卢卡帕利治什么病？卢卡帕利的作用和功效

由美国Clovis Oncology克洛维斯肿瘤公司研发的卢卡帕利，是继奥拉帕利之后第二个获批的PARP抑制剂，卢卡帕利在美国已经上市了但是在国内还没有上市的，今天咱们来了解一下卢卡帕利治什么病？卢卡帕利的作用和功效。

首先来看看卢卡帕利的适应症：这款药物主要有两种适应症，一种是用于治疗接受过雄激素受体（AR）导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变（生殖系和/或体细胞）相关的mCRPC（转移性去势抵抗性前列腺癌）成人患者。另外一种是用于治疗既往接受二线治疗药物失败的 BRCA 突变晚期卵巢癌患者。

卢卡帕利每天口服600毫克。卢卡帕利通常每12小时服用一次。饭前饭后吃都可以。服药后不久出现了呕吐也不必再服用另一剂药了，等到下次预定剂量再服药即可，不要同时服用2剂的量。

卢卡帕利是第一个被批准用于治疗前列腺癌的PARP抑制剂。TRITON3临床试验预计将作为芦卡帕利/卢卡帕尼(Rubraca)加速批准mCRPC的验证性试验。盲法IRR评估的结果显示，在携带有害BRCA突变的可评估患者中确认的ORR为44%（N=62；95%CI:31-57）；在携带生殖系BRCA突变和体细胞BRCA突变的患者中，观察到的ORR相似。在数据截止时，中位DOR不可评估（范围：1.7-24.0+月；95%CI:6.4,NE）；在27例（56%）病情实现客观缓解的患者中，有15例DOR≥6个月。可见卢卡帕利效果还是很好的。

体外研究曾显示卢卡帕利诱导细胞毒性可能涉及PARP酶学活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡，和细胞死亡。这是卢卡帕利的作用机理。

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