ALK靶点靶向药物：洛拉替尼的临床数据

洛拉替尼，英文名: Lorlatinib，是一种ALK抑制剂。由美国辉瑞(Pfizer)公司通过对克唑替尼(Crizotinib)改造而得，具有较强的血脑屏障透过能力，可抑制克唑替尼耐药的九种突变。2014年洛拉替尼进入临床试验，用于肺癌的治疗，主要针对第一代 ALK抑制剂克唑替尼耐药和第二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)和艾乐替尼(Alectinib)耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

Ⅰ期临床试验阶段进行了国际多中心、开放标签、单臂的剂量扩增研究，纳入人群为ALK阳性或ROS1阳性 NSCLC患者，口服给药剂量为10 ~200mg(每日1次）或35 ~100 mg(每日2次)，每个剂量下至少有3例患者接受治疗。最终分析共纳入了54例患者,其中ALK阳性41例(77% )，ROS1阳性12例( 23% )，1例患者突变情况未证实。54例患者中分别有20例( 37% )和28例( 52%)曾接受过1次和至少接受过2次其他ALK 或ROS1抑制剂治疗，6例（ 11%)从未接受过任何ALK或ROS1抑制剂治疗。

一项276 例患者参与的Ⅱ期临床试验证实，洛拉替尼在曾接受其他ALK抑制剂治疗的ALK 阳性 NSCLC患者中具有较好有效性和安全性,且表现出明显中枢活性，因此洛拉替尼分别于2018年9月和2018年11月在日本和美国获得审批，用于克唑替尼、艾乐替尼、塞瑞替尼一线治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者。

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