波奇替尼(Poziotinib)是韩国首尔医科大学于2008年研发的一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗乳腺癌和胃癌,且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。波奇替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮受体(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂,那么,波奇替尼治癌怎么样?
作为一种新型EGFR/HER2/HER4激酶抑制剂,poziotinib在最初体外细胞实验中被发现对EGFR和HER2基因20号外显子插入突变有着不错的抗肿瘤活性,研究ZENITH20是目前样本量最大的NSCLC HER2基因20号外显子插入突变研究队列,结果表明poziotinib(16mg口服,每日1次)治疗既往经一线治疗耐药进展的HER2基因20号外显子插入突变NSCLC患者ORR为27.8%,DCR为70%,中位PFS为5.5个月,中位DOR为5.1个月。且poziotinib在既往经多种治疗模式后耐药、存在中枢神经系统转移和不同插入突变亚型患者中均显示出了临床获益。
多项试验数据发现波奇替尼的副作用有甲沟炎、腹泻、口痤疮性皮炎、腔炎、食欲下降、瘙痒、低钾血症、粘膜炎症、皮疹等。
[1]杨广建,王燕,柯娥娥.曙光乍现,值得期待——pan-HER抑制剂在HER2突变型非小细胞肺癌患者中的疗效及安全性[J].循证医学,2022,22(04):202-206.
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