厄洛替尼的适应症和药理作用是什么？

厄洛替尼的适应症

厄洛替尼（Troptoxinib，特罗凯）是目前临床上仅用于 EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的首选药物，是非小细胞肺癌的二线或三线治疗药物，包括一线治疗、维持治疗，或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。

厄洛替尼的药理作用

厄洛替尼是Ⅰ型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药，通过抑制酪氨酸(与表皮生长因子受体有关)的细胞内磷酸化，阻滞增殖信号传导，起到抑制癌细胞增殖的作用，可特异性地针对肿瘤细胞,抑制肿瘤的形成和生长。厄洛替尼对 EGFR介导的信号通路有浓度依赖性的阻断作用，在体外也可对单个细胞系产生诱导凋亡和生长抑制作用，主要与细胞周期素依赖的激酶抑制蛋白p27的抑制作用相关。

当患者口服厄洛替尼后，大部分会以蛋白的形式存在于患者体内，一方面，它可以在体内发挥控制肿瘤发展的作用，另一方面，也可以在一定程度上降低不良反应发生率，从而增加患者存活时间，提高患者的生活质量。

厄洛替尼的相互作用

厄洛替尼（Errotinib）主要由CYP3A4介导，故假设CYP3A4抑制剂可提高 Errotinib在体内的暴露水平。厄洛替尼与CYP3A4抑制剂酮康唑联用后， AUC值增加2/3。应用CYP3A4诱导剂利福平或联合应用，可在降低厄洛替尼 AUC 2/3的基础上，将厄洛替尼的清除率提升至原来的3倍。

厄洛替尼的疾病控制率与EGFR突变状况无关，但对于吉非替尼有效和无疾病进展生存期超过6个月的患者，厄洛替尼有更好的临床获益。厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4 小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%，在众多临床试验和治疗实例中都获得了很好的效果。

参考文献：

[1]余奇,郭澄.酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼的研究进展[J].药学服务与研究,2010,10(06):453-457.

[2]胡艳萍. 晚期非小细胞肺癌EGFR-TKI治疗失败后的抉择[C]//湖北省抗癌协会,湖北省医学会肿瘤学分会.湖北省第21届肿瘤学术大会论文汇编.[出版者不详],2011:186-196.

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