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卡博替尼的靶点是什么?孟加拉朱峰卡博替尼效果如何?

作者
郭药师
阅读量:515
文章来源:医伴旅
2025-01-20 14:57:06

卡博替尼的靶点是什么?大部分靶向药物存在的问题在于很多时候靶点比较单一,这就造成药物研发和药物费用上的问题。不过也有一些药物适用的范围比较广泛,其中卡博替尼(cabozantinib,一些患者简称为184),具有9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。这就使得卡博替尼成为目前适应靶点最多的一个靶向药物,目前被FDA批准用于肾细胞癌、甲状腺髓样癌和肝癌的治疗。

孟加拉朱峰卡博替尼效果如何?在非小细胞肺癌患者中,2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年,权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据:26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%。

此外,一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者,使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯,生存期明显延长,联合用药组的生存期是13.3个月,单用卡博替尼组是9.2个月,单用特罗凯是5.1个月。当然,目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市,这类人群最佳选择是PD-1抗体,而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者,可以酌情考虑。

甲状腺髓样癌患者,不少携带RET基因突变。因此,卡博替尼很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者,2:1分组,分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者,卡博替尼明显延长了总生存期,从18.9个月延长到了44.3个月,翻了一倍都多。总人群中,总生存期也从21.1个月,延长到了26.6个月。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692

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