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Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果怎么样?

作者
医学编辑李莹
阅读量:300
2023-02-02 16:01

成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)是由日本学者于1976年首次提出,为HTLV-1感染引起的恶性T细胞单克隆增殖疾病,表现为肝、脾及淋巴结肿大,高钙血症并常有皮肤损害。本病呈区域性流行,主要分布在日本南部、美国东南部及加勒比海地区。Valemetostat(伐美妥司他)是一款“first-in-class”组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH)1/2双重抑制剂。此次的批准是全球首个EZH1/2双重抑制剂获得监管批准上市,也是第一三共在过去3年于日本第5项获批的癌症药物。那么,Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果怎么样?

Valemetostat(伐美妥司他)

Valemetostat(伐美妥司他)作用机制

Valemetostat(伐美妥司他)是对组蛋白等甲基移酶EZH1/2的酶活性具有抑制作用的低分子化合物。Valemetostat通过抑制EZH1/2的甲基化活性,抑制租蛋白H3的第27赖氨酸残基等的甲基化,可以推测其具有抑制肿瘤增殖的作用,但具作用机制尚不清楚。

Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果

复发或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤患者注)为研究对象,研究200mg本品每日1次空腹口服时的有效性及安全性。 其结果,演奏效率如下表所示。 纳入患者分型奏效率为急性型62.5%(10/16例)、淋巴瘤型16.7%(1/6例)、具有预后不良因素的慢性型33.3%(1/3例)8)。由此可见,该药治疗白血病,淋巴瘤效果十分不错。

最佳综合效果

例数(%)25例

完全奏效

5(20.0)

不确定奏效

0(0)

部分奏效

7(28.0)

稳定

10(40.0)

复发/病情进展

3(12.0)

奏效(奏效率95%置信区间)

12(48.0[27.8, 68.7])

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Valemetostat的中文名称及临床应用说明
导读:Valemetostat的中文名称叫伐美妥司他,适用于复发或难治的成人t细胞白血病淋巴瘤。Valemetostat是日本于2022年9月批准的第一个用于治疗侵袭性ATL(成人T细胞白血病)的双重EZH1/2抑制剂(EZH同源物1/2)。Valemetostat中文名称Valemetostat的中文名称是伐美妥司他,商品名称为Ezharmia。适应症Valemetostat是EZH1/2组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶增强剂的选择性双重抑制剂,由第一三共株式会社开发,用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤,包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型。Valemetostat于2022年9月在日本获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(R/RATL)患者。作用机制Valemetostat是一种异亲酶抑制剂,通过抑制特定酶的活性来调控肿瘤细胞中的异常基因表达。Valemetostat可能靶向EZH2或其他组蛋白甲基转移酶,这些酶在许多癌症类型中过度活跃,与肿瘤的发生、发展和耐药性有关。通过抑制这些酶,Valemetostat能够恢复正常的基因表达模式,从而抑制肿瘤生长和促进癌细胞死亡。临床效果临床研究显示,Valemetostat在治疗白血病和淋巴瘤方面展现出了积极的效果。在一项日本2期试验中,Valmetostat200mg每日一次对R/RATL患者显示出良好的疗效。主要终点已实现,中央审查的独立疗效评估委员会评估的总体缓解率(ORR)为48%。20%的患者出现完全缓解(CR),28%的患者出现部分缓解(PR)。40%的患者疾病稳定(SD),12%的患者复发或疾病进展(RD/PD)。按疾病亚型划分的ORR,急性为62.5%,淋巴瘤为16.7%,不利慢性类型为33.3%。肿瘤控制率(CR+PR+SD)为88.0%。在既往接受过莫格利珠单抗治疗的患者中,ORR为45.8%,而在莫格利珠单抗难治性患者中,ORR为50.0%。注意事项Valemetostat应该严格在医生的指导下使用,应避免在饭前1小时至饭后2小时之间服用该药。此外,在valemetostat治疗期间应仔细监测患者的骨髓抑制情况。如果出现不良反应(中性粒细胞减少、血小板减少、贫血或≥3级非血液学毒性),则需要暂停治疗直至恢复。如果恢复相同每日剂量后再次出现不良反应,应再次暂停治疗直至恢复。
已帮助人数59人
2024-04-08 14:59
伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用及副作用?
伐美妥司他(Valemetostat)是一种first-in-class的EZH1/2双重抑制剂,主要用于治疗复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤(ATL)成人患者,而且该药物副作用比较少,一般不严重,经过控制后能够缓解或消失。伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用伐美妥司他(Valemetostat)是一种用于治疗成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL) 的药物,是zeste同源酶增强剂1(EZH1)和zeste同源酶增强剂2(EZH2)的抑制剂,这些酶与某些癌症(包括非霍奇金淋巴瘤)的病因有关,具有更好的抗肿瘤功效。在日本,伐美妥司他于2022年9月被批准用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。伐美妥司他的作用机制伐美妥司他可通过抑制EZH1和EZH2这两种酶的活性,这些酶是多梳抑制复合体2(Polycomb Repressive Complex 2, PRC2)的催化亚单位,参与调控基因表达。伐美妥司他(Valemetostat)的副作用1、血液系统疾病:血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、白细胞减少症。2、非血液系统疾病:脱发、味觉障碍、食欲下降、发热。伐美妥司他副作用处理措施1、中性粒细胞减少症:停药至中性粒细胞数1000/mm³以上或恢复至基线。 康复后重新开始时,按停药前剂量给药。 重新开始后再次表达时,停药至中性粒细胞数达到1000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时,请在停药前的用量中减去一个阶段。2、血小板减少症:如果血小板数小于25000/mm³,需要停药至血小板数在50000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时,按停药前剂量给药。 如重新开始后再次表达,停药至血小板计数50000/mm³以上或恢复至基线。3、脱发:尽量少吃辛辣、油腻的食物,多吃新鲜的蔬菜和水果,适度按摩头皮可以改善头部血液循环,缓解脱发。避免频繁烫发、染发,扎头发也不要太紧。如果脱发比较严重,建议及时咨询医生明确是都需要调整剂量或者是暂停用药。4、食欲下降:可以吃开胃、促消化的食物,如山楂、酸奶等,能够刺激胃液分泌,可以助消化,刺激食欲。平时进食不宜过饱,避免进食高脂肪、油炸、辛辣刺激性的食物。5、发热:可以使用温毛巾擦拭腋窝、额头、手掌等部位进行物理降温,有利于体温下降,体温超过38.5℃时,可在医生指导下服用使用布洛芬片、对乙酰氨基酚片等退热药物治疗。伐美妥司他的疗效在一项研究中评估了伐美妥司他治疗复发或难治性(R/R)ATL的疗效和安全性,入组了25名患者(中位年龄69.0岁),中位既往接受过3次治疗;24例既往接受过莫格利珠单抗治疗。患者口服200mg/天的伐美妥司他,直至疾病进展或毒性不可接受。主要终点符合48.0%的集中审查ORR,包括5例完全缓解和7例部分缓解。接受莫加穆利珠单抗预处理的患者的ORR为45.8%,IEAC评估的中位数DOR未达到。总结伐美妥司的疗效在临床试验中得到了证实,显示出对复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤患者的治疗效果,但是也会引起一些副作用。在使用伐美妥司他期间,患者应严格按照医生的指示进行用药。参考文献:Izutsu K, Makita S, Nosaka K, Yoshimitsu M, Utsunomiya A, Kusumoto S, Morishima S, Tsukasaki K, Kawamata T, Ono T, Rai S, Katsuya H, Ishikawa J, Yamada H, Kato K, Tachibana M, Kakurai Y, Adachi N, Tobinai K, Yonekura K, Ishitsuka K. An open-label, single-arm phase 2 trial of valemetostat for relapsed or refractory adult T-cell leukemia/lymphoma. Blood. 2023 Mar 9;141(10):1159-1168. doi: 10.1182/blood.2022016862. PMID: 36150143; PMCID: PMC10651775.相关热文推荐:伊鲁阿克片(启欣可)治疗肺癌的优势有哪些?
已帮助人数115人
2024-03-19 13:49
伐美妥司他(Valemetostat)的用法用量及药物相互作用是什么?
伐美妥司他(Valemetostat)的用法用量未成人每天一次空腹时口服200mg,使用药物时需要注意药物的相互作用。药物相互作用指的是当两种或更多药物同时使用时,它们在体内可能产生的影响。这种相互作用可能导致药物的疗效增强、减弱或产生新的不良反应。关于伐美妥司他(Valemetostat)伐美妥司他(Valemetostat)是zeste同源物1和2的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶增强剂(EZH1/2)的选择性双重抑制剂,由Daiichi Sankyo Company,Ltd .开发用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤,包括各种类型的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。Valemetostat于2022年9月在日本获得批准,用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(R/R ATL)(NHL的一种亚型)患者。伐美妥司他(Valemetostat)的用法用量通常,成人每天一次空腹时口服200mg,另外,根据患者的状态适当减量。与其他抗恶性肿瘤药物联合使用,其有效性及安全性尚未建立。有报告显示,饭后投用本剂时,Cmax及AUC会降低。 为了避免饮食的影响,避免在饭前一小时到饭后两小时之间服用。若因服用本品而出现不良反应,应参考以下标准,停药、减量或中止本品。 另外,同一副作用引起的减重最多为2个阶段。伐美妥司他(Valemetostat)的药物相互作用1、具有强CYP3A抑制作用及P-gp抑制作用药剂具有强CYP3A抑制作用及P-gp抑制作用药剂如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等因为本剂的副作用可能会增强,所以在减量本剂的同时,要慎重观察患者的状态。由于这些药剂阻碍CYP3A及P-gp,本药剂的血药浓度有可能上升。2、强CYP3A抑制剂:泊沙康唑伏立康唑等因为本剂的副作用可能会增强,所以在减量本剂的同时,要慎重观察患者的状态。由于这些药剂阻碍CYP3A,本药剂的血药浓度有可能上升。3、P-gp抑制剂:奎宁维拉帕米因为本剂的副作用可能会增强,所以在减量本剂的同时,要慎重观察患者的状态,由于这些药剂抑制P-gp,本剂的血药浓度有可能上升。4、中度CYP3A抑制剂:氟康唑红霉素地尔硫卓等本药不良反应可能会增强,需密切观察患者状态,由于这些药剂阻碍CYP3A,本药剂的血药浓度有可能上升。5、强或中度CYP3A诱导剂:利福平苯妥英钠,埃法比伦茨等因为本药剂的有效性可能会减弱,所以请用没有CYP3A诱导作用或CYP3A诱导作用弱的药剂代替,通过这些药剂诱导CYP3A,本药剂的血药浓度有可能降低。6、作为P-gp基质的药剂:地高辛吩嗪等这些药剂的副作用可能会增强。由于本药剂抑制P-gp,这些药剂的血药浓度有可能上升。热文推荐:普鲁士蓝胶囊的用法用量,注意事项及价格?
已帮助人数180人
2024-01-17 17:04
Valemetostat(伐美妥司他)哪里能买到?
成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)与人类T淋巴细胞白血病1型病毒(HTLV-1 )的感染相关,为CD4T淋巴细胞高度侵袭性恶性肿瘤,即使予以强化化疗,其平均生存时间仍少于1年。2022年9月28日,第一三共宣布其药品Valemetostat(伐美妥司他)获日本厚生劳动省(MHLW)批准用于治疗复发/难治性(r/r)成人T细胞淋巴瘤(ATL)。此次的批准是全球首个EZH1/2双重抑制剂获得监管批准上市,也是第一三共在过去3年于日本第5项获批的癌症药物。那么,Valemetostat(伐美妥司他)哪里能买到? Valemetostat(伐美妥司他)哪里能买到 1、前往海外。目前Valemetostat(伐美妥司他)只在日本上市了,国内是没有上市的,所以是购买不到的。想要购买可以自己前往国外进行购买,但语言不通十分麻烦,来回费用以及医药费也十分昂贵。 2、寻找代购。这一条途径并不合法,很容易上当受骗,花钱买不到正版药,或者根本买不到药。 3、寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买。经由其购买的伐美妥司他价格要比患者自己购买的合适,且购买时需签订三方合约,能保障要药品的质量与真实性,药品是海外直邮上门,患者在家中就可以等待药品上品了,非常方便。 Valemetostat(伐美妥司他)价格 目前还没有关于此药的价格信息(如有价格信息会及时更新),请留意关注我们的医伴旅官网,也可随时联系医伴旅客服人员询问此药的相关信息。 相关热文推荐:Valemetostat(伐美妥司他)使用注意事项?
已帮助人数217人
2023-02-02 15:33
最新药讯
阿培利司的有效期是多长时间?
阿培利司是一种靶向治疗药物,用于治疗携带PIK3CA突变的激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。作为一种处方药,阿培利司的有效期是药品质量保证的重要组成部分,一般为24个月,具体以药品外包装的有效期为准。阿培利司的有效期阿培利司的有效期通常由生产厂家根据稳定性测试结果确定,并在药品包装上明确标注。有效期通常以“有效期至”的形式表示,根据现有的信息,阿培利司的有效期通常为24个月,这一期限是从药品生产日期起计算,直至其保持全部药效和安全性的最长时限。影响有效期的因素1、储存条件:药品的储存条件对其有效期有重要影响。阿培利司通常需要在干燥、避光的环境中储存,温度也应控制在推荐的范围内。2、包装完整性:药品包装的完整性也是保证有效期的关键。如果包装破损,药品可能会受到污染或受潮,从而影响其有效期。3、生产质量:药品的生产质量直接影响其稳定性和有效期。高质量的生产过程可以确保药品在有效期内保持其应有的质量标准。4、成分稳定性:阿培利司的活性成分和其他辅料的化学稳定性也是决定有效期的重要因素。过期药品的处理过期的阿培利司不应再被使用,因为其安全性和有效性可能无法得到保证。过期药品应按照当地药品监管部门的规定进行妥善处理,以防止环境污染和误用。对于患者而言,了解并遵守药物的正确储存方法是确保治疗顺利进行的基础。患者应定期检查家中的药品,确保不使用过期药品。在使用前,应检查药品的有效期和包装完整性。购买阿培利司时,应注意检查药品包装上的有效期标签,并确保在有效期内使用。同时,应将药物存放在儿童接触不到的地方,以避免误服。
已帮助人数3人
2024-05-20 17:56
阿培利司老挝版在中国上市了吗?好购买吗?
截至当前信息,阿培利司的老挝版并未正式在中国大陆获得上市许可。中国对医药产品的进口和销售实施严格的管理制度,所有药品必须通过国家药品监督管理局(NMPA)的审查和批准,确保其安全性和有效性,之后方可进入中国市场进行销售和使用。中国药品监管环境中国国家药品监督管理局负责对所有药品进行严格的注册审批,包括原研药、仿制药及进口药品。这一过程涉及药品的临床前研究、临床试验、生产质量控制等多个环节的评估,确保药物符合中国的药品质量、安全性和有效性标准。因此,即使阿培利司老挝版在老挝或其他国家可能作为合法药品销售,但在中国上市前,必须完成上述审批流程,并获得相应的药品注册证书。阿培利司老挝版的使用阿培利司作为治疗特定类型乳腺癌的重要药物,其疗效和安全性已经过国际多项临床研究的验证。对于老挝版或其他非正式渠道的阿培利司,即便价格可能较低,但因未经过中国官方的审批流程,其质量、安全性和有效性难以得到保障。因此,不建议患者通过非正规渠道购买和使用此类药品,以免延误治疗时机,甚至对健康造成不可预见的风险。患者获取药物的正确途径对于需要使用阿培利司或其他特定药物的中国患者而言,正确的做法是:1、咨询专业医生:首先,应由具有资质的医生根据患者的具体病情开具处方,确定最适合的治疗方案。2、正规渠道购药:根据医生处方,在医院药房或经认证的零售药店购买药品,确保药品来源合法、质量可靠。3、关注医保政策:了解相关药品是否纳入国家医保目录,以减轻经济负担。中国近年来不断推进抗癌药物纳入医保,帮助更多患者获得治疗。
已帮助人数3人
2024-05-20 17:56
阿培利司孕妇可以使用吗?
阿培利司是一种针对性较强的抗癌药物,主要用于治疗特定类型的乳腺癌患者,特别是存在PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌,且为激素受体阳性、HER2阴性的患者。对于孕妇是否可以使用阿培利司,目前的建议是谨慎使用,最好是避免使用。在考虑使用阿培利司时,医生和患者需要共同评估治疗的必要性和潜在风险,并在必要时寻求替代治疗方案。同时,孕妇在使用阿培利司时,需要在医生的密切监督下进行,并采取适当的预防措施来保护胎儿的健康。孕妇使用阿培利司的风险1、胚胎发育风险:抗癌药物,包括阿培利司,因其强大的细胞毒性作用,可能对胚胎或胎儿的正常发育造成严重影响。这些药物能够穿透胎盘,影响正在发育的细胞,导致结构畸形、生长受限、功能障碍,甚至流产。2、遗传物质损伤:抗癌药物可能对胎儿的遗传物质(DNA和RNA)造成损害,增加出生缺陷的风险,包括但不限于神经系统发育问题、心脏缺陷、骨骼畸形等。3、长期健康影响:即使某些影响在出生时未被察觉,接受抗癌治疗的孕妇所生儿童在未来可能面临生长发育迟缓、学习障碍或其他长期健康问题的风险。医学指导原则1、避孕措施:在开始阿培利司治疗前,医生会强烈建议女性患者采取有效的避孕措施,并在治疗期间及停药后一段时间内持续使用,以防止意外怀孕。男性患者也应考虑药物可能对生殖细胞的影响,采取相应的避孕措施。2、妊娠前咨询:对于有生育意愿的癌症患者,应在治疗前与医生深入讨论治疗方案对将来生育能力的潜在影响,以及可能的辅助生殖技术选项,如卵子或胚胎冷冻保存。3、意外妊娠的处理:若在治疗期间意外怀孕,应立即告知医生,以便进行风险评估,并根据具体情况制定后续行动计划,这可能包括终止妊娠的艰难决定。
已帮助人数3人
2024-05-20 17:56
阿培利司导致的不良反应怎么治疗?
阿培利司是一种针对PI3Kα亚型的高效选择性抑制剂,主要用于治疗携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者,特别是那些激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的患者。尽管阿培利司在改善这类患者预后方面显示出显著效果,但如同大多数抗癌药物一样,它也可能引起一系列不良反应,患者可在医生的指导下通过药物干预、调整生活方式、调整治疗方案等方法处理。常见不良反应及治疗建议1、血糖升高:阿培利司可能会导致高血糖,包括酮症酸中毒。治疗建议包括在开始治疗前检测空腹血糖和糖化血红蛋白,并优化血糖控制。治疗期间定期监测血糖,并根据需要调整降糖药物。2、肌酐升高:这可能表明肾功能受到影响。治疗建议可能包括监测肾功能,必要时调整剂量或暂停治疗。3、腹泻:患者可能会出现不同程度的腹泻。治疗建议包括使用止泻药物,补充水分和电解质,以及必要时暂停或减少阿培利司的剂量。4、皮疹:皮肤反应如皮疹可能发生。治疗建议可能包括使用局部皮肤药膏或口服抗过敏药物,并避免已知的刺激物。5、恶心和呕吐:消化系统不适可以通过使用止吐药物和调整饮食习惯来管理。6、疲劳:疲劳感可能影响日常活动。建议保持充足的休息,必要时调整日常活动和治疗计划。7、关节痛:关节痛可以通过使用止痛药物和物理治疗来缓解。8、严重皮肤反应:如Stevens-Johnson综合征(SJS)和多形性红斑(EM),需要立即停止治疗,并寻求专业医疗帮助。9、肺炎:如果出现严重肺炎或间质性肺病的症状,应立即停止治疗并医生的帮助。由于每个人的情况不同,治疗期间阿培利司引起的不良反应也可能存在差异。患者在使用阿培利司治疗期间应密切监测自己的健康状况,并与医疗团队保持沟通,以确保不良反应得到及时和适当的处理。
已帮助人数3人
2024-05-20 17:56
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