伐美妥司他(Valemetostat)是一种first-in-class的EZH1/2双重抑制剂，主要用于治疗复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤（ATL）成人患者，而且该药物副作用比较少，一般不严重，经过控制后能够缓解或消失。伐美妥司他(Valemetostat)的功效与作用伐美妥司他(Valemetostat)是一种用于治疗成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATL) 的药物，是zeste同源酶增强剂1(EZH1)和zeste同源酶增强剂2(EZH2)的抑制剂，这些酶与某些癌症（包括非霍奇金淋巴瘤）的病因有关，具有更好的抗肿瘤功效。在日本，伐美妥司他于2022年9月被批准用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤患者。伐美妥司他的作用机制伐美妥司他可通过抑制EZH1和EZH2这两种酶的活性，这些酶是多梳抑制复合体2（Polycomb Repressive Complex 2, PRC2）的催化亚单位，参与调控基因表达。伐美妥司他(Valemetostat)的副作用1、血液系统疾病：血小板减少症、贫血、中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、白细胞减少症。2、非血液系统疾病：脱发、味觉障碍、食欲下降、发热。伐美妥司他副作用处理措施1、中性粒细胞减少症：停药至中性粒细胞数1000/mm³以上或恢复至基线。 康复后重新开始时，按停药前剂量给药。 重新开始后再次表达时，停药至中性粒细胞数达到1000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，请在停药前的用量中减去一个阶段。2、血小板减少症：如果血小板数小于25000/mm³，需要停药至血小板数在50000/mm³以上或恢复至基线。 恢复后重新开始时，按停药前剂量给药。 如重新开始后再次表达，停药至血小板计数50000/mm³以上或恢复至基线。3、脱发：尽量少吃辛辣、油腻的食物，多吃新鲜的蔬菜和水果，适度按摩头皮可以改善头部血液循环，缓解脱发。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。如果脱发比较严重，建议及时咨询医生明确是都需要调整剂量或者是暂停用药。4、食欲下降：可以吃开胃、促消化的食物，如山楂、酸奶等，能够刺激胃液分泌，可以助消化，刺激食欲。平时进食不宜过饱，避免进食高脂肪、油炸、辛辣刺激性的食物。5、发热：可以使用温毛巾擦拭腋窝、额头、手掌等部位进行物理降温，有利于体温下降，体温超过38.5℃时，可在医生指导下服用使用布洛芬片、对乙酰氨基酚片等退热药物治疗。伐美妥司他的疗效在一项研究中评估了伐美妥司他治疗复发或难治性（R/R）ATL的疗效和安全性，入组了25名患者（中位年龄69.0岁），中位既往接受过3次治疗；24例既往接受过莫格利珠单抗治疗。患者口服200mg/天的伐美妥司他，直至疾病进展或毒性不可接受。主要终点符合48.0%的集中审查ORR，包括5例完全缓解和7例部分缓解。接受莫加穆利珠单抗预处理的患者的ORR为45.8%，IEAC评估的中位数DOR未达到。总结伐美妥司的疗效在临床试验中得到了证实，显示出对复发或难治性T细胞白血病/淋巴瘤患者的治疗效果，但是也会引起一些副作用。在使用伐美妥司他期间，患者应严格按照医生的指示进行用药。参考文献：Izutsu K, Makita S, Nosaka K, Yoshimitsu M, Utsunomiya A, Kusumoto S, Morishima S, Tsukasaki K, Kawamata T, Ono T, Rai S, Katsuya H, Ishikawa J, Yamada H, Kato K, Tachibana M, Kakurai Y, Adachi N, Tobinai K, Yonekura K, Ishitsuka K. An open-label, single-arm phase 2 trial of valemetostat for relapsed or refractory adult T-cell leukemia/lymphoma. Blood. 2023 Mar 9;141(10):1159-1168. doi: 10.1182/blood.2022016862. PMID: 36150143; PMCID: PMC10651775.相关热文推荐：伊鲁阿克片(启欣可)治疗肺癌的优势有哪些？

导读：Valemetostat的中文名称叫伐美妥司他，适用于复发或难治的成人t细胞白血病淋巴瘤。Valemetostat是日本于2022年9月批准的第一个用于治疗侵袭性ATL(成人T细胞白血病)的双重EZH1/2抑制剂(EZH同源物1/2)。Valemetostat中文名称Valemetostat的中文名称是伐美妥司他，商品名称为Ezharmia。适应症Valemetostat是EZH1/2组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶增强剂的选择性双重抑制剂，由第一三共株式会社开发，用于治疗各种血液恶性肿瘤和实体瘤，包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)类型。Valemetostat于2022年9月在日本获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤(R/RATL)患者。作用机制Valemetostat是一种异亲酶抑制剂，通过抑制特定酶的活性来调控肿瘤细胞中的异常基因表达。Valemetostat可能靶向EZH2或其他组蛋白甲基转移酶，这些酶在许多癌症类型中过度活跃，与肿瘤的发生、发展和耐药性有关。通过抑制这些酶，Valemetostat能够恢复正常的基因表达模式，从而抑制肿瘤生长和促进癌细胞死亡。临床效果临床研究显示，Valemetostat在治疗白血病和淋巴瘤方面展现出了积极的效果。在一项日本2期试验中，Valmetostat200mg每日一次对R/RATL患者显示出良好的疗效。主要终点已实现，中央审查的独立疗效评估委员会评估的总体缓解率(ORR)为48%。20%的患者出现完全缓解(CR)，28%的患者出现部分缓解(PR)。40%的患者疾病稳定(SD)，12%的患者复发或疾病进展(RD/PD)。按疾病亚型划分的ORR，急性为62.5%，淋巴瘤为16.7%，不利慢性类型为33.3%。肿瘤控制率（CR+PR+SD）为88.0%。在既往接受过莫格利珠单抗治疗的患者中，ORR为45.8%，而在莫格利珠单抗难治性患者中，ORR为50.0%。注意事项Valemetostat应该严格在医生的指导下使用，应避免在饭前1小时至饭后2小时之间服用该药。此外，在valemetostat治疗期间应仔细监测患者的骨髓抑制情况。如果出现不良反应（中性粒细胞减少、血小板减少、贫血或≥3级非血液学毒性），则需要暂停治疗直至恢复。如果恢复相同每日剂量后再次出现不良反应，应再次暂停治疗直至恢复。