。2、抑制食欲素促觉醒作用:通过拮抗这两种食欲素受体,Lemborexant能够抑制食欲素的促觉醒作用。3、治疗失眠:通过抑制觉醒的发生,Lemborexant在改善失眠症状方面发挥出重要作用。莱博雷生的功效Moline等通过对9项临床试验数据进行分析,评估了lemborexant 在次日的残留效应,包括清晨的身体稳定性、认知能力、驾驶功能影响、主观困倦和嗜睡情况。结果显示,与安慰剂组相比,lemborexant并没有明显影响次日白天的功能表现,并且经过长达6个月的治疗后,使用lemborexant 的患者在第二天早上更加警觉;服用lemborexant 5mg的患者嗜睡发生率为8.6%,稍高于suvorexant。一项针对日本人群的回顾性研究表明,在持续用药6个月后停药时,因为嗜睡、疲劳和噩梦等原因引起的不适症状可以自行缓解,这可能与该药半衰期较长有关。莱博雷生的用法用量1、推荐剂量:莱博雷生的推荐剂量为每晚睡前服用5 mg,不超过一次。2、服用时间:在计划的觉醒时间前至少剩余7小时,以确保药物充分发挥作用并避免次日残留效应。3、剂量调整:根据临床反应和耐受性,剂量可逐渐增加至最大推荐剂量10 mg。4、服用方式:不建议与餐同服或餐后不久服用,因为这可能导致至入睡时间的延迟。以上信息皆来源于美国FDA说明书,患者在实际使用时还需要遵守医嘱进行正确用药。更多有关于莱博雷生的资讯可以参考:莱博雷生(lemborexant)有哪些注意事项?莱博雷生的副作用莱博雷生最常见的副作用为嗜睡,以下为处理措施:1、调整用药时间:确保在睡前服用莱博雷生,并尽量保证服药后有足够的睡眠时间,以减少白天嗜睡的可能性。2、避免高风险活动:在服用莱博雷生后,特别是在药物作用的高峰期,应避免驾驶车辆、操作机械或进行其他需要高度集中注意力和快速反应的活动。3、规律作息:保持规律的作息时间,有助于身体适应药物的作用,并减少嗜睡的发生。4、与医生沟通:如果嗜睡症状严重或持续影响正常生活,应及时与医生沟通,可能需要调整药物剂量或更换其他治疗方案。5、避免饮酒:服用莱博雷生期间,应避免饮酒,因为酒精可能增加嗜睡的风险。6、观察其他副作用:嗜睡可能是莱博雷生的一种常见副作用,但也可能与其他副作用同时出现。因此,患者应仔细观察自身情况,如有异常反应应及时就医。遵循上述处理措施,有助于减轻莱博雷生引起的嗜睡症状,提高患者的生活质量。同时,也建议患者在服用任何药物前,仔细阅读说明书并遵循医生的建议。热文推荐:盐酸纳呋拉啡是什么药?
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2024-03-26 16:15
莱博雷生2024年在国内能否买到?
莱博雷生是一种治疗失眠症的药物,截止到2024年3月5日尚未在中国上市。目前了解到的可能买到莱博雷生的方式包括:1、前往国外购买:患者可以前往已经上市莱博雷生的国家或地区,如美国、澳大利亚、加拿大等,购买该药物。需要注意的是,在购买药物时应该选择正规的药店或医疗机构,以确保药品的质量和安全性。2、通过海外代购:患者可以通过一些海外代购平台或中介机构,委托其购买莱博雷生并邮寄到国内。这种方式需要注意代购平台或中介机构的信誉度和药品来源的可靠性,以免购买到假冒伪劣的药品。3、参加临床试验:如果患者符合莱博雷生的临床试验条件,可以参加相关的临床试验,获得免费的药品和治疗。需要注意的是,临床试验需要符合一定的医学标准和要求,患者需要在医生的指导下进行。4、海外医疗服务机构:正规有资质的海外医疗服务机构可能会与海内外的药房合作,可以帮助患者获取药物,既能保证是正品,也省去患者奔波购药的麻烦,能减轻不小的经济负担,性价比更高。无论哪种方式购买莱博雷生,都需要确保药品的质量和安全性,并遵循医生的建议和指导使用。同时,由于莱博雷生是一种处方药,需要凭医生开具的处方才能购买和使用。更多关于莱博雷生的内容可以点击:莱博雷生(lemborexant)有哪些注意事项?这篇文章详细介绍了该药的注意事项。莱博雷生的作用功效SUNRISE 2 是一项为期 12 个月的全球性随机双盲 3 期研究,分析报告了该研究前 6 个月(第 1 期,安慰剂对照)的结果。该研究评估了患者报告的睡眠起始潜伏期、患者报告的睡眠效率以及患者报告的睡眠起始后唤醒情况,并将5毫克或10毫克利眠宁与安慰剂进行了对比。结果共有 949 名患者接受了随机治疗。总体而言,不同亚组之间的列博坦疗效和安全性相似。在日本人亚组中,与安慰剂相比,莱博雷生10毫克与安慰剂相比,主观睡眠起始潜伏期在7晚和6个月后与基线相比有显著变化;与安慰剂相比,莱博雷生10毫克与安慰剂相比,主观睡眠效率在7晚后与基线相比有显著变化;与安慰剂相比,莱博雷生5毫克与安慰剂相比,主观睡眠起始后唤醒时间在6个月后与基线相比有显著变化。结论在6个月内,5毫克和10毫克的莱博雷生能改善睡眠的开始和维持,日本和非日本患者的耐受性都很好。5毫克和10毫克莱博雷生的安全性在不同亚组之间是一致的。怎么服用莱博雷生莱博雷生为口服片剂。通常根据需要服用,每天不超过一次,在睡前服用。如果不随餐服用或饭后立即服用,莱博雷生的作用会更快。仔细遵循处方标签上的说明,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。完全按照指示服用莱博雷生。服用莱博雷生后,您可能很快就会变得非常困倦,并且在服药后会在一段时间内保持困倦状态。计划在服用莱博雷生后立即上床睡觉,并在床上至少呆 7 小时。如果您在服药后无法立即上床睡觉且无法保持睡眠状态至少 7 小时,请勿服用莱博雷生。开始服用莱博雷生后 7 至 10 天内,您应该可以睡个好觉。如果您的睡眠问题在此期间没有改善,如果在治疗期间任何时候变得更糟,或者如果您发现自己的想法或行为有任何变化,请联系您的医生。莱博雷生可能会形成习惯。不要服用比医生规定的更大剂量、更频繁地服用或服用更长的时间。相关热文推荐:埃万妥单抗治疗肺癌能活多久?参考文献Inoue Y, Watanabe T, Takashima S, Takase T, Ishikawa K, Kubota N, Yardley J, Moline M. Efficacy and safety of lemborexant in adults with insomnia: comparing Japanese and non-Japanese subgroups from the global, phase 3, randomized, double-blind, placebo-controlled SUNRISE 2 study. J Clin Sleep Med. 2021 May 1;17(5):1067-1074. doi: 10.5664/jcsm.9148. PMID: 33576735; PMCID: PMC8320475.
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2024-03-05 14:55
莱博雷生2024年的价格是多少钱一盒?
莱博雷生2024年的价格目前了解到的大概是600元到1400元之间,剂型不同,药物价格也会有差别。莱博雷生是莱博雷生是由日本卫材开发的一款食欲素受体拮抗剂,用于治疗成年人的失眠,可以为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。目前了解到日本版的莱博雷生价格大概如下:10mg规格的,一盒价格大概是 1200元到1400元之间;5mg规格的,一盒价格大概是 850元到1100元之间;2.5mg规格的,一盒价格大概是 560元到800元之间。药物的规格不同,剂型不同,价格也是不一样的,建议患者在医生的指导下用药,若有不耐受,及时联系医生对症治疗。莱博雷生的购买渠道截止到2024年2月4日,莱博雷生还没有在中国大陆地区上市,目前了解到的购买渠道如下:1、去日本购买患者可以办理好证件去日本购买,在当地医院看诊,经由医生开具处方,在医生的指导下购买药物,了解药物的使用情况,但需要找到正规医院药房,以免上当受骗。2、朋友帮助如果有在上市地区的亲戚朋友,也可以让他们帮忙买了药物带回国,但需要辨别好药物的质量和安全性。3、海外医疗服务机构的帮助患者也可以在线查找国内专业的海外医疗服务机构,有资质的正规的医疗机构可以帮助患者获取获取药物,而且签订合同,保证是正品,将药物邮寄到家,省去患者远行购买药物的麻烦,性价比更高。莱博雷生的药代动力学莱博雷生的生物利用度良好,至少为 87%。莱博雷生达到峰值水平的时间为1 至 3 小时。研究发现,高脂肪和高热量的膳食会使达到峰值水平的时间延迟 2 小时。其体外血浆蛋白结合率为 94%。莱博雷生主要由CYP3A4代谢,少量由CYP3A5代谢。莱博雷生的“有效”半衰期为17 至 19 小时,而其最终消除半衰期为 55 小时。药物通过粪便排泄(57%),少量通过尿液排泄(29%)。食欲素受体拮抗剂 suvorexant (SUV; 20 mg,苏沃雷生) 和 莱博雷生(LEM; 10 mg) 在人体稳态给药时的峰值归一化浓度( C max的% )。尽管莱博雷生的终末消除半衰期比 suvorexant更长,但在消除的早期阶段,它似乎比 suvorexant 更快地被清除。此外,莱博雷生与食欲素受体的解离速度比 suvorexant 更快。这些差异可能会相对减少第二天的影响,例如莱博雷生引起的白天嗜睡。莱博雷生的作用效果在 E2006-G000-303 研究(研究 303;SUNRISE-2)中连续接受长达 12 个月的莱博雷生治疗的失眠症受试者的有效性和安全性结果。研究 303是一项为期 12 个月的全球性多中心、随机、双盲、平行组 3 期研究,分为两个治疗期。在治疗期 1(前 6 个月),受试者(n = 949)被随机分配到每天服用安慰剂、5 毫克莱博雷生(LEM5)或 10 毫克莱博雷生(LEM10)。在治疗期 2(后 6 个月),安慰剂受试者被重新随机分配到 LEM5 或 LEM10,而被随机分配到莱博雷生的受试者继续接受指定的治疗(LEM5,n = 251;LEM10,n = 226)。结果就所有睡眠参数而言,在连续接受 12 个月治疗的受试者中,观察到 LEM5 和 LEM10 与安慰剂相比在 6 个月内的显著疗效,并在 12 个月内保持不变。停药后,两组受试者均未出现失眠反弹或戒断症状。结论与安慰剂相比,LEM5和LEM10在睡眠开始和睡眠维持方面有显著疗效,重要的是,莱博雷生的疗效在12个月后仍然有效,这表明莱博雷生可为失眠患者带来长期疗效。相关热文推荐:塞瑞替尼150毫克的2024年多少钱能买到?参考文献Yardley J, Kärppä M, Inoue Y, Pinner K, Perdomo C, Ishikawa K, Filippov G, Kubota N, Moline M. Long-term effectiveness and safety of lemborexant in adults with insomnia disorder: results from a phase 3 randomized clinical trial. Sleep Med. 2021 Apr;80:333-342. doi: 10.1016/j.sleep.2021.01.048. Epub 2021 Feb 1. PMID: 33636648.
已帮助人数326人
2024-02-04 16:27
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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