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恩杂鲁胺可治疗什么癌症?

作者
医学编辑小郑
阅读量:146
2019-08-27 15:14

恩杂鲁胺(enzalutamide)是日本安斯泰来公司研发生产的新型抗癌靶向药物,很多患者不了解恩杂鲁胺,不知道它是治疗什么肿瘤的药物,今天小编为大家介绍一下恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺可治疗什么癌症?

恩杂鲁胺是属于一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。美国药监局于12年8月给予恩杂鲁胺审批,以用于转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗。六年后,又批准恩杂鲁胺可治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。

体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积  。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性 。

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恩杂鲁胺的功效与作用及注意事项?
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种口服的雄激素受体抑制剂,主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC),具有抑制雄激素受体活性、阻断雄激素信号传导、延长生存期、改善生活质量、减少转移风险等功效与作用。恩杂鲁胺的功效与作用1、抑制雄激素受体活性:恩杂鲁胺的主要作用机制是抑制雄激素与雄激素受体(AR)之间的结合,这种结合在前列腺癌细胞的生长和存活中起着关键作用。恩杂鲁胺能够阻断这种结合,从而抑制肿瘤细胞生长。2、阻断雄激素信号传导:恩杂鲁胺不仅在细胞外阻断雄激素受体,还能在细胞内抑制雄激素受体的活性,阻止雄激素信号的传导,进一步抑制肿瘤细胞的增殖。3、延长生存期:恩杂鲁胺能够延长去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期和无进展生存期,患者在接受恩杂鲁胺治疗后,疾病进展速度减慢,生存时间得到延长。4、改善生活质量:恩杂鲁胺能够控制肿瘤的生长,有助于减轻与前列腺癌相关的症状,如骨痛、血尿等,从而改善患者的生活质量。5、减少转移风险:恩杂鲁胺还可减少前列腺癌向骨骼和其他部位转移的风险。恩杂鲁胺的注意事项1、惊厥发作:应告知患者使用恩杂鲁胺有导致惊厥发作的风险,建议患者避免从事突然丧失意识时可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果治疗期间出现惊厥发作,应永久停用恩杂鲁胺。2、超敏反应:出现任何超敏反应症状的患者暂停使用,并立即就医。出现严重超敏反应时,应永久停用恩杂鲁胺。3、跌倒和骨折:接受恩杂鲁胺治疗的患者会发生跌倒和骨折,应评价患者的骨折和跌倒风险。根据治疗指南监测并管理有骨折风险的患者,并考虑使用靶向药物。4、避免驾驶和操作重型机械:如果恩杂鲁胺导致疲劳、头晕或其他可能影响注意力的症状,应避免驾驶汽车或操作重型机械。5、避免饮酒:酒精可能与恩杂鲁胺产生相互作用,增加不良反应的风险。建议在治疗期间限制或避免饮酒。6、药物相互作用:恩杂鲁胺可能与其他药物发生相互作用,包括某些抗凝血药物、抗高血压药物等。在使用恩杂鲁胺前,应告知医生所有正在使用的药物。7、处置恩杂鲁胺的特别注意事项:恩杂鲁胺不应由患者及其护理者以外的人处理,恩杂鲁胺可能损伤胚胎发育,已经或可能妊娠的女性不应在无保护(如戴手套)情况下处理破损或打开的胶囊。恩杂鲁胺的用法用量恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,也就是4粒40mg胶囊剂,每天服用1次。(注:以上用量和给药参考来源于恩杂鲁胺药品说明书,用法用量仅供参考,具体需要以医嘱为准)。总结患者应严格按照医生的处方和指导使用恩杂鲁胺,不要自行调整剂量或停药。恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌方面显示出显著的疗效,但也可能引起一些副作用,如疲劳、背痛、关节痛、高血压等。在使用恩杂鲁胺时应定期进行随访检查,以确保用药安全性。相关热文推荐:多塔利单抗治疗晚期直肠癌的效果如何?
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2024-02-21 16:18
恩杂鲁胺2023年纳入医保价格是多少?
恩杂鲁胺2023年纳入医保价格为每盒7795元(112粒),相当于每粒69.6元。患者可以凭借药方在国内直接使用医保购买到恩杂鲁胺,如果不符合报销条件,可以选择求助海外医疗服务中心来帮助自己购买其他版本的恩杂鲁胺。关于恩杂鲁胺2012年,首个第2代AR拮抗剂恩杂鲁胺在美国获批上市。与第1代AR拮抗剂相比,恩杂鲁胺与AR有更强的结合力,能抑制AR发挥其转录因子功能所必需的核转位,对第1代AR拮抗剂诱导的突变AR也同样有效。自上市以来,销售额逐年攀升,曾多年占据全球药物销售前10榜单。但是到2019年,恩杂鲁胺才获批进入中国市场,直至2023年,该药进入国家医保目录当中。恩杂鲁胺2023纳入医保后价格恩杂鲁胺于2023年进入国家医疗保险目录,谈判后价格为每盒7795元(112粒),相当于每粒69.6元。如果你有医疗保险,并且符合报销条件,那么恩杂鲁胺将更具成本效益。如果你没有医疗保险,或者不符合报销条件,那就只能选择全额自费了。恩杂鲁胺其他版本价格即便恩杂鲁胺已经进入医保,但医保过后的价格仍旧十分昂贵,很多家庭都无法承担起长期用药下来的经济压力,因此更多人选择使用海外版本的恩杂鲁胺:1、印度海德隆HETERO的恩杂鲁胺规格为40mg*16*7粒参考价格约为1620元;2、西普拉恩杂鲁胺规格为40mg*112粒参考价格约为1650元一盒;3、印度Glenmark恩杂鲁胺规格为40mg*112粒,参考价格约为1350元;4、印度BDR恩杂鲁胺规格为40mg*112粒,参考价格约为1370元。相比下来,印度版本的恩杂鲁胺确实要比国内医保过后的还要经济实惠,更适合患者长期使用。恩杂鲁胺购买渠道1、医保购买恩杂鲁胺已经进入医保,您可以通过自己凭借医疗保险来购买。但如果不符合医保报销条件,那么则需要全额自费。2、海外医疗服务机构您还可以寻求海外医疗服务机构(如医伴旅)的帮助来购买以恩杂鲁胺。这些机构通常与国外的药店和医疗机构合作,在您的需求和医生的建议基础上,协助代购药物并直邮至您的所在地,并且药物价格实惠,购药时签订三方合约,根本上保障了患者的权益以及药品的质量。热文推荐:Belzutifan(贝组替凡)的用法用量及剂量调整及价格?
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2023-12-18 16:02
恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果怎么样?
恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果显著,通过抑制雄激素受体的活性,阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激,从而抑制肿瘤生长和扩散。恩杂鲁胺可以显著延长晚期前列腺癌患者的总生存期,提高治疗效果。恩杂鲁胺是美国FDA批准的第二款治疗前列腺癌的口服靶向药物,是一款雄激素受体抑制剂,能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。恩杂鲁胺治疗前列腺癌的试验患有非转移性、耐受性前列腺癌且前列腺特异性抗原(PSA)水平快速升高的男性是转移的高危人群。在这项双盲3期试验(NCT02003924)中,以2:1的比例随机分配给正在接受雄激素剥夺治疗、PSA倍增时间为10个月或更短的非转移性耐受性前列腺癌男性患者,让他们接受恩杂鲁胺(剂量为160毫克)或安慰剂治疗,每天一次。主要终点是无转移生存期(定义为从随机化到放射学进展的时间或无放射学进展的死亡时间)。试验结果共有1401名患者(中位PSA倍增时间为3.7个月)接受了随机分组。恩杂鲁胺组933名患者中共有219人(23%)出现转移或死亡,而安慰剂组468名患者中共有228人(49%)出现转移或死亡。恩杂鲁胺组的中位无转移生存期为36.6个月,而安慰剂组为14.7个月(转移或死亡的危险比为0.29)。与安慰剂相比,恩杂鲁胺治疗组首次使用后续抗肿瘤疗法的时间更长(39.6个月对17.7个月;危险比为0.21;15%的患者对48%的患者使用了此类疗法),PSA进展的时间也更长(37.2个月对3.9个月;危险比为0.07;22%的患者对69%的患者出现了进展)。在对总生存期进行的首次中期分析中,有103名接受恩杂鲁胺治疗的患者(11%)和62名接受安慰剂治疗的患者(13%)死亡。在接受恩杂鲁胺治疗的患者中,31%发生了3级或更高的不良事件,而在接受安慰剂治疗的患者中,这一比例为23%。试验结论与安慰剂相比,在PSA水平快速升高的非转移性前列腺癌患者中,恩杂鲁胺可显著降低71%的转移或死亡风险。不良事件与恩扎鲁胺已确立的安全性特征一致。恩杂鲁胺的药物价格恩杂鲁胺已经于2019年在中国上市了,目前了解到的江苏豪森的挂网价格大概是1350元左右,规格是40mg*28粒一盒。通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)了解到的大概是印度海德隆HETERO恩杂鲁胺规格40mg*16*7粒,价格大概是1620元左右,但价格受多种因素影响不固定。患者可以凭借医生处方在国内的医院药房购买,但各地区条件不同,价格会有差异。也可以通过国内专业的海外医疗服务机构(如医伴旅)的帮助将药物邮寄到家,既能保证是正品,性价比也高,具体费用和获取流程建议咨询客服人员,获取药物有保障。相关热文推荐:托西莫单抗治疗淋巴瘤的试验数据?参考文献HussainM,FizaziK,SaadF,RathenborgP,ShoreN,FerreiraU,IvashchenkoP,DemirhanE,ModelskaK,PhungD,KrivoshikA,SternbergCN.EnzalutamideinMenwithNonmetastatic,Castration-ResistantProstateCancer.NEnglJMed.2018Jun28;378(26):2465-2474.doi:10.1056/NEJMoa1800536.PMID:29949494;PMCID:PMC8288034.
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2023-11-23 17:49
恩杂鲁胺是化疗药吗?
恩杂鲁胺不是化疗药。恩杂鲁胺( enzalutamide)是第二代非甾体雄激素受体(AR)拮抗剂,与第一代AR拮抗剂比卡鲁胺(bicalutamide)作用机制不同之处在于,恩杂鲁胺不仅可阻止二氢睾酮/睾酮与AR结合,还可以阻断AR的核转位,抑制AR活化区域与DNA结合,从而导致细胞凋亡、抑制癌细胞生长。 关于恩杂鲁胺 恩杂鲁胺具有更高的AR抑制活性,对AR过度表达的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者亦有很好的疗效,其安全性高、不良反应少,主要的不良反应为疲惫、腹泻、热潮红等。该药于2012年8月31日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准其口服制剂上市,用于治疗转移性CRPC。另据报道,恩杂鲁胺在AR高表达的三阴乳腺癌(TNBC)中的应用获得新进展,具有潜在的治疗价值。 恩杂鲁胺用法用量 恩杂鲁胺每天的剂量为160mg,通常是通过服用4颗40mg的胶囊来实现。 正确的恩杂鲁胺(enzalutamide)的服用方法如下: 1、可以选择与食物一起或不与食物同时服用。根据个体差异和个人喜好,可以根据需要选择服用。 2、在服用时,请确保不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解。整颗吞服胶囊,并且每天在相同的时间用药。 恩杂鲁胺I、II期临床试验 早期的一项关于恩杂鲁胺I /II期临床试验显示,在140例前列腺癌患者中,其中78%均为mCRPC患者,并且将近半数的患者从未接受化疗。当恩杂鲁胺给药剂量在每日30 ~600 mg时(具体包括30mg3例、60mg27例、150mg28例、240mg29例、360mg28例、480 mg22例和600mg3例),所有剂量均有肿瘤抑制作用,并确定此药的耐受剂量为240 mg。同时发现 更大剂量的药物无更佳的抗肿瘤作用,且易出现常见的不良反应如疲劳、头痛,少数伴有癫痫发作。 I期临床试验中,42例中的22例未化疗患者(55%)、31例化疗患者中的13例(42%)前列腺特异性抗原(PSA)下降幅度达到或超过50%9。在另一个II期临床试验中,纳入67例未行化疗的前列腺癌患者,其中39%患者已发生转移,给予口服恩杂鲁胺每日160 mg,25周后有93%患者PSA下降超过80%0。由此可见,恩杂鲁胺具有较强的抗肿瘤效应。 恩杂鲁胺III期床试验 基于I、II期临床试验结果,SCHER等报道了一项随机、双盲、安慰剂对照的II期临床试验。试验将1 199例mCRPC患者按照2:1的比例分为给药组(n=800)与安慰剂组(n = 399)。全研究包括主要终点(以总体生存率评估)及次要终点(包含PSA、影像学及骨骼相关时间和生活质量等评估),在每日160mg的给药剂量下,达到主要终点时,结果显示恩杂鲁胺给药组总体生存率为18.4 个月,而安慰剂组为13.6个月。 除此之外,在次要终点评估中,恩杂鲁胺给药组PSA下降率(54% vs. 2%,P< 0.01),软组织反应率(29% vs. 4%,P< 0.01),生活质量反应率(43%vs.18%,P<0.01),PSA进展时间(8.3个月vs. 3.0个月,P< 0.01), 影像学无进展生存期(8.3 个月vs. 2.9个月,P< 0.01),首次骨骼相关事件时间(16.7 个月vs. 13.3个月,P<0.01),由此可见,恩杂鲁胺能明显延长患者的生存期。 总结 恩杂鲁胺是一种强效的抗雄性激素受体类药物,作为第二代治疗前列腺癌的新药,其作用已经远远超过第一代药物,不仅可应用于前列腺癌各阶段,还可以降低不良反应发生率,延长患者生存时间,提高生活质量。总之,恩杂鲁胺作为第二代抗雄性激素受体类新药,不但证明了雄性激素受体信号在前列腺癌治疗过程中起到至关重要的作用,还可能成为治疗CRPC患者的新选择,是未来治疗前列腺癌的一座新里程碑。 相关热文推荐:恩杂鲁胺的副作用和用药注意事项是什么? https://www.1blv.com/newsDetail/121493.html
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2023-10-24 15:04
最新药讯
瑞美吉泮孕妇可以使用吗?
孕妇可以使用瑞美吉泮,但应在医生的指导下谨慎使用。瑞美吉泮作为一种用于成人偏头痛急性治疗的药物,是降钙素基因相关肽(CGRP)受体的小分子拮抗剂。虽然瑞美吉泮为偏头痛患者提供了新的治疗选择,但对于特定人群,如孕妇,其使用需要特别谨慎。瑞美吉泮孕妇是否可以使用根据瑞美吉泮的说明书,动物研究没有发现瑞美吉泮具有胚胎致死作用,并且在临床相关的暴露量下未观察到致畸风险。但是在妊娠期间给予瑞美吉泮后,仅在与母体毒性相关的暴露水平(约为临床暴露量的200倍)下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响,包括大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加。因此对于孕妇这一特殊人群,由于数据有限和潜在的风险,建议避免在妊娠期间使用瑞美吉泮。如果必须使用,应严格遵医嘱用药,不可私自调整计量等。在考虑使用瑞美吉泮时,需要考虑多种因素,包括偏头痛的严重程度、发作频率、以及其他可用的治疗方案。对于正在考虑怀孕或已经怀孕的偏头痛患者,医生可能会推荐更保守的管理策略,如非药物治疗方法,或者使用具有更充分安全性数据的药物。同时,对于哺乳期妇女,瑞美吉泮在乳汁中的浓度很低,相对婴儿剂量不足1%,但目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据。因此,临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求,以及瑞美吉泮或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良反应。瑞美吉泮属于处方药,任何患者在使用之前都应提前咨询医生,主动向医生说明自身情况,包括用药时、过敏史等,排除用药禁忌,以免用药不当危害身体健康。治疗期间注意监测不良反应,出现异常后及时处理。
已帮助人数4人
2024-05-13 17:42
瑞美吉泮的副作用及其处理措施?
瑞美吉泮是一种用于治疗偏头痛的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。常见副作用有恶心和呕吐、头晕、疲劳、注射部位反应等,患者可在医生的指导下通过调整治疗方案、药物干预等方法缓解。瑞美吉泮副作用1、恶心:在接受瑞美吉泮治疗的患者中,恶心是报告较多的不良反应之一。2、腹痛或消化不良:在发作性偏头痛的预防性治疗中,腹痛或消化不良作为不良反应的报告率高于安慰剂。3、超敏反应:虽然不常见,但如果发生严重的超敏反应,如呼吸困难和皮疹,应立即停止使用瑞美吉泮并开始适当的治疗。4、药物相互作用:瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的外排转运蛋白的底物,与CYP3A4强抑制剂的合用可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。5、心血管风险:由于瑞美吉泮没有血管收缩作用,因此对于有心脑血管疾病或有心脑血管疾病风险的偏头痛病人可能是一个较好的选择。6、其他副作用:可能还包括头晕、疲劳等。瑞美吉泮副作用处理措施1、恶心:患者在服用瑞美吉泮前应保持胃部空虚,避免饱餐后立即服药。同时避免进食油腻食物,例如炸鸡、炸串等,如果恶心持续不缓解,可以考虑在医生的建议下使用抗恶心药物进行缓解,并保持充足的水分摄入。2、腹痛:建议暂停进食,采取舒适的体位休息,同时轻柔按摩腹部减轻痛苦。必要时,可遵医嘱服用对乙酰氨基酚、萘普生、萘丁美酮、吲哚美辛、布洛芬等药物。3、消化不良:避免摄入高脂肪的食物或者是酒精、浓茶、咖啡等,尽量减少使用可能刺激胃部黏膜的药物。建议养成良好的生活和饮食习惯,三餐定时定量,避免暴饮暴食。4、注射部位反应:如果瑞美吉泮是通过注射给药,可能会在注射部位出现疼痛、红肿或硬结。通常这些反应是轻微的,可以通过冷敷或局部止痛药膏缓解。
已帮助人数9人
2024-05-13 17:42
日本版非达霉素引起的不良反应怎么处理?
非达霉素作为一种大环内酯类抗生素,用于治疗难辨梭菌相关性腹泻(CDAD),其不良反应在日本版和其他地区的版本中通常是相似的,药物本身的药理作用和副作用通常不会因地域不同而有本质区别。出现不良反应后医生将根据患者的具体情况来决定是否需要调整药物剂量、提供支持性治疗,或者采取其他适当的措施。日本版非达霉素常见不良反应1、胃肠道反应:最常见的不良反应与胃肠道有关,包括呕吐、恶心、腹痛、腹泻、便秘和胃肠出血等。2、血液系统影响:可能引起贫血和中性粒细胞减少。3、胃肠道紊乱:可能有腹胀、腹部压痛、消化不良、吞咽困难、肠胃气胀和肠梗阻等症状。不良反应处理措施1、恶心和呕吐:可以通过分次进食,选择清淡易消化的食物,避免辛辣或油腻食物来缓解,若症状严重也可使用抗抗恶心药物缓解。2、腹痛和腹泻:保持充足的水分摄入,避免摄入过多的咖啡因和油腻食物,如果腹痛、腹泻严重,可在医生的指导下使用抗腹泻等药物减轻不适。3、贫血和中性粒细胞减少:这些情况通常需要医生的评估和监测,可能需要调整治疗方案或给予支持性治疗。4、胃肠出血:如果出现出血症状,应立即通知医生,可能需要进一步的评估和治疗。非达霉素注意事项非达霉素专用于治疗由艰难梭菌引起的腹泻,不适用于其他类型的感染,患者应提前咨询医生,根据自身情况让医生判断是否适合使用此药,排除用药禁忌。对非达霉素或其任何成分过敏的患者禁用,在使用前应告知医生过敏史,已有急性超敏反应(血管性水肿、呼吸困难、瘙痒和皮疹)的报告。如果发生严重超敏反应,应立即停用非达霉素。治疗期间注意监测其他不良反应,并积极处理。
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2024-05-13 17:42
索托拉西布引起的不良反应怎么处理?
索托拉西布作为一种靶向治疗药物,临床用于治疗特定类型非小细胞肺癌的药物,治疗期间可能会引起肝损伤、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛等不良反应,患者可在医生的指导下通过调整生活方式、调整剂量等方法缓解。索托拉西布不良反应1、腹泻:这是最常见的副作用之一,可能需要及时的医疗干预以防止脱水。2、肌肉骨骼疼痛:患者可能会经历身体不同部位的肌肉或骨骼疼痛。3、恶心:可能会导致患者感到不适或呕吐感。4、疲劳:感觉持续的身体或精神上的疲惫。5、肝损伤:表现为肝功能测试中的指标升高,如天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)增加,需要定期监测肝功能。6、咳嗽:可能是轻度到中度的,但也需关注是否有肺部并发症的迹象。7、实验室异常:例如淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加、钠减少等。不良反应处理措施1、腹泻:保持充足的水分摄入,避免摄入过多的咖啡因和油腻食物。必要时可使用抗腹泻药物以减轻不适。2、肌肉骨骼疼痛:可通过适度休息和轻度运动、温暖的热敷,或者使用布洛芬等止痛药物治疗。3、恶心和呕吐:分次进食,选择清淡易消化的食物,避免辛辣或油腻食物。医生可能会开具抗恶心药物来缓解这些症状。4、疲劳:确保有足够的休息和良好的睡眠质量,适度的进行轻度运动,如散步等。如疲劳严重,应告知医生,可能需要调整治疗计划。5、肝毒性:在前3个月的治疗中,每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。根据不良反应的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用索托拉西布。6、间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等。对于疑似ILD/肺炎,立即停用索托拉西布,如果未发现其他潜在原因,则可能需要永久停用。7、皮肤相关毒性作用:使用温和的皮肤护理品,避免强烈阳光直射,保持皮肤清洁。医生可考虑开具药物或局部治疗以缓解症状。8、低镁血症:注意补充含镁食物或按医嘱补充镁剂。
已帮助人数8人
2024-05-13 17:42
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