恩杂鲁胺(enzalutamide)是日本安斯泰来公司研发生产的新型抗癌靶向药物,很多患者不了解恩杂鲁胺,不知道它是治疗什么肿瘤的药物,今天小编为大家介绍一下恩杂鲁胺。
恩杂鲁胺是属于一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批,以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年后,又批准恩杂鲁胺可治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。
体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性 。