尿路上皮癌新药-Padcev

研究发现，Nectin-4在多种人类癌症中异常过表达，尤其是在膀胱癌、乳腺癌、肺癌中，阳性患者比例均超过50%。同时，作为介导麻疹病毒入侵细胞的受体，Nectin-4本身具有显著的介导内吞能力。鉴于以上两点特征，Nectin-4是极具潜力的ADC靶标。事实上，以Nectin-4为靶点的ADC Padcev（Enfortumab vedotin-ejfv）已于2019年成功获批上市，应用于尿路上皮癌(UC)的治疗，进一步证明了针对Nectin-4进行药物研发的可行性及巨大的临床潜力。

Padcev为一种ADC，由三部分组成:特异性作用于nectin-4的全人免疫球蛋白G1抗体enfortumab，小分子抗有丝分裂药物单甲基奥瑞他汀E ( MMAE)及连接enfortumab和 MMAE的含缬氨酸–瓜氨酸的酶解型连接子部分。

Padcev对细胞表面的nectin-4具有较高的亲和力，与nectin-4结合后，通过内吞作用内化、降解后释放出MMAE，游离的MMAE破坏细胞内微管网络系统，诱导细胞周期停滞及细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。在人膀胱癌、乳腺癌、胰腺癌及肺癌小鼠异种移植模型中，Padcev可明显抑制肿瘤的生长，而且能使膀胱癌和乳腺癌消退。

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