Valemetostat(伐美妥司他)哪里能买到？

导读：Valemetostat的中文名称叫伐美妥司他，适用于复发或难治的成人t细胞白血病淋巴瘤。Valemetostat是日本于2022年9月批准的第一个用于治疗侵袭性ATL(成人T细胞白血病)的双重EZH1/2抑制剂(EZH同源物1/2)。Valemetostat中文名称Valemetostat的中文名称是伐美妥司他，商品名称为Ezharmia。适应症Valemetostat是EZH1/2组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶增强剂的选择性双重抑制剂，由第一三共株式会社开发，用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤，包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型。Valemetostat于2022年9月在日本获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(R/RATL)患者。作用机制Valemetostat是一种异亲酶抑制剂，通过抑制特定酶的活性来调控肿瘤细胞中的异常基因表达。Valemetostat可能靶向EZH2或其他组蛋白甲基转移酶，这些酶在许多癌症类型中过度活跃，与肿瘤的发生、发展和耐药性有关。通过抑制这些酶，Valemetostat能够恢复正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤生长和促进癌细胞死亡。临床效果临床研究显示，Valemetostat在治疗白血病和淋巴瘤方面展现出了积极的效果。在一项日本2期试验中，Valmetostat200mg每日一次对R/RATL患者显示出良好的疗效。主要终点已实现，中央审查的独立疗效评估委员会评估的总体缓解率(ORR)为48%。20%的患者出现完全缓解(CR)，28%的患者出现部分缓解(PR)。40%的患者疾病稳定(SD)，12%的患者复发或疾病进展(RD/PD)。按疾病亚型划分的ORR，急性为62.5%，淋巴瘤为16.7%，不利慢性类型为33.3%。肿瘤控制率（CR+PR+SD）为88.0%。在既往接受过莫格利珠单抗治疗的患者中，ORR为45.8%，而在莫格利珠单抗难治性患者中，ORR为50.0%。注意事项Valemetostat应该严格在医生的指导下使用，应避免在饭前1小时至饭后2小时之间服用该药。此外，在valemetostat治疗期间应仔细监测患者的骨髓抑制情况。如果出现不良反应（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血或≥3级非血液学毒性），则需要暂停治疗直至恢复。如果恢复相同每日剂量后再次出现不良反应，应再次暂停治疗直至恢复。

伐美妥司他(Valemetostat)是一种first-in-class的EZH1/2双重抑制剂，主要用于治疗复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤（ATL）成人患者，而且该药物副作用比较少，一般不严重，经过控制后能够缓解或消失。伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用伐美妥司他(Valemetostat)是一种用于治疗成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL) 的药物，是zeste同源酶增强剂1(EZH1)和zeste同源酶增强剂2(EZH2)的抑制剂，这些酶与某些癌症（包括非霍奇金淋巴瘤）的病因有关，具有更好的抗肿瘤功效。在日本，伐美妥司他于2022年9月被批准用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。伐美妥司他的作用机制伐美妥司他可通过抑制EZH1和EZH2这两种酶的活性，这些酶是多梳抑制复合体2（Polycomb Repressive Complex 2, PRC2）的催化亚单位，参与调控基因表达。伐美妥司他(Valemetostat)的副作用1、血液系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、白细胞减少症。2、非血液系统疾病：脱发、味觉障碍、食欲下降、发热。伐美妥司他副作用处理措施1、中性粒细胞减少症：停药至中性粒细胞数1000/mm³以上或恢复至基线。 康复后重新开始时，按停药前剂量给药。 重新开始后再次表达时，停药至中性粒细胞数达到1000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，请在停药前的用量中减去一个阶段。2、血小板减少症：如果血小板数小于25000/mm³，需要停药至血小板数在50000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，按停药前剂量给药。 如重新开始后再次表达，停药至血小板计数50000/mm³以上或恢复至基线。3、脱发：尽量少吃辛辣、油腻的食物，多吃新鲜的蔬菜和水果，适度按摩头皮可以改善头部血液循环，缓解脱发。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。如果脱发比较严重，建议及时咨询医生明确是都需要调整剂量或者是暂停用药。4、食欲下降：可以吃开胃、促消化的食物，如山楂、酸奶等，能够刺激胃液分泌，可以助消化，刺激食欲。平时进食不宜过饱，避免进食高脂肪、油炸、辛辣刺激性的食物。5、发热：可以使用温毛巾擦拭腋窝、额头、手掌等部位进行物理降温，有利于体温下降，体温超过38.5℃时，可在医生指导下服用使用布洛芬片、对乙酰氨基酚片等退热药物治疗。伐美妥司他的疗效在一项研究中评估了伐美妥司他治疗复发或难治性（R/R）ATL的疗效和安全性，入组了25名患者（中位年龄69.0岁），中位既往接受过3次治疗；24例既往接受过莫格利珠单抗治疗。患者口服200mg/天的伐美妥司他，直至疾病进展或毒性不可接受。主要终点符合48.0%的集中审查ORR，包括5例完全缓解和7例部分缓解。接受莫加穆利珠单抗预处理的患者的ORR为45.8%，IEAC评估的中位数DOR未达到。总结伐美妥司的疗效在临床试验中得到了证实，显示出对复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤患者的治疗效果，但是也会引起一些副作用。在使用伐美妥司他期间，患者应严格按照医生的指示进行用药。参考文献：Izutsu K, Makita S, Nosaka K, Yoshimitsu M, Utsunomiya A, Kusumoto S, Morishima S, Tsukasaki K, Kawamata T, Ono T, Rai S, Katsuya H, Ishikawa J, Yamada H, Kato K, Tachibana M, Kakurai Y, Adachi N, Tobinai K, Yonekura K, Ishitsuka K. An open-label, single-arm phase 2 trial of valemetostat for relapsed or refractory adult T-cell leukemia/lymphoma. Blood. 2023 Mar 9;141(10):1159-1168. doi: 10.1182/blood.2022016862. PMID: 36150143; PMCID: PMC10651775.相关热文推荐：伊鲁阿克片(启欣可)治疗肺癌的优势有哪些？

伐美妥司他(Valemetostat)的用法用量未成人每天一次空腹时口服200mg，使用药物时需要注意药物的相互作用。药物相互作用指的是当两种或更多药物同时使用时，它们在体内可能产生的影响。这种相互作用可能导致药物的疗效增强、减弱或产生新的不良反应。关于伐美妥司他(Valemetostat)伐美妥司他(Valemetostat)是zeste同源物1和2的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶增强剂（EZH1/2）的选择性双重抑制剂，由Daiichi Sankyo Company，Ltd .开发用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤，包括各种类型的非霍奇金淋巴瘤（NHL）。Valemetostat于2022年9月在日本获得批准，用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤（R/R ATL）（NHL的一种亚型）患者。伐美妥司他(Valemetostat)的用法用量通常，成人每天一次空腹时口服200mg，另外，根据患者的状态适当减量。与其他抗恶性肿瘤药物联合使用，其有效性及安全性尚未建立。有报告显示，饭后投用本剂时，Cmax及AUC会降低。 为了避免饮食的影响，避免在饭前一小时到饭后两小时之间服用。若因服用本品而出现不良反应，应参考以下标准，停药、减量或中止本品。 另外，同一副作用引起的减重最多为2个阶段。伐美妥司他(Valemetostat)的药物相互作用1、具有强CYP3A抑制作用及P-gp抑制作用药剂具有强CYP3A抑制作用及P-gp抑制作用药剂如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等因为本剂的副作用可能会增强，所以在减量本剂的同时，要慎重观察患者的状态。由于这些药剂阻碍CYP3A及P-gp，本药剂的血药浓度有可能上升。2、强CYP3A抑制剂：泊沙康唑伏立康唑等因为本剂的副作用可能会增强，所以在减量本剂的同时，要慎重观察患者的状态。由于这些药剂阻碍CYP3A，本药剂的血药浓度有可能上升。3、P-gp抑制剂：奎宁维拉帕米因为本剂的副作用可能会增强，所以在减量本剂的同时，要慎重观察患者的状态，由于这些药剂抑制P-gp，本剂的血药浓度有可能上升。4、中度CYP3A抑制剂：氟康唑红霉素地尔硫卓等本药不良反应可能会增强，需密切观察患者状态，由于这些药剂阻碍CYP3A，本药剂的血药浓度有可能上升。5、强或中度CYP3A诱导剂：利福平苯妥英钠,埃法比伦茨等因为本药剂的有效性可能会减弱，所以请用没有CYP3A诱导作用或CYP3A诱导作用弱的药剂代替，通过这些药剂诱导CYP3A，本药剂的血药浓度有可能降低。6、作为P-gp基质的药剂：地高辛吩嗪等这些药剂的副作用可能会增强。由于本药剂抑制P-gp，这些药剂的血药浓度有可能上升。热文推荐：普鲁士蓝胶囊的用法用量,注意事项及价格？

成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)是由日本学者于1976年首次提出，为HTLV-1感染引起的恶性T细胞单克隆增殖疾病,表现为肝、脾及淋巴结肿大,高钙血症并常有皮肤损害。本病呈区域性流行，主要分布在日本南部、美国东南部及加勒比海地区。Valemetostat(伐美妥司他)是一款“first-in-class”组蛋白赖氨酸甲基转移酶（EZH）1/2双重抑制剂。此次的批准是全球首个EZH1/2双重抑制剂获得监管批准上市，也是第一三共在过去3年于日本第5项获批的癌症药物。 Valemetostat(伐美妥司他)作用机制 Valemetostat(伐美妥司他)是对组蛋白等甲基移酶EZH1/2的酶活性具有抑制作用的低分子化合物。Valemetostat通过抑制EZH1/2的甲基化活性，抑制租蛋白H3的第27赖氨酸残基等的甲基化，可以推测其具有抑制肿瘤增殖的作用，但具作用机制尚不清楚。 Valemetostat(伐美妥司他)治疗白血病,淋巴瘤效果 复发或难治的成人T细胞白血病淋巴瘤患者注)为研究对象，研究200mg本品每日1次空腹口服时的有效性及安全性。 其结果，演奏效率如下表所示。 纳入患者分型奏效率为急性型62.5%(10/16例)、淋巴瘤型16.7%(1/6例)、具有预后不良因素的慢性型33.3%(1/3例)8)。 相关热文推荐：Valemetostat(伐美妥司他)哪里能买到？