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索格列净有什么功能?

作者
医学编辑李莹
阅读量:223
2023-08-08 14:09

索格列净(Sotagliflozin)是Lexicon公司研发的钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT) 1/2 双重抑制剂,可抑制SGLT-2降低肾脏中的血糖再吸收,也可抑制肠道中的SGLT-1延迟饮食中的糖吸收。法国Sanofi公司于2015年与Lexicon达成授权协议,获得了该药除日本以外的全球独家权利,2019 年4月获欧盟批准上市,商品名为Zynquista,临床作为胰岛素辅助药物,用于BMI≥27kg/m2且接受最佳胰岛素疗法仍无法达到足够血糖控制的1型糖尿病成人患者。那么,索格列净有什么功能?

索格列净有什么功能

索格列净的作用机制较为特别,不仅可抑制SGLT-2, 减少肾近端小管葡萄糖重吸收,还可以抑制SGLT-1,减少经胃肠道入血的葡萄糖,从而通过双通道有效降低血糖水平。

索格列净

索格列净的治疗效果

一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床试验inTandem1在美国和加拿大进行,评估两种剂量索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的安全性和有效性。

试验共纳入接受胰岛素治疗的患者793例,入组时HbA1e水平7.0% ~ 11.0%,在随机分组前均接受胰岛素优化治疗6周。完成优化期治疗后,患者维持胰岛素优化治疗方案,被随机分为索格列净两种剂量组(索格列净200mg·d-1或400 mg·d-1)和安慰剂组,主要研究终点是HbAne的变化值。

治疗24周后,索格列净组的HbAle显著下降,达到试验主要终点。经安慰剂组校正,索格列净200 mg·d-1组和400 mg·d-1组的HbAre水平相较基线分别降低0.35% (P< 0.001)和0.41% (P< 0.001)。 在整个临床试验期间,索格列净总体耐受性良好,索格列净200 mg·d-1组、400 mg·d-1组和安慰剂组治疗相关不良事件的发生率分别为67.3%、71.0%和 67.5%,严重不良事件(SAEs)的发生率分别为3.8%、6.9%和3.4%,因不良事件停药的发生率分别为1.1%、3.8%和1.5%在24周的试验期间,索格列净200 mg·d-1组、400mg·d-1组和安慰剂组严重低血糖事件的发生率分别为4.2%、4.6%和6.7%,糖尿病酮症酸中毒(DKA)的发生率分别为1.1%、3.1%和0.0%,整个试验期间无死亡病例。

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索格列净医院买的到吗?
截至2024年3月,索格列净在国内的医院买不到,因为该药并未在中国上市。患者想要购买的患者可以自己前往国外或者寻找国内海外医疗服务机构帮助购买。关于索格列净索格列净由美国药企Lexicon Pharmaceutical研发,2015年由赛诺菲与该药企签署合作协议,获得全球独家权利。2023年5月26日,索格列净成功获得了FDA的批准,用于降低患者的心血管死亡、心衰住院风险和和紧急就诊风险,其中就包括所有心衰患者、慢性肾病患者、2型糖尿病患者以及其他伴有心血管危险因素的患者。更多有关于索格列净的资讯可以参考:索格列净对心衰的作用大吗?索格列净价格据了解,索格列净Inpefa的规格为200mg* 30 ,参考价格区间在8500~9500元左右。索格列净如何购买1、自己出国购买如果您计划亲自出国购买索格列净,首先请确保目标国家允许销售并进口此类药物。在出发前,请详细研究目标国家的药品购买规定、进口限制以及携带药品入境的相关法律。购买时,建议选择正规的药店或医疗机构,并核实药品的真伪及有效期。2、寻找海外医疗服务机构您可以寻找专业的海外医疗服务机构,这些机构通常提供药品代购、国际配送等服务。在选择这类机构时,请确保其具有良好的信誉和口碑,并核实其相关资质和认证。与机构沟通时,请详细了解药品的来源、价格、配送方式及售后服务等信息。请注意,无论选择哪种方式获取索格列净,都请确保药品的来源合法、质量可靠。同时,务必遵循医生的用药建议和指导,确保药物的安全有效使用。在购药过程中,如有任何疑问或不确定的地方,请及时咨询专业人士。索格列净的作用索格列净虽然目前在临床上作为一种新型的降糖的药物,但是它本身存在着心血管保护作用,比如改善血管内皮功能,舒张血管,促进细胞的能量代谢,防止钙超载和氧化应激,抑制胶原纤维沉积和心肌纤维化,阻止不良心脏重构,减少心血管原因导致的死亡和心力衰竭的发作。索格列净的用法用量及副作用索格列净临床使用的推荐起始剂量为200 mg,每日口服一次,每日第一餐餐前1h内服用,至少服用2周后可增加剂量至400 mg。索格列净最常见的不良反应包括:1型糖尿病酮症酸中毒及其他酮症酸中毒、尿脓毒症、肾盂肾炎、低血糖富尼埃坏疽和生殖器真菌感染等。热文推荐:Epkinly治疗B细胞淋巴瘤的效果如何?
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2024-03-21 17:04
索格列净(sotagliflozin)的功效与作用?
索格列净(sotagliflozin)是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)/钠-葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)双重抑制剂,可通过抑制SGLT2而增加经肾葡萄糖的排出,也可以通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,能够降低餐后血糖、促进尿糖排出,降低心力衰竭引起的风险。关于索格列净(sotagliflozin)索格列净(sotagliflozin)是首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2 (SGLT1和2)的双重抑制剂。对SGLT1的抑制可抑制消化道葡萄糖和半乳糖的吸收,对SLGT2抑制则是减少肾小管对葡萄糖的重吸收,已被证明可有效治疗2型糖尿病。功效与作用一、作用1、降低血糖:钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂是一类不依赖胰岛素作用降低二型糖尿病患者血糖的药物,已被研究用于1型糖尿病人群。索格列净(sotagliflozin)是一种SGLT2抑制剂,对SGLT1受体表现出独特的结合亲和力。可降低严重低血糖的风险,具有降低葡萄糖变异性、减少胰岛素剂量和积极减肥效果的次要益处。2、降低心力衰竭风险:钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,还可减少稳定性心衰病人因心衰而入院或死亡的危险。二、功效SCORED研究发现索格列净(sotagliflozin)组T2DM患者的慢性肾病(CKD)、心血管事件发生率、心血管疾病风险因素的统计学显著下降。用法用量1、建议剂量:索格列净(sotagliflozin)的推荐初始剂量为200mg。至少2个星期之后,可将剂量增加到400毫克,必要时可将剂量下降至200mg。2、用法:索格列净(sotagliflozin)口服给药,每天一次。患者应整片吞服,不可将药片切开、碾碎、嚼碎。3、漏服:如果索格列净(sotagliflozin)漏服时间超过6小时,则在第二天按照处方服用下一剂。治疗效果1、心力衰竭:进行了一项多中心、双盲试验,将近期因心力衰竭恶化住院的二型糖尿病病患者随机分配接受索格列净(sotagliflozin)或安慰剂治疗。主要终点是死于心血管疾病、住院和因心力衰竭急诊的总人数(首次和后续事件)。由于失去了赞助商的资助,试验提前结束。结果:共有1222名患者接受了随机分组(索格列净组608人,安慰剂组614人),并随访了中位时间9.0个月,48.8%的患者在出院前服用首剂索格列净(sotagliflozin)或安慰剂,51.2%的患者在出院后2天服用首剂。在这些患者中,发生了600例主要终点事件。索格列净(sotagliflozin)组的主要终点事件发生率(每100名患者-年的事件数)低于安慰剂组。心血管原因导致的死亡率在索格列净(sotagliflozin)为10.6,在安慰剂组为12.5。结论:在患有糖尿病和近期心力衰竭恶化的患者中,在出院前或出院后不久开始使用索格列净(sotagliflozin)治疗,与安慰剂相比,心血管原因导致的死亡、住院和因心力衰竭急诊的总人数显著降低。2、2型糖尿病伴有慢性肾病患者:背景:索格列净(sotagliflozin)是一种双重钠-葡萄糖协同转运蛋白1和2抑制剂,可增2型糖尿病(T2DM)患者的糖尿和尿钠排泄。然而,对伴有慢性肾病(CKD)的患者的安全性和有效性仍不清楚。因此,旨在进行一项荟萃分析来评估这方面的现有证据。方法:在PubMed、Embase、Cochrane和Web of Science上搜索索格列净(sotagliflozin)与安慰剂相比对T2DM和CKD患者的安全性和有效性的随机对照临床试验。结果:纳入了三项研究,共计11648名患者,随访时间为15.7±5.9个月。HbA1C降低和体重显著高于安慰剂组。全因死亡率和主要不良心血管事件在各组之间没有显著差异。然而,估计的肾小球滤过率降低,生殖器真菌感染、腹泻和容积衰竭更常见。结论:在T2DM和CKD患者中,索格列净(sotagliflozin)似乎对血糖控制和体重减轻有效。总结索格列净(sotagliflozin)是首个开发用于糖尿病的双重SGLT1/SGLT2抑制剂。索格列净(sotagliflozin)阻断肾脏中的SGLT2和肠道中的SGLT1,导致早期葡萄糖吸收减少和GLP-1和PYY的血液水平增加。由于葡萄糖吸收减少,尿葡萄糖排泄低于其他药物。相关热文推荐:阿那白滞素(anakinra)的适应症,药理作用,副作用,用法,注意事项?
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2024-01-04 15:18
索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月需要花费多少钱?
索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月大约需要花费13018元。索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月需要服用一盒多一点,因此需要购买两盒药物,两盒的价格大约是17000元。索格列净(Inpefa)一个月的服用剂量索格列净(Inpefa)的推荐起始剂量为200mg,每天服用一次,至少2周后,根据耐受情况将剂量上调至400mg,每天服用一次。因此,一个月的前14天服用200mg,相当于总量是14片,后16天需要每天需要服用400mg,也就是两片,共需要服用32片,一个月需要服用46片,也就是需要服用一盒多一点。索格列净(Inpefa)单药价格据了解,200mg*30片规格的索格列净(Inpefa),目前的价格是8500元左右一盒,单片药物的价格是283元左右。索格列净(Inpefa)服用一个月的费用索格列净(Inpefa)治疗糖尿病一个月需要服用46片,一片的价格是283元左右,因此治疗一个月大约需要花费13018元。但是该药物的规格是30片一盒,服用一个月一盒不够,需要购买两盒,两盒的价格大约是17000元人民币。价格波动索格列净(Inpefa)的价格可能因生产商和销售商、市场等因素的影响不同而有所差异,价格并不是一成不变的,因此需要以实际价格为准。医保价格索格列净并没有纳入国家医保,无法享受医保报销,只能自费购买。购买渠道1、选择医疗服务机构:专业的海外医疗服务机构能够保证药物正品,而且通过药品邮寄的方式获取药物比较方便。2、出国购买:有购药需求的人群可自行去美国、德国等索格列净已经上市的国家进行购买,也可让自己的亲朋好友帮忙从国外购买。上市信息2023年5月26日,索格列净已经获得美国药监局批准上市,用于降低心力衰竭或2型糖尿病、慢性肾病和其他心血管风险因素的心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险。治疗糖尿病的疗效索格列净(sotagliflozin)是首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-1和-2 (SGLT1和2)的双重抑制剂。在第3期inTANDEM1-3试验中,在胰岛素治疗未能充分控制1型糖尿病(T1D)的成人中,与安慰剂相比,口服索格列净(200mg或400mg,每日一次)辅助治疗24周,可改善血糖控制,降低体重和胰岛素需求。在inTANDEM 1和2(合并)中,该药物对超重/肥胖[即体重指数(身体质量指数)≥27kg/m²]的患者也有类似的益处。索格列净的益处在52周的治疗中基本保持不变。总的来说,在这种情况下使用索格列净的耐受性良好,并减少或至少不增加低血糖的可能性。在欧盟,索格列净被指定为身体质量指数≥27kg/m²的T1D成人患者的胰岛素辅助药物,这些患者尽管接受了最佳胰岛素治疗,但仍未能实现充分的血糖控制,扩大了目前可用于该人群的有限辅助口服治疗选择。参考文献:Deeks ED. Sotagliflozin: A Review in Type 1 Diabetes. Drugs. 2019 Dec;79(18):1977-1987. doi: 10.1007/s40265-019-01230-w. PMID: 31761990.相关热文推荐:Veozah(非唑奈坦)可改善更年期的什么症状?
已帮助人数156人
2023-12-06 15:26
索格列净的作用功效和副作用是什么?
索格列净的作用功效 索格列净用于降低患者的心血管死亡、心衰住院风险和和紧急就诊风险,其中就包括所有心衰患者、2型糖尿病患者、慢性肾病患者、及其他伴有心血管危险因素的患者,于2023年5月26日,获得美国FDA的批准上市。 索格列净通过多重机制降血糖,属于新型的SGLT1/2双靶点抑制剂,效果更佳,而且其对SGLT2具有更高的选择性。 索格列净通过抑制SGLT1和SGLT2,降低从胃肠道进入血液的葡萄糖量,抑制肾脏的重吸收功能,同时可将葡萄糖转运至盲肠,提高餐后胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、酪酪肽(PYY)和胃肠激素释放,达到降糖的效果;减少葡萄糖的重吸收,从而增加尿糖排泄,帮助有效降血糖,控制血糖水平。 索格列净的副作用 索格列净的副作用常见的包括尿路感染、血容量不足、腹泻、低血糖、头晕、生殖器真菌感染等,患者体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。对于不同的副作用,处理措施也是不一样的。 索格列净的副作用处理措施 1、尿路感染: 需要多饮水,勤排尿,避免长时间的久坐和憋尿。在医生指导下口服治疗尿路感染的药物。 2、血容量不足: 需要增加水分和盐分的摄入,避免出现脱水的情况。如果症状严重,需要在医生指导下进行静脉输液,补充血容量。 3、腹泻: 需要调整饮食,避免刺激性食物和饮料,适当补充淡盐水或温水。在医生指导下使用止泻药。 4、低血糖: 需要口服补充糖分,如硬糖、牛奶糖等,以快速提升血糖水平。如果症状严重或持续时间较长,需要在医生指导下进行静脉注射葡萄糖。 5、头晕: 需要保持充足的睡眠和休息,避免过度劳累和情绪紧张。在医生指导下使用药物治疗头晕。 6、生殖器真菌感染: 需要保持生殖器部位的清洁和干燥,避免使用刺激性的清洁剂。在医生指导下使用抗真菌药物进行治疗。 患者用药期间清淡饮食,避免油腻刺激性食物,多喝水,保证充足的休息时间,若副作用症状持续且严重,及时联系医生,对症治疗。 索格列净的特定人群用药 基于显示肾脏影响的动物数据,不建议在妊娠中期和妊娠晚期使用索格列净。 尚无关于人乳汁中存在索格列净、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。 尚未确定索格列净在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者发生血容量不足不良反应(包括低血压)的风险可能增加。在≥65岁的患者中,索格列净治疗组发生血容量不足不良反应的患者比例更高。 相关热文推荐:索格列净的试验效果怎么样?
已帮助人数239人
2023-11-13 16:48
最新药讯
伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数4人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
已帮助人数3人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
已帮助人数4人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
已帮助人数3人
2024-05-08 18:04
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