阿比特龙是一种口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂,可以抑制睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中雄激素生成,临床研究表明它可使前列腺癌患者体内得PSA水平显著下降,且有助于缩小肿瘤,使前列腺癌晚期患者的寿命延长数年,目前正在探索其用于治疗乳腺癌和肠癌。
恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂,可以抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长,并能诱导肿瘤细胞死亡,2018年7月被FDA批准扩大适应症用于非转移性CRPC。
恩杂鲁胺可用于对阿比特龙耐药的患者,临床数据对比显示恩杂鲁胺延长患者PFS明显优于阿比特龙(恩杂鲁胺的PFS为20个月,阿比特龙的PFS为16.5个月),这意味着恩杂鲁胺有望挑战阿比特龙治疗晚期转移性前列腺一线宝座的地位。
参考资料: FDA说明书更新于2021年8月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=202379
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