安森珂(阿帕鲁胺)是什么药?2分钟带你看完安森珂药品说明书

发表者:医伴旅医学部王敏      发表日期:2021-06-04 10:36     原创文章  转载请注明出处

安森珂(阿帕鲁胺)是一种口服给药的选择性雄激素受体(AR)抑制剂,可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位,抑制DNA结合,阻碍AR介导的转录,并且缺乏雄激素受体激动剂活性。安森珂(阿帕鲁胺)治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡,导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中,安森珂(阿帕鲁胺)的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加,从而导致肿瘤体积减小。安森珂(阿帕鲁胺)是什么药?通过说明书了解安森珂(阿帕鲁胺)。


【适应症】


安森珂(阿帕鲁胺)适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)、转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。


【用法用量】


安森珂(阿帕鲁胺)推荐的每日口服剂量为240毫克(四片60毫克片剂)。口服使用。片剂应整个吞下,可以带或不带食物一起服用。


安森珂


【不良反应】


安森珂(阿帕鲁胺)最常见不良反应(≥10%)为疲乏,高血压,皮疹,腹泻,恶心,体重减轻,关节痛,跌倒,热潮红,食欲减低,骨折,和周围水肿。


【注意事项】


接受安森珂(阿帕鲁胺)患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险,和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。癫痫发生在0.2%的接受安森珂(阿帕鲁胺)患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止阿帕鲁胺。


对活性物质或所列的任何赋形剂过敏的患者不可使用安森珂(阿帕鲁胺)治疗。


安森珂(阿帕鲁胺)严禁用于妊娠妇女,可能危害胎儿,致妊娠妇女流产。尚未对安森珂(阿帕鲁胺)在动物胚胎-胎儿发育的毒理学进行研究,也无在妊娠妇女中使用安森珂(阿帕鲁胺)的研究数据。根据安森珂(阿帕鲁胺)的作用机制,妊娠期间用药,可能致胎儿危害。


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