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痛经女性福音!艾拉戈克钠缓解痛经疗效高达75.8%!价格呢?

作者
医学编辑华飞
阅读量:502
2023-05-16 13:28

目前资料显示,全球有多达1.76亿名女性遭受子宫内膜异位症的困扰。艾拉戈克钠作为治疗中重度子宫内膜异位症治疗的药物,究竟疗效如何呢?价格又如何?本篇文章,小编就带大家一起来了解一下艾拉戈克钠到底是何方神圣吧~

子宫内膜异位症

子宫内膜异位症是一种慢性、雌激素依赖性的炎症性疾病,其特征是子宫外植入子宫内膜样组织,影响 6% 至 10% 的育龄妇女。子宫内膜异位症症状包括痛经、非经期盆腔疼痛,以及排卵时疼痛、便秘和排尿疼痛等不太常见的症状。子宫内膜异位症相关疼痛会降低患者的生活质量,并带来巨大的经济负担。那么子宫内膜异位症到底是什么原因导致的呢?

子宫内膜异位症有多种原因,包括月经逆行、遗传和环境因素、免疫系统改变以及间充质干细胞的异位分化。雌激素在子宫内膜细胞中具有增殖和抗凋亡的作用,并刺激局部和全身炎症。根据“雌激素阈值假说”,可能不需要完全抑制雌激素来控制子宫内膜异位症相关疼痛,并且可以将雌激素调整到足以控制疼痛,但尽量降低雌激素作用的水平。

子宫内膜异位症

艾拉戈克钠是何方神圣?

艾拉戈克钠(Elagolix)是首个用于中重度子宫内膜异位症治疗的药物,并于2018年在美国获批上市。

艾拉戈克钠

针对子宫内膜异位症,艾拉戈克钠有何对策?艾拉戈克钠是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,通过与脑垂体中的促性腺激素释放激素受体竞争性结合来抑制其信号的传导,导致黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的剂量依赖性抑制,使卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度降低,从而达到治疗子宫内膜异症位的效果。

艾拉戈克钠疗效如何?

2017年7月,《N Engl J Med》发布了一项双盲、随机的6个月Ⅲ期试验,评估两种剂量艾拉戈克钠的效果,分别是150mg每日一次艾拉戈克钠(低剂量组)和200mg每日两次艾拉戈克钠(高剂量组),与安慰剂相比,对手术诊断为子宫内膜异位症的女性的影响。其主要疗效终点是痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例。

共有872名妇女以2:2:3的比例随机分配接受低剂量组、高剂量组和安慰剂组。在这些妇女中,有653名(74.9%)完成了治疗。其试验研究结果表明:

在3个月时,在对痛经有临床反应的女性中,低剂量组为46.4%,高于安慰剂26.8%,高剂量组为75.8%,高于安慰剂56.2%;在对非经期盆腔疼痛有反应的女性中,低剂量组为50.4%,高于安慰剂13.9%,高剂量组为54.5%,高于安慰剂18%。且对痛经和非经期盆腔疼痛的临床反应均持续到6个月,具体数据如图1。

图1

图1:高剂量组、低剂量组和安慰机组中痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例

由此可见,接受每种剂量符合主要疗效终点标准的女性比例均明显高于接受安慰剂的女性比例。

综上所述,在子宫内膜异位症相关疼痛女性的6个月内,低剂量和高剂量的艾拉戈克钠改善痛经和非经期盆腔疼痛的疗效均十分可观!

艾拉戈克钠价格如何?去哪里购买?

艾拉戈克钠疗效很好,那么它的价格如何?2023年艾拉戈克钠片最新价格为13340元一盒。

那么可以去哪里购买呢?医伴旅专业从事出国看病,提供靶向药、仿制药和抗癌药等,为患者提供一站式海外医疗服务,患者可求助于医伴旅,让医伴旅为您安全且便捷的购买艾拉戈克钠。一方面不需要您再往返海外,另一方面经由医伴旅购买的艾拉戈克钠更加经济实惠,是目前来说对患者最有帮助的购药渠道,如想了解其他的资讯,详情请咨询医伴旅。

医伴旅

子宫内膜异位症药物全球研发

目前针对子宫内膜异位症的药物,除了已上市的艾拉戈克钠外,还有122种药物,目前处于临床前阶段的有5种,药物发现阶段的有2种药物,临床阶段不明的有1种,处于早期临床1期阶段的有2种药物,临床1期阶段的有3种药物,临床2期的有22种,临床2/3期的有1种,临床3期的目前有3种,申请上市的有2种,相信在不久的将来就会与我们见面,此外还有32种已出现在大家面前的药物,今天就为大家简单介绍两种:

药物研发

瑞卢戈利片

2019年1月,瑞卢戈利(Relugolix)获日本药监局批准,用于缓解子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛等症状。这是日本药监局首次批准用于治疗子宫肌瘤的GnRH受体拮抗剂类药物。

瑞卢戈利

瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂,通过与垂体GnRH受体竞争性结合,减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放,从而可以治疗子宫内膜异位症。

双羟萘酸曲普瑞林

曲普瑞林为合成的促性腺激素释放激素(GnRH)十肽同类物,它能强有力地抑制促性激素的分泌,其活性比天然的GnRH强。曲普瑞林可治疗女性的子宫内膜异位和子宫肌瘤。开始给药后,血循中的促黄体生成素、促卵泡激素以及雌二醇的水平会出现短暂性高峰。在连续长期给药后,一般在开始治疗的2~4周可观察到促黄体生成素和促卵泡激素的分泌量持续下降以及卵巢的类固醇合成明显减少。

北京家圆医院生殖中心主任廖希博士就曾表示:“根据子宫内膜异位症病情的严重程度,可能仅仅需要简单的药物治疗,也可能进行腹腔镜手术去除子宫内膜异位症病灶。有研究表明:子宫内膜异位症导致怀孕困难的患者手术后(即采用辅助生殖技术)可明显提高妊娠率,妊娠本身对子宫内膜异位症也是一种有利状态,可谓一举两得!”

北京家圆医院生殖中心主任廖希博士

参考文献

[1]Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.

[2]Sun-Wei Guo. (2023) Various types of adenomyosis and endometriosis: in search of optimal management. Fertility and Sterility 119:5, 711-726.

[3]Serdar E. Bulun, Sule Yildiz, Mazhar Adli, Debabrata Chakravarti, James Brandon Parker, Magdy Milad, Linda Yang, Angela Chaudhari, Susan Tsai, Jian Jun Wei, Ping Yin. (2023) Endometriosis and adenomyosis: shared pathophysiology. Fertility and Sterility 119:5, 746-750.

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艾拉戈克钠片价格多少一盒2024?
艾拉戈克钠片2024年规格为150mg*28片和200mg*56片,参考价格区间为13340~15000元之间。截至2024年3月,艾拉戈克钠片并没有在中国上市,患者需要自己出国购买,或者寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。关于艾拉戈克钠片艾拉戈克钠片(Elagolix)是 AbbVie 公司与Neurocrine Biosciences公司联合开发的药物,已于2018年7月23日经美国FDA批准上市,是十多年来美国FDA首次批准的用于治疗女性子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。更多关于艾拉戈克钠片的资讯可以参考:艾拉戈克钠(Orilissa)是靶向药吗?艾拉戈克钠片作用艾拉戈克钠片是一种可口服的高效、高选择性、短期的非肽类促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可以竞争性地结合下丘脑垂体中的GnRH受体,阻断内源性 GnRH信号传导,进而抑制垂体性腺轴,阻断黄体生成素和卵泡刺激素的分泌和释放,从而降低血液循环中的雌激素水平,达到治疗女性子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的目的。艾拉戈克钠片价格艾拉戈克钠片2024年规格为150mg*28片和200mg*56片,参考价格区间为13340~15000元之间。艾拉戈克钠片如何购买1、自己出国购买如果艾拉戈克钠片在您所在的国家不可用,但您知道某个国家可以合法购买,您可以考虑前往那个国家购买。在出发前,请确保了解该国的药品购买规定、海关规定以及携带药品入境的相关法律。请注意,自己出国购买药品可能会涉及到语言沟通、药品真伪辨别等问题,因此需要谨慎行事。2、寻找海外医疗服务机构您可以咨询一些提供国际医疗服务或药品代购的机构,他们可能能够协助您购买艾拉戈克钠片。在选择这类机构时,请确保对其进行充分的调查和评估,以确保其信誉和可靠性。同时,您需要了解与这些机构合作可能涉及的费用、风险以及法律责任。除了上述两种方法,您还可以考虑以下途径:3、参加临床试验如果艾拉戈克钠片正在进行临床试验,您可能有机会作为受试者参与试验并接受该药物治疗。参与临床试验需要符合一定的条件,并且存在一定的风险,因此请务必在充分了解后做出决定。热文推荐:Tezspire在哪里能买到?
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恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)2024年的价格是多少钱一盒?
恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)2024年的价格邮寄版恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)价格受多种因素影响不固定,具体价格如下:规格150mg*28片的价格大概是13340元左右一盒;规格200mg*56片的价格大概是13340元左右一盒。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的作用功效恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的给药导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的剂量依赖性抑制,导致卵巢性激素,雌二醇和黄体酮的血液浓度降低。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种口服生物可利用的第二代非肽促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导,适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)的治疗效果两项类似的、双盲、随机、为期 6 个月的 3 期试验(Elaris Endometriosis I 和 II [EM-I 和 EM-II]),以评估两种剂量的恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)--150 毫克,每天一次(低剂量组)和 200 毫克,每天两次(高剂量组)。试验结果显示3个月后,与服用安慰剂的妇女相比,服用各剂量恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)符合两个主要终点临床反应标准的妇女比例明显更高。在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-I中,恶拉戈利钠低剂量组和高剂量组痛经临床反应的比例分别为46.4%和75.8%,而安慰剂组为19.6%;在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-II中,相应的比例分别为43.4%和72.4%,而安慰剂组为22.7%。在恶拉戈利钠EM-I中,对非经期盆腔疼痛有临床反应的妇女比例在低剂量恶拉戈利钠组为50.4%,在高剂量恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)组为54.5%,而安慰剂组为36.5%;在恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)EM-II中,相应的比例分别为49.8%和57.8%,而安慰剂组为36.5%。痛经和非经期盆腔疼痛方面的疗效在 6 个月后得以持续。试验结论高剂量和低剂量的恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)都能有效改善子宫内膜异位症相关疼痛妇女6个月内的痛经和非经期盆腔疼痛。关于恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)子宫内膜异位症是一种常见的综合征,会导致严重的疼痛、发病率、残疾以及经济损失。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种治疗子宫内膜异位症症状的有效药物,也是一种相对安全的选择。恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)是一种GnRH拮抗剂,抑制整个垂体-性腺轴。雌激素和孕激素水平的降低导致子宫内膜病变消退和症状改善。临床试验表明,恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)可有效治疗子宫内膜异位症继发的痛经和非月经性疼痛。它具有良好的耐受性和相对安全的使用特性。长达12个月的研究表明,持续有效,痛经减少高达75%,非月经疼痛减少50%-60%。与安慰剂和替代疗法相比,恶拉戈利钠(艾拉戈克钠)被认为是有效的。相关热文推荐:阿西米尼(asciminib)2024年的价格是多少钱一盒? 参考文献Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.
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2024-01-11 14:56
恶拉戈利钠(elagolix)是什么药?
恶拉戈利钠(elagolix)由AbbVie和Neurocrine Biosciences共同开发,于2018年7月23日经美国FDA批准上市,其商品名为Orilissa。该药通过口服给药用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛。适应症、用途恶拉戈利钠(elagolix)是一种口服活性非肽类GnRH拮抗剂,已被食品药品监督管理局批准用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。子宫内膜异位症常发生于生育期女性,是一种依赖于雌、孕激素调节的妇科疾病,目前主要通过手术及激素类药物长期综合治疗以期改善患者临床症状和减少疾病复发。恶拉戈利(Elagolix)是首个治疗中重度子宫内膜异位症的口服非肽类小分子促性腺激素释放激素受体拮抗剂。上市信息截至目前2023年12月5日,恶拉戈利钠(elagolix)还没有在中国上市,目前上市的国家有美国、加拿大。药物优势与其他GnRH拮抗剂相比,恶拉戈利钠(elagolix)的新颖性在于其非肽结构,允许其口服给药。分析了几个I期、II期和III期临床试验,这些试验评估了这种新药的安全性和有效性。由于许多药物已经上市,并在子宫内膜异位症相关症状的治疗中受到欢迎,因此在引入新药时,应评估疗效的平等性或优越性、耐受性以及患者的依从性。尽管恶拉戈利钠(elagolix)可能比现有的GnRH激动剂有优势,因为它不会导致“突发”效应,但它也会对骨密度产生影响。然而,研究表明,这种新的口服GnRH拮抗剂耐受性良好,副作用被描述为“轻度或中度”。此外,由于恶拉戈利钠(elagolix)抑制卵巢的程度是剂量依赖性的,因此可以通过调节低雌激素水平来缓解疼痛,同时限制副作用。临床治疗效果1、子宫内膜异位症:抑制雌激素产生和减少月经量是子宫内膜异位症相关疼痛药物治疗的主要方法,传统上是通过联合激素避孕、孕激素和GnRH类似物等方法实现的,虽然副作用不同,但疗效相当。恶拉戈利钠(elagolix)是一类新兴GnRH拮抗剂中的领先者,与其肽前体不同,恶拉戈利钠(elagolix)具有非肽结构,导致其口服生物利用度。I期和II期临床试验证明了恶拉戈利钠(elagolix)的安全性及其对卵巢雌激素产生的部分和可逆抑制的有效性,从而改善了子宫内膜异位症相关的疼痛。三期临床试验目前正在进行中,恶拉戈利钠(elagolix)可能成为治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药物的重要补充。此外,一项研究表明,在6个月期间,高剂量和低剂量的恶拉戈利钠(elagolix)均可有效改善患有子宫内膜异位症相关疼痛的妇女的痛经和非月经性盆腔疼痛。两种剂量的恶拉戈利钠(elagolix)与低雌激素副作用相关。2、子宫肌瘤:背景:子宫肌瘤是激素反应性肿瘤,与大量月经出血有关。恶拉戈利钠(elagolix)作为一种新型的促性腺激素抑制剂,具有快速、可逆的作用,能有效降低子宫平滑肌出血的发生。方法:进行了两项相同、随机、安慰剂对照、持续6个月的3期试验(Elaris子宫肌瘤1号和2号[UF-1和UF-2]),以评价恶拉戈利钠(elagolix)的有效性和安全性,剂量为300mg,每天两次,采用激素“回加”疗法用于患有纤维瘤相关出血的妇女。单独使用恶拉戈利钠(elagolix)治疗,以评价其与恶拉戈利钠(elagolix)的低雌激素作用。研究的初始目标为在治疗的前一个月内,月经量低于80毫升,且基线至最近一个月内的月经量下降不低于50%,采用多种插值方法对丢失的数据进行插值。结果:UF-1组共有412名女性和UF-2组共有378名女性接受随机分组,接受恶拉戈利钠(elagolix)或安慰剂治疗,并被纳入分析。接受恶拉戈利钠(elagolix)加回加治疗的UF-1组206名妇女中有68.5%符合主要终点标准,UF-2组189名妇女中有76.5%符合主要终点标准,相比之下,接受安慰剂的102名妇女和94名妇女分别有8.7%和10%符合主要终点标准(两项试验均P<0.001)。在仅接受恶拉戈利钠(elagolix)治疗的妇女中,UF-1组104名妇女中有84.1%达到主要终点,UF-2组95名妇女中有77%达到主要终点。热潮红(在两项试验中)和子宫出血(在UF-1中)的发生率在恶拉戈利钠(elagolix)plus add-back治疗组明显高于安慰剂组。恶拉戈利钠(elagolix)的低雌激素效应,尤其是骨密度的降低,在反加治疗中有所减弱。结论:恶拉戈利钠(elagolix)加回输疗法可有效减少子宫肌瘤患者的大量月经出血。总结恶拉戈利钠(elagolix)是一种处方药,用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。尚不清楚恶拉戈利钠(elagolix)在儿童中是否安全有效。参考文献Taylor HS, Giudice LC, Lessey BA, Abrao MS, Kotarski J, Archer DF, Diamond MP, Surrey E, Johnson NP, Watts NB, Gallagher JC, Simon JA, Carr BR, Dmowski WP, Leyland N, Rowan JP, Duan WR, Ng J, Schwefel B, Thomas JW, Jain RI, Chwalisz K. Treatment of Endometriosis-Associated Pain with Elagolix, an Oral GnRH Antagonist. N Engl J Med. 2017 Jul 6;377(1):28-40. doi: 10.1056/NEJMoa1700089. Epub 2017 May 19. PMID: 28525302.相关热文推荐:恶拉戈利钠(elagolix)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,疗效?
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2023-12-05 13:58
恶拉戈利钠(elagolix)适应症,功效与作用,用法用量,副作用,疗效?
恶拉戈利钠(elagolix)适应症2018年7月23日,恶拉戈利钠(elagolix)获批用于治疗子宫内膜异位,成为美国食品药品监督管理局首个批准用于治疗子宫内膜异位症的新药。功效与作用1、减轻疼痛:恶拉戈利钠(elagolix)可用于减轻痛经引起的疼痛。它通过抑制卵巢雌激素的产生和作用,减少子宫内膜增生和脱落,从而减少痛经的发生和严重程度。2、控制子宫内膜异位症:恶拉戈利钠(elagolix)也可用于治疗子宫内膜异位症。该疾病是指子宫内膜组织在子宫以外的区域生长,常伴随着疼痛和其他症状。恶拉戈利钠(elagolix)通过抑制卵巢激素的产生和作用,减少异位子宫内膜的生长和病变,从而控制疾病的进展和症状的出现。用法用量一、使用方法开始恶拉戈利钠(elagolix)治疗前排除妊娠或在月经开始后7天内开始恶拉戈利钠(elagolix)治疗。每天大致相同的时间服用恶拉戈利钠(elagolix),与或不与食物同服。二、给药方案1、开始恶拉戈利钠(elagolix) 每天一次150mg治疗,疗程最长为24个月。2、开始使用恶拉戈利钠(elagolix) ,每天两次,每次200毫克,疗程最长为6个月。3、开始恶拉戈利钠(elagolix),150mg每天一次,不建议使用200mg每日两次的剂量,最长治疗持续时间6个月。三、遗漏剂量指导患者在记起后尽快服用漏服的恶拉戈利钠(elagolix) 剂量,然后恢复常规给药方案。1、150mg每日一次:一天最多只能服一粒。2、200mg每日两次:一天服用不超过2片。四、肝损害患者的剂量调整1、轻度肝损害:对于轻度肝脏损伤的妇女,不需要调节药物的剂量。2、中度肝损害:对于有中度肝脏损伤的妇女,推荐使用恶拉戈利钠(elagolix) 每次150 mg,疗程限制为6个月。对于有中度肝脏损伤的妇女,不推荐每天2次服用恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg3、重度肝损害:重度肝损害女性患者禁用恶拉戈利钠(elagolix) 。剂型和规格1、150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片,一面凹刻“EL 150”。每片含155.2 mg恶拉戈利钠,相当于 150 mg恶拉戈利钠。2、200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片,一面凹刻“EL 200”。每片含207.0 mg恶拉戈利钠,相当于 200 mg恶拉戈利钠。禁忌症1、妊娠女性应禁用恶拉戈利钠(elagolix),以免影响胎儿健康。2、患有骨质疏松症的女性应禁用,否则会进一步加重病情。3、重度肝损害女性禁用。4、使用已知或预期可显著增加恶拉戈利钠(elagolix)血浆浓度的有机阴离子转运多肽 (OATP)1B1(肝脏摄取转运蛋白)抑制剂的患者禁用。5、已知对恶拉戈利钠(elagolix)或其任何非活性成分产生超敏反应的患者禁用,以免出现速发过敏反应和血管性水肿等过敏症状。副作用临床试验中最常见的不良反应包括失眠、头痛、潮热和盗汗、恶心、关节痛、闭经、焦虑、抑郁相关不良反应和情绪变化。副作用处理措施1、调整剂量:如果头痛、失眠等副作用严重或持续,患者可在医生的评估下减小药物剂量,避免副作用持续危害身体健康。2、调整饮食:建议患者在使用恶拉戈利钠(elagolix)期间饮食清淡,避免进食辛辣刺激性、油腻性食物,例如油条、辣椒等,有助于减轻胃肠不适。3、改善生活方式:睡眠可以泡脚,避免饮用酒精、咖啡等刺激性饮料,创造舒适、安静的睡眠环境。4、注意休息:情绪变化和失眠是恶拉戈利钠(elagolix)的常见副作用之一。建议患者平时避免过度劳累,确保有足够的休息时间,并寻找放松的方式,如冥想、按摩或温水浸泡。5、药物治疗:患者可在医生的指导下对症治疗,例如腹泻可使用止泻药物,头痛可使用镇痛药物治疗,失眠可使用镇静安眠药治疗等。6、更换药物:如果副作用经过以上方法调理后仍然不好转,可在医生的评估下停药,换用其他药物治疗。临床疗效分析子宫内膜异位症相关的疼痛对妇女来说是相当大的负担,渗透到生活的各个方面,从进行日常活动的能力到生活质量。尽管子宫内膜异位症相关疼痛的治疗有多种选择,但它们通常受到疗效不足、给药途径不便和/或不可忍受的副作用的限制。恶拉戈利钠(elagolix)是一种非肽类小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,是美国十多年来批准用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的首个新口服疗法。恶拉戈利钠(elagolix)对雌二醇的调节是剂量依赖性的,范围从部分抑制到完全抑制。临床证据表明,两种批准剂量(150mg每日一次和200 mg每日两次)的恶拉戈利钠(elagolix)均可有效减轻骨盆疼痛症状(痛经、非月经骨盆疼痛和性交困难)、改善生活质量和减少抢救性镇痛药(非甾体抗炎药和/或阿片类药物)的使用。两种剂量选择的可用性允许基于基线临床因素和治疗反应的个体化治疗。与GnRH激动剂相比,恶拉戈利钠(elagolix)耐受性良好,雌激素减少作用不明显。药物相互作用一、恶拉戈利钠(elagolix) 影响其他药物的潜力1、 CYP3A 底物:恶拉戈利钠(elagolix)为细胞色素 P450(CYP)3A 的弱至中度诱导剂。与恶拉戈利钠(elagolix)联合给药可降低 CYP3A 底物类药物的血浆浓度。2、CYP2C19的弱抑制剂:与 CYP3A 底物联合给药可增加 CYP 2C19 底物类药物的血浆浓度。3、外排转运蛋白 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂:与 CYP3A 底物联合给药可增加 P-gp 底物类药物的血浆浓度。二、其他药物影响恶拉戈利钠(elagolix) 的潜力1、强效 CYP3A 抑制剂:恶拉戈利钠(elagolix) 是CYP3A、P-gp和 OATP1B1 的底物。不建议恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg 每日两次与强效 CYP3A 抑制剂合并使用超过1个月。限制合并使用恶拉戈利钠(elagolix)150 mg 每日一次和强效 CYP3A 抑制剂长达6个月。2、 CYP3A 诱导剂:恶拉戈利钠(elagolix)与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可降低恶拉戈利钠(elagolix)血浆浓度,并可能导致恶拉戈利钠(elagolix) 的治疗效应降低。3、利福平:不建议合并使用恶拉戈利钠(elagolix) 200 mg 每日两次和利福平。限制合并使用恶拉戈利钠(elagolix) 150 mg 每日一次和利福平长达6个月。注意事项1、丢失:骨矿物质密度 (BMD) 呈剂量和时间依赖性降低,可能不完全可逆。评估有骨质流失额外风险因素的女性的BMD。2、确认妊娠的能力降低:恶拉戈利钠(elagolix)可改变月经出血,这可能会降低确认妊娠的能力。如果怀疑妊娠,进行妊娠试验。如果确认妊娠,则停药。3、自杀意念和情绪障碍:建议患者在出现自杀意念、自杀行为、新发抑郁或抑郁恶化、焦虑或其他情绪变化时就医。4、肝转氨酶升高:血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 呈剂量依赖性升高。告知患者肝损伤的体征和症状。5、与激素避孕药的相互作用:在治疗期间和恶拉戈利钠(elagolix)停药后28天内使用非激素避孕药。由于雌激素相关风险可能增加,因此不建议恶拉戈利钠(elagolix)200 mg 每日两次与含雌激素的避孕药联合给药。恶拉戈利钠(elagolix)与含雌激素避孕药联合给药可能降低恶拉戈利钠(elagolix)的疗效。与含孕激素的口服避孕药同时给药可能会降低避孕药的疗效。特殊用药人群1、妊娠:怀孕的女性应禁止使用此药。2、哺乳期妇女:尚无关于人乳汁中是否存在恶拉戈利钠(elagolix)或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。使用恶拉戈利钠(elagolix)前应考虑母乳喂养对发育和健康的益处,以及母亲对恶拉戈利钠(elagolix)的临床需求。3、儿童用药:尚未确定恶拉戈利钠(elagolix)在儿童患者中的安全性和有效性,因此不建议儿童使用。药物储存恶拉戈利钠(elagolix)储存温度为36℉-86℉ (2℃-30℃)。不可保存过期或不再需要的药物。药物价格1、150mg*28片的参考价约为13340元。2、 200mg*56片的参考价约为13340元。参考文献Leyland N, Estes SJ, Lessey BA, Advincula AP,Taylor HS. A Clinician's Guide to the Treatment of Endometriosis withElagolix. J Womens Health (Larchmt). 2021 Apr;30(4):569-578. doi:10.1089/jwh.2019.8096. Epub 2020 Sep 22. PMID: 32975461; PMCID:PMC8064963.相关热文推荐:沃塞洛托(voxelotor)治疗镰状细胞病的疗效如何?
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2023-12-05 13:39
最新药讯
乳腺癌药物阿培利司的注意事项和治疗效果详解
导读:阿培利司(Alpelisib,商品名PIQRAY)是一种口服的PI3Kα抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这篇文章主要讲了阿培利司的治疗效果、注意事项、用药参考、不良反应及管理等内容。治疗效果1、SOLAR-1研究:在SOLAR-1研究中,阿培利司联合氟维司群治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者,显示出与安慰剂组相比,中位无进展生存期(PFS)有显著提升,分别为11.0个月和5.7个月。2、BYLieve研究:ByLieve研究中,根据患者肿瘤中的PIK3CA突变状态选择患者,所有患者都必须在之前的CDK4/6抑制剂上进展。结果表明,对于使用CDK4/6抑制剂进展后的患者,观察患者是否有PIK3CA突变,然后给予他们阿培利司和合适的内分泌治疗是有益的。3、治疗效果:阿培利司在乳腺癌患者中具有较好的治疗效果,能够延长患者的无进展生存时间,提高治疗的成功率。注意事项如果出现任何过敏反应的症状,如呼吸急促、皮肤瘙痒、皮疹等,应立即停药并寻求医疗帮助。阿培利司可能导致严重的高血糖,包括酮症酸中毒。在开始使用阿培利司之前,应评估患者的血糖状况,并在治疗期间定期监测血糖水平。有报道显示,使用阿培利司的患者中出现了严重肺炎和间质性肺病的病例。在使用阿培利司之前,应告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药、维生素和补充剂等,以避免药物相互作用。对于孕妇和哺乳期妇女,阿培利司的安全性和有效性尚未明确。定期进行肝功能检测,以监测药物对肝脏的影响。用药参考阿培利司推荐剂量为每日口服一次300mg,餐后给药,每日同一时间服用。与氟维司群联合用药时,氟维司群的推荐剂量在第1天、第15天和第29天施用500mg,之后每月一次。不良反应及管理阿培利司的不良反应包括腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、恶心、乏力、食欲下降、口炎性呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、脱发等,有报道显示使用阿培利司后出现了严重超敏反应、严重皮肤反应(包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑)、高血糖(包括酮症酸中毒)、肺炎和严重腹泻等。对于出现这些严重不良反应的患者,可能需要暂停、减少剂量或停用阿培利司,并寻求医疗帮助。阿培利司作为一种靶向治疗药物,在特定类型的乳腺癌患者中显示出了较好的治疗效果。然而,其使用应严格遵循医生的处方和指导,并注意药物的使用方法、剂量以及可能出现的不良反应。
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2024-05-11 17:25
非达霉素导致的不良反应怎么治疗
导读:非达霉素(fidaxomicin)是一种用于治疗艰难梭菌感染(CDI)的抗生素,其常见不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良等胃肠道反应,也可能出现贫血、血液重碳酸盐降低、肝酶升高等。患者在使用非达霉素期间出现任何不良反应,应及时与医生沟通,以便获得适当的医疗建议和治疗,医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。非达霉素导致的不良反应治疗方法1、对症治疗:对于轻微的不良反应,如恶心和呕吐,可以采取对症治疗的方法,比如使用止吐药或抗恶心药物。2、调整剂量或中断治疗:如果不良反应较为严重,可能需要暂时减少药物剂量或中断治疗,直至症状缓解。3、补液和电解质平衡:对于腹泻等引起的脱水症状,需要及时补充液体和电解质,维持水和电解质平衡。4、监测血液指标:对于血液相关不良反应,如贫血,需要定期监测血液指标,并根据医生的建议采取相应的治疗措施。5、保肝治疗:如果出现肝酶升高,可能需要使用保肝药物,并避免同时使用其他可能对肝脏造成负担的药物。6、饮食调整:在治疗期间,患者可能需要调整饮食,避免刺激性食物,选择易消化的食物。7、密切监测:在治疗过程中,医生会密切监测患者的反应和药物的副作用,以确保患者的安全。8、替代治疗:在某些情况下,如果非达霉素的不良反应无法得到有效控制,医生可能会考虑更换其他类型的抗生素。非达霉素的用药注意事项使用非达霉素期间要注意过敏反应,如出现呼吸困难、皮疹、瘙痒以及口腔、咽喉和面部的血管性水肿等症状,应立即停用并寻求医疗帮助。对于严重肾功能损害或中度至重度肝功能损害的患者,由于临床数据有限,应慎用非达霉素。患者应严格按照医生的指示使用非达霉素,并在用药期间保持与医生的沟通,及时报告任何副作用或不适。
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2024-05-11 17:18
淋巴瘤药物朗妥昔单抗的治疗效果和保存方法简介
导读:朗妥昔单抗(Loncastuximab tesirine,商品名Zynlonta,简称Lonca)是一种抗体偶联药物(ADC),于2021年4月23日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗至少接受过2线及以上系统治疗的复发或难治性弥漫大B细胞淋巴瘤成年患者。这篇文章主要讲了朗妥昔单抗的治疗效果、安全性、作用机制、保存方式、用药禁忌等内容。治疗效果在临床研究中,朗妥昔单抗显示出对复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(r/r DLBCL)患者的疗效。关键2期临床试验LOTIS-2的研究数据显示,朗妥昔单抗的总有效率(ORR)达到48.3%,完全缓解(CR)率为24.1%,中位反应时间为1.3个月,中位缓解持续时间(mDoR)为10.3个月。朗妥昔单抗在CR患者中表现出持久的长期反应,具有可控的安全性和耐受性。安全性在安全性方面,朗妥昔单抗显示出可管理的毒性,最常见的≥3级的治疗紧急不良事件包括中性粒细胞减少、高热性中性粒细胞减少症、血小板减少、GGT增加和贫血。患者在接受朗妥昔单抗治疗时,应在使用前一天开始口服或静脉注射地塞米松,以减轻输注反应。作用机制朗妥昔单抗的作用机制是利用其靶向CD19的抗体部分特异性结合到表达CD19的肿瘤细胞表面,随后被细胞内化,释放PBD细胞毒素,该毒素与DNA结合形成交联,导致DNA复制停滞和细胞周期阻断,最终引发肿瘤细胞死亡。保存方式朗妥昔单抗应在2°C至8°C的条件下储存,以保持药物的稳定性。不要将药物冷冻,因为冷冻可能会影响药物的效力。在储存期间,应避免将药物直接暴露于阳光或强光照射下,以防止药物降解。在储存和使用前,检查药物是否存在颜色变化、悬浮物或无法溶解的颗粒等异常情况,如有异常,请勿使用。为了安全起见,药物应放置在儿童无法触及的地方。用药禁忌过敏反应、严重的中性粒细胞减少症、严重的血小板减少症、妊娠和哺乳期妇女、肝脏疾病等患者应禁用,需使用者应在医生的指导下进行,如果患者正在使用可能与朗妥昔单抗产生相互作用的其他药物,如某些化疗药物或免疫抑制剂,则可能需要避免或调整药物剂量。朗妥昔单抗作为一种新型ADC药物,在治疗复发/难治性大B细胞淋巴瘤方面表现出显著的疗效和可管理的安全性,为患者提供了新的治疗选择。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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2024-05-11 16:35
多发性骨髓瘤药物埃罗妥珠单抗用药参考和输液反应处理
导读:埃罗妥珠单抗(elotuzumab,商品名为Empliciti)是一种由美国食品药品监督管理局(FDA)于2015年11月30日批准上市的免疫刺激单抗药物,主要用于与地塞米松、来那度胺联合治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)。这篇文章主要讲了埃罗妥珠单抗的用药参考、输液反应的处理、作用机制等内容。用药参考埃罗妥珠单抗推荐剂量为每两周一次,10 mg/kg体重,通过静脉输注给药。一个治疗周期为28天,第一周期中每周的第1日(即第1、8、15、22日)静脉注射1次,其后每个周期中每2周的第1日(即第1、15日)静注1次。埃罗妥珠单抗通常与来那度胺(lenalidomide)和地塞米松(dexamethasone)联合使用。在埃罗妥珠单抗静注当日给药前3至24小时内口服地塞米松28 mg,治疗第二周期起每周期第8、22日予地塞米松40 mg口服。来那度胺用法:每治疗周期中第1日起予来那度胺25 mg口服,共21天。预防给药:在埃罗妥珠单抗静注当日给药前45至90分钟内进行预防给药,包括地塞米松8 mg静脉注射,苯海拉明25至50 mg口服或静脉注射,或其他等效的组胺H1受体抑制剂;雷尼替丁50 mg静脉注射,或其他等效的组胺H2受体抑制剂;对乙酰氨基酚650至1000 mg口服。输液反应处理埃罗妥珠单抗(Empliciti)的输液反应可能表现为一系列的症状,包括但不限于发热、寒战、呼吸困难、恶心、呕吐、皮疹、头痛、胸痛、背痛、心悸、低血压等。这些反应通常在开始输液后几分钟到几小时内出现,但也可能在输液结束后数小时内发生。如果患者在接受埃罗妥珠单抗输注时出现2级或更高级别的输液反应,应立即中断给药,并进行支持治疗。这包括密切观察患者的生命体征,如呼吸、心跳、血压等,并给予必要的医疗干预,如给予抗过敏药物、升压药物等。对于经历严重输液反应的患者,可能需要长期跟踪和管理,以预防未来的输液反应。当输液反应小于1级时,可以重新开始药物输注,但应降低输注速率至0.5mL/min,并每30分钟增加输注速率0.5mL/min,直到患者能够耐受的输注速率。如果在输注过程中输液反应没有复发,可以继续按照递增方案进行输注。任何药物相关的不良反应都应由专业医疗人员评估和处理。患者在使用埃罗妥珠单抗时应严格遵守医嘱,并注意观察身体的反应。如有任何不适或疑问,应及时咨询医生或药师作用机制埃罗妥珠单抗是一种单克隆抗体,它的作用机制是靶向SLAMF7蛋白,这是一种存在于多发性骨髓瘤细胞表面的分子。通过这种方式,埃罗妥珠单抗能够激活免疫系统中的自然杀伤细胞,从而杀死骨髓瘤细胞。
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2024-05-11 16:35
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