阿达格拉西布治疗肺癌的优势和疗效如何？

导读：阿达格拉西布（Adagrasib）是一种治疗肺癌的药物，主要用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。阿达格拉西布属于RAS GTP酶家族的不可逆抑制剂，通过抑制KRAS G12C蛋白的功能来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这篇文章主要讲了阿达格拉西布的购买方式、服用指南、呕吐及漏服的处理、剂量调整和服药禁忌等内容可供参考。购买方式阿达格拉西布是一种处方药物，因此需要在医生的指导下购买。凭借处方，患者可以前往正规的医院药房、连锁药店或指定销售商购买阿达格拉西布。在一些地区，可以通过在线药店购买阿达格拉西布。选择可靠的在线药店，确保其合法经营并有合适的许可证。患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取，能保证是正品。更多详情可以咨询客服人员。服药指南阿达格拉西布的推荐剂量是每日两次，每次口服600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天应在同一时间服用阿达格拉西布，餐前餐后均可。整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割药片。呕吐及漏服的处理如果在服用阿达格拉西布后发生呕吐，请不要服用额外的剂量。如果无意中漏服了一次剂量，且距离预期给药时间超过4小时，则应跳过该次服药，并在下一个预定时间恢复服药。剂量调整如果出现不良反应，可能需要进行剂量调整。最多允许减少两次剂量。对于不能耐受600毫克每天一次的患者，应永久终止阿达格拉西布的使用。具体的服药剂量和方案应根据患者的具体情况和医生的建议来确定。服药禁忌阿达格拉西布可能对胎儿产生不良影响，因此孕妇应避免使用该药。由于药物可能通过乳汁传递给婴儿，哺乳期妇女也应避免使用。患有严重肝脏疾病的患者可能需要调整剂量或避免使用该药。如果患者对阿达格拉西布或其成分过敏，可能会出现严重的过敏反应，应立即停止使用并寻求医疗帮助。阿达格拉西布并非适用于所有肺癌患者，特别是孕期和哺乳期妇女、有严重肝脏疾病的患者以及对阿达格拉西布或其成分过敏的患者应避免使用。在服用阿达格拉西布之前，患者应向医生详细说明正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和补充剂，以避免药物之间的相互作用。

医伴旅药师解答：全球首仿卢修斯版阿达格拉西布可以用于索托拉西布耐药后的首选。索托拉西布和阿达格拉西布都是针对非小细胞肺癌及其他癌症中KRAS G12C突变的靶向药物，卢修斯版阿达格拉西布作为全球首仿，可以视为索托拉西布耐药后的一种潜在替代治疗选择，治疗方面也大大减轻了患者的经济负担。医伴旅药师解析：1、索托拉西布介绍：索托拉西布是一种特异性、不可逆的GTP酶蛋白KRAS G12C抑制剂，临床用于治疗KRAS G12C突变、既往至少接受过一种全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。2、阿达格拉西布介绍：阿达格拉西布由Mirati Therapeutics开发，是一种强效的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，用于治疗转移性或局部晚期非小细胞肺癌，患者至少接受过一次既往治疗，且其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因。阿达格拉西布阿达格列西布属于抗肿瘤药物，它通过干扰癌细胞的生长来发挥作用。3、耐药后使用：索托拉西布与其他靶向治疗药物一样，患者均可能出现耐药的情况。面对索托拉西布耐药问题，新一代KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布凭借其独特的分子结构和药理特性，被视为患者在经历索托拉西布耐药后的一个重要治疗转向。临床研究显示，阿达格拉西布不仅能够有效抑制KRAS G12C突变，还在部分索托拉西布耐药案例中体现出临床疗效，表现为疾病控制率的提升以及无进展生存期的延长。临床依据：一项研究证明了阿达格拉西布在携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤中的应用。根据1/1b期剂量扩展和剂量递增的2年随访数据，阿达格拉西布单药治疗为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了持久疗效。Shirish M. Gadgeel 医学博士在2023年世界肺癌大会上提出的研究结果表明，中位随访26.9个月后，患者(n=132)的中位总生存(OS)为14.1个月，1年OS率为52.8%，2年OS率为31.3%。128名患者中可评估的中位无进展生存期(PFS)为6.9个月，患者的1年PFS率为35.0%，2年PFS率为13.9%。疾病控制率为80%，43%的患者出现客观缓解，中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月。阿达格拉西布表现出持久的临床益处，并且没有新的安全信号。卢修斯版阿达格拉西布的价格及购买渠道：卢修斯版阿达格拉西布价格卢修斯版阿达格拉西布仿制药一盒售价在4050元-4150元左右。阿达格拉西布是由美国MIRATITHERAPS公司研发，是治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药，于2022年11月获美国FDA批准上市。其针对KRAS G12C-突变非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效显著。但是阿达格拉西布原研药价格昂贵，每月的治疗费用高达20多万，很多患者因无法承受这一治疗费用而放弃治疗。目前，老挝卢修斯药厂经过不断的努力和钻研，已成功研发出阿达格拉西布片的仿制品，并向全球市场开售。据了解仿制版阿达格拉西布的价格仅为原研药品的十分之一，给患者带来了新的希望。卢修斯版阿达格拉西布仿制药的购买途径1、通过老挝医院和药店购买：患者可以直接前往老挝境内的医院和指定药店购买卢修斯版阿达格拉西布仿制药。2、国内海外医疗服务机构：目前国内有一些专业的海外医疗服务机构，患者可以通过国内有资质的海外医疗服务机构协助购买，这些机构通常与老挝等国的药厂或医院有合作关系，可以协助办理购药和运输手续。3、线上咨询与购买：部分医疗机构或服务平台提供在线咨询服务，患者可以在获得专业指导后通过合法合规的途径订购卢修斯版阿达格拉西布，并通过国际快递配送到家。4、国际合作项目：在特定情况下，部分医院或研究机构可能会参与到国际合作项目中，为符合条件的患者提供获取海外药物的机会。需要注意的是，购买卢修斯版阿达格拉西布仿制药时，患者应通过正规渠道购买，能够保证药品质量。购买到药物后应严格遵医嘱治疗，仿制版阿达格拉西布的用药原则与原研药一致，同时注意正确储存阿达格拉西布，注意药品保质期。相关热文推荐：乳腺癌新药Elacestrant的治疗效果怎么样？

阿达格拉西布adagrasib( MRTX849)是一种口服小分子共价KRAS抑制剂。I /II期KRYSTAL-1研究已证明了adagrasib对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效,中位PFS为11.1个月。关于阿达格拉西布Mirati Ther- apeutics公司研发的新药Adagrasib,在2022年12月12日获美国FDA加速批准上市,获批的适应证是用于KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。这是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突变体活性的非小细胞肺癌靶向疗法。阿达格拉西的作用Adagrasib作为KRASG12C的选择性靶向共价抑制剂，可直接进入switch- II“口袋”并与其结合，从而逆转KRASG12C对GDP和GTP的亲和性，使得KRASG12C更易与GDP结合，将分子锁定在其不活跃的GDP结合形式而阻断KRAS介导的信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。阿达格拉西布的功效I、II期临床研究中阿达格拉西布的安全性和疗效分别得到了验证。在CRC、NSCLC、胰腺癌等患者的试验中均观察到了肿瘤退缩。一项II期临床研究表明，既往接受过治疗的突变NSCLC队列ORR为42.9%，DCR为79 5%，中位PFS时间为6.5个月，中位总生存(OS)时间为12.6个月;一项I~II期临床研究表明，既往一线治疗失败的晚期转移性CRC队列，ORR为22%，DCR为87%，中位PFS时间为5.6个月，中位OS时间为10.0个月。阿达格拉西布用法用量1、推荐剂量为600 mg，每日两次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。2、无论有无食物，每天在同一时间服用KRAZATI，整片吞下。不要咀嚼、压碎或分裂药片。3、如果服用KRAZATI后出现呕吐，不要再服用额外剂量。在下一个预定时间恢复给药。4、如果无意中遗漏了某个剂量，且从预期给药时间算起已过去4小时以上，则应跳过该剂量。在下一个预定时间恢复给药。以上信息均来源于美国FDA说明书，患者应严格按照医生开具的剂量和用药时间进行服用，并注意避免出现误服或过量服用的情况。如有任何不适或疑问，应及时向医生咨询并遵循医嘱进行处理。更多关于阿达格拉西布的资讯可以参考：阿达格拉西布的用法用量,药物相互作用及价格？该篇文章详细介绍了阿达格拉西布用法用量等方面的信息。阿达格拉西布副作用阿达格拉西布常见副作用为是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。以下是针对阿达格拉西布常见副作用的简单处理措施：1、恶心、腹泻、呕吐：避免油腻食物，多餐少食，尽量避免致敏食物，保持充足的水分补充，如症状持续或加重可向医生咨询是否需要药物辅助治疗。2、疲劳：合理安排作息时间，保证充足的睡眠，适量的运动，避免长时间久坐，保持良好的心态。3、肌肉骨骼疼痛：避免剧烈运动，可以适量进行热敷或冷敷，如症状持续或加重可咨询医生是否需要药物治疗。4、肝毒性、肾功能损害：严格按医嘱用药，定期监测相关指标，避免饮酒和使用其他可能对肝肾有害的药物，如出现异常应及时就医。5、水肿：控制盐分摄入，避免长时间站立，可进行适量的运动促进血液循环，如症状严重可咨询医生是否需要药物干预。6、呼吸困难：保持通风良好的环境，保持室内空气清新，如症状加重应立即就医。7、食欲下降：选择易消化的、富含营养的食物，适量进食，避免暴饮暴食，可以咨询营养师获取进一步建议。对于以上副作用，患者应根据个人情况及时采取相应的处理措施，并在需要时及时向医生寻求专业建议和治疗。在用药过程中如有任何不适或疑问，应立即与医生沟通。热文推荐：凡德他尼的作用功效及副作用？

MRTX849中文名称为阿达格拉西布，是一种治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌新药。MRTX849是Mirati Therapeutics在研针对KRAS G12C突变的共价抑制剂，不可逆、选择性地与KRAS G12C位点共价结合，将其锁定在失活状态，达到治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的目的。MRTX849目前正在同步进行临床Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期试验，2021年6月，美国食品药品管理局授予MRTX849"突破性疗法"资格认定，用于治疗KRAS G12C突变的NSCLC患者。MRTX849药物概述MRTX849是一种口服有效、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics公司研发，美国食品药品管理局（FDA）于2022年12月12日加速批准Adagrasib上市，用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。还可治疗含有KRAS G12C致癌驱动突变的结直肠癌。2022年12月，MRTX849在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（由FDA批准的试验确定）成人。它是在基于客观缓解率和缓解持续时间的加速批准下获得批准的，其对该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。MRTX849的功效作用MRTX849属于KRAS G12C突变的共价抑制剂，可与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在非活性状态，从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白，将其锁定在失活状态而发挥其抗肿瘤作用。MRTX849在包括非小细胞肺癌、结直肠癌在内的多种肿瘤类型的患者治疗中显示出临床活性。临床前研究表明，KRAS G12C抑制药与表皮生长因子受体(EGFR)抗体联合用药可能是一种有效的临床用药方案。MRTX849治疗效果用途：MRTX849是一种口服、高选择性、小分子、共价KRASG12C抑制剂。报告了MRTX849在非小细胞肺癌、结直肠癌和其他携带KRASG12C突变的实体瘤中的I/IB期研究结果。结果：25名患者入选并接受了至少一剂MRTX849。基于安全性、耐受性和观察到的药代动力学特性，II期推荐剂量为600mg，每日两次。没有正式定义最大耐受剂量。中位随访19.6个月后，15例患者中有8例，每天两次600mg治疗RECIST可评估的KRASG12C突变型非小细胞肺癌获得了确认的部分缓解。中位缓解持续时间为16.4个月。中位无进展生存期为11.1个月。两名患有KRASG12C突变型结直肠癌的患者中，有一名接受了每日两次600mg治疗的部分缓解（缓解持续时间为4.2个月）。结论：在携带KRASG12C突变的晚期实体瘤患者中，MRTX849600mg每天两次具有良好的耐受性和抗肿瘤活性。MRTX849不良反应MRTX849治疗期间最常见的治疗相关不良事件（任何级别）为恶心、腹泻、呕吐和疲劳。最常见的3-4级治疗相关不良事件是疲劳。MRTX849价格据了解，香港版MRTX849一盒200mg*180粒参考价大概在243800-243900元左右，美国版参考价大概在210450-240500元左右。若想了解MRTX849价格的价格及购买渠道，可阅读相关文章：MRTX849在哪里可以买到？MRTX849香港版和美国版的价格差别大吗？文章内容详细介绍了MRTX849的药物价格及购药渠道相关内容。总结MRTX849是一种治疗特定类型的非小细胞肺癌药物，是一种抗肿瘤药物，患者可在医生的指导下正确使用。参考文献Ou SI, Jänne PA, Leal TA, Rybkin II, SabariJK, Barve MA, Bazhenova L, Johnson ML, Velastegui KL, Cilliers C,Christensen JG, Yan X, Chao RC, Papadopoulos KP. First-in-Human PhaseI/IB Dose-Finding Study of Adagrasib (MRTX849) in Patients With AdvancedKRASG12C Solid Tumors (KRYSTAL-1). J Clin Oncol. 2022Aug 10;40(23):2530-2538. doi: 10.1200/JCO.21.02752. Epub 2022 Feb 15.PMID: 35167329; PMCID: PMC9362872.相关热文推荐：肝癌用贝伐珠单抗和瑞戈非尼的区别是什么？