卡博替尼药品名为Cometriq,为口服胶囊,在临床上以XL184为大家所熟知。其是经由美国Exelixis 生物制药公司所研发获得,于2012年11月由美国食品药品监督管理局授权而进入市场。它是一种口服有效、靶向抑制c-Met、VEGFR2和Ret等激酶的抑制剂,通过靶向抑制多种信号通路而发挥抗肿瘤作用。它能够抑制肿瘤细胞的增殖,减少转移并抑制肿瘤组织血管的生成,且针对骨转移有着非常不错的效果。
多国际多中心III期METEOR研究中,一组接受卡博替尼治疗,一组接受依维莫司治疗。两组无疾病进展生存时间7.4个月 vs 2.7个月,中位总生存时间,也是卡博替尼组更高。在同时合并骨转移和内脏转移的患者中,卡博替尼组和依维莫司组的中位生存时间,差异更大。
此外,针对骨转移的疗效,卡博替尼20%的患者骨转移明显好转,而依维莫司组这个比例只有10%。副作用方面,两组3-4级不良反应发生率,卡博替尼略高:73% vs 51%。但是卡博替尼组,发生骨折、截瘫、骨痛等骨转移相关的不良事件的概率更低,从29%降低到了23%。
卡博替尼对骨转移的效果在不同癌症中发挥出的治疗作用是有区别的,能使用卡博替尼治疗的实体瘤有很多,像是常见的非小细胞肺癌、肝癌、肾癌、乳腺癌以及卵巢癌都可以,另外甲状腺癌、前列腺癌、肠癌以及软组织肉瘤也是在卡博替尼的治疗范围之内的。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年03月14日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591
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