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抗肿瘤药物伊马替尼(格列卫)有耐药性吗?伊马替尼耐药时的表现

作者
医学编辑孙翠芳
阅读量:258
2021-05-26 11:08

伊马替尼是一种具有抗肿瘤活性的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。伊马替尼与位于酪氨酸激酶(TK)内的细胞内袋结合,从而抑制ATP结合并阻止磷酸化和随后的生长受体及其下游信号转导途径的活化。该试剂抑制由bcr-abl致癌基因编码的TK以及由c-kit和血小板衍生的生长因子受体(PDGFR)致癌基因编码的受体TK。抑制bcr-abl TK导致费城阳性(Ph +)血液系统恶性肿瘤如CML和ALL的恶性细胞增殖减少和细胞凋亡增加;对c-kit TK活性的影响抑制过度表达c-kit的疾病中的肥大细胞和细胞增殖,例如肥大细胞增多症和胃肠道间质瘤(GIST)。

靶向药物都会有耐药性的产生,那抗肿瘤药物伊马替尼(格列卫)有耐药性吗?

伊马替尼有耐药性的产生,一般服用伊马替尼2,3年会产生耐药性,但出现耐药的时间因人而异,如果用药剂量和时间或是中断,会加快出现耐药性。

伊马替尼耐药时的表现:

1、服用格列卫(伊马替尼)3个月未达CHR;

2、服用格列卫(伊马替尼)3个月Ph+细胞>95%或用药6个月>35%;

3、血液学达CHR,用标量维持中又不符合CHR;

4、已取得CCR,维持治疗中又不符合CCR;

5、已取得CCR,但分子水平bcr-abl/abl比值>0.045%。

伊马替尼

有以上几种情况的话,都有可能是格列卫已经耐药了,慢粒在格列卫耐药后,目前有两种二代药:达沙替尼和尼洛替尼。

注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

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伊马替尼和格列卫有区别吗?
伊马替尼和格列卫没有区别,虽然是两种名称,但却是同一种药。伊马替尼的全称为甲磺酸伊马替尼片,通用名称为格列卫。英文名称叫Imatinib、Gleevec、veenat。伊马替尼的通用名称为格列卫伊马替尼也叫格列卫,是一种酪氨酸激酶抑制剂,属于一种靶向抗癌药,最初由美国美国食品药品监督管理局于2001年批准用于治疗慢性粒细胞白血病(CML),还可用于治疗胃肠道间质瘤(GISTs)和许多其他恶性肿瘤。伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病慢性期临床疗效观察目的:分析伊马替尼治疗慢性髓系白血病(CML)慢性期的临床疗效及影响疗效的因素。方法:随访观察74例CML慢性期患者,伊马替尼中位治疗剂量为400(200600)mg·d-1,评估其临床疗效,总生存时间和疾病无进展生存时间,并对相关疗效影响因素进行分析。结果:中位随访时间为20(672)个月,累积达到血液学缓解(CHR)为98.6%,血液学中位缓解时间1(13)月。63例(85.1%)达到主要细胞遗传学缓解(MCyR),中位达MCyR时间为9(524)个月。53例(71.6%)达完全细胞遗传学缓解(CCyR),41例(55.4%)达到主要分子生物学缓解(MMR),6例(8.1%)达到完全分子生物学缓解(CMR),初治组及复治组应用IM治疗后CHR及MCyR差异无统计学意义,但CCyR及MMR差异均有统计学意义。由EUTOS评分区分的低危组与高危组应用IM治疗后CHR差异无统计学意义,但MCyR、CCyR及MMR差异均有统计学意义。其中初治组与复治组及EUTOS评分低危组与高危组OS差异无统计学意义,但其PFS差异均有统计学意义。结论:伊马替尼用于CML慢性期患者治疗可获得极高的血液学缓解率和较高细胞遗传学缓解率,不良反应少,提高了患者生存质量,延长患者的生存时间。在CML确诊早期应用可提高疗效,伊马替尼治疗前时间大于6个月或EUTOS评分高危组可影响伊马替尼疗效。 伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤疗效观察目的:探讨伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤(GIST)的临床疗效及不良反应。方法:回顾性分析2009年1月至2011年1月行分子靶向药物伊马替尼抗治疗的68例(观察组)晚期GIST患者的临床资料,并选择同期未予任何抗肿瘤治疗的晚期GIST患者65例作为对照组。比较两组患者的临床疗效,观察药物不良反应。结果随访1年,所有患者随访资料完整。观察组临床总有效率明显高于对照组(79.4%vs53.8%)。观察组1年生存率较对照组有所提高,但差异无统计学意义。观察组药物不良反应主要为水肿、恶心呕吐、中性粒比例下降等,经对症治疗均缓解,不影响继续治疗。结论:伊马替尼对于晚期GIST患者具有良好的临床疗效,且不良反应发生率低,安全性高。伊马替尼联合干细胞移植治疗慢性粒细胞白血病临床观察目的:探讨伊马替尼联合亲缘异基因造血干细胞移植治疗进展期慢性粒细胞性白血病(CML)的临床疗效。方法回顾性分析2011年1月至2012年10月采用亲缘异基因造血干细胞移植联合伊马替尼治疗的进展期CML8例的疗效。结果:8例患者移植后均获得造血重建,移植后中性粒细胞和血小板植活的中位时间分别为16d和18.5d,发生Ⅰ度急性移植物抗宿主病(aGVHD)1例,Ⅱ度aGVHD5例,局限型慢性移植物抗宿主病(cGVHD)7例,广泛型cGVHD2例。无白血病存活率为75.0%,移植相关死亡率为12.5%。总体存活率为87.5%,平均无病生存8月(717个月),BCR/ABL转阴时间15个月。结论:亲缘异基因造血干细胞造移植前、后联合伊马替尼治疗进展期CML,具有降低移植前白血病细胞负荷,争取移植机会,促进供者完全嵌合状态的转变,延长患者生存,是一种安全有效的治疗方法。参考文献[1]朱晓峰,蔡晓燕.伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病慢性期临床疗效观察[J].安徽医药,2015,19(10):1993-1996.[2]杨兵.伊马替尼治疗晚期胃肠间质瘤疗效观察[J].中国临床研究,2013,26(12):1313-1314.相关热文推荐:乌帕替尼治疗强直性脊柱炎效果好吗?
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2024-01-23 15:30
伊马替尼的功效与作用?
慢性髓系白血病(CML)是一种起源于多能干细胞水平的造血系统克隆增殖性疾病,占成人白血病的15% ,全球年发病率为1/10 万~2/10万。一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)伊马替尼的应用开辟了分子靶向治疗的新纪元,使得CML药物治疗成为肿瘤治疗领域的模型,极大改善了CML患者的生存及预后,10年生存率达85% ~90% 。那么,伊马替尼的功效与作用是什么? 伊马替尼的作用 作用,进而阻断恶性克隆的细胞增殖。甲磺酸伊马替尼是一种高度特异的酪氨酸激酶抑制剂,除能抑制P210 BCR-ABL与P190 BCR-ABL酪氨酸激酶外,还可抑制干细胞生长因子受体(c-kit)和血小板衍化生长因子受体(PDGFR)。 伊马替尼的功效 研究方法:统计杭州市肿瘤医院初诊40例均使用甲磺酸伊马替尼治疗的CP-CML患儿,分为国产仿制药物组和进口原研药物组,每组患儿20例综合比较两组3、6以及12个月患儿用药治疗后的血液学情况、细胞遗传学反应以及分子学反应。 研究结果:3个月治疗,国产仿制伊马替尼MCyR获得率占85%,BCR-ABL转录水平≤10%占55%;6个月治疗,国产仿制伊马替尼CCyR获得率为61.1%,BCR-ABL转录水平≤1%占77.8%;12个月治疗,BCR-ABL转录水平≤0.1%占75%。治疗效果与进口原研药组相比,差异无统计学意义(P>0.05)。比较两组不良反应,其中国产药物组血液学不良反应发生率占20%,进口药物组占15%(P=0.687)。疼痛、发热及消化道症状等非血液学不良反应,两组差异均无统计学意义(均P>0.05)。 研究结论:使用国产伊马替尼治疗儿童CML-CP安全性高、治疗效果良好,与进口原研药相比无显著差异。 相关热文推荐:吃伊马替尼每个月要多少钱? https://www.1blv.com/newsDetail/120014.html
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2023-06-30 14:08
吃伊马替尼每个月要多少钱?
慢性髓性白血病(CML)是一种血液恶性肿瘤,在中老年人群发生率较高,其中以男性患者居多。其发病机制是生成大量不成熟细胞,堆积于骨髓,导致骨髓造血功能障碍,临床可表现为贫血、感染、出血等,以肝、脾肿大,以及消瘦、盗汗最为常见。伊马替尼属于酪氨酸激酶(TK)抑制剂,对治疗CML具有持久的血液和遗传学反应,可有效缓解病情,是目前CML的一线治疗药物。那么, 吃伊马替尼每个月要多少钱? 伊马替尼一个月用量 要想只要伊马替尼每个月要多少钱,首先就要知道伊马替尼一个月将要使用多少剂量。对难治复发成人Ph+ALL患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。已知国内的伊马替尼规格为100mg*60粒,每天需要使用6片,一个月下来需要使用180片,也就是三盒伊马替尼。 伊马替尼价格 目前伊马替尼已经被纳入医保,医保后一盒价格为5000元左右,由于该药需求较大,长期用要下来价格还是比较昂贵的,因此更多人选择使用海外版本的伊马替尼:印度NATCO的格列卫(伊马替尼)有两种规格,一种100mg*120粒的价格为350元,一种规格400mg*30粒的价格为380元,相比起来更适合患者使用。 吃伊马替尼每个月要多少钱 如果使用国内的伊马替尼,那么一个月下来则需要将近15000元,而如果使用印度NATCO的伊马替尼,那么一个月下来仅需花费700元不到,相比之下,海外版本的伊马替尼可以说是非常划算了。 相关热文推荐:帕比司他治疗胶质瘤效果好吗? https://www.1blv.com/newsDetail/120007.html
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2023-06-30 11:53
格列卫饭前吃还是饭后吃好?
慢性粒细胞白血病是一-种较为常见的发生于早期多能造血干细胞的恶性骨髓增生性疾病,面色苍白、疲乏、软弱无力、腹胀、脾大是患者主要的症状表现。传统治疗主要为羟基脲、干扰素、异基因造血干细胞移植等。患者易进展为急性白血病,预后差、生存期短。甲磺酸伊马替尼(格列卫)的问世短期内能够使患者的定状得到改善与缓解,越来越多的患者可以获得长期无病生存,但在使用格列卫时,也要按照医嘱进行用药,那么,格列卫饭前吃还是饭后吃好? 格列卫饭前吃还是饭后吃好 格列卫应与一餐和一大杯水一起口服。400 mg或600 mg剂量应每日一次,而800 mg剂量应每日两次,每次400 mg。 对于无法吞咽薄膜包衣片剂的患者,可将片剂分散在一杯水或苹果汁中。应将所需数量的药片放入适当体积的饮料中(100mg药片约50 mL,400mg药片约200 mL),并用勺子搅动。悬浮液应在片剂完全崩解后立即给药。 对于800 mg及以上的每日剂量,应使用400mg片剂完成给药,以减少铁暴露。只要没有进行性疾病或不可接受毒性的证据,就可以继续治疗。 格列卫用药注意事项 1、合用强效CYP3A4诱导剂:应避免使用合用的强效CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福泮、苯巴比妥)。根据药代动力学研究,如果患者必须同时服用强效CYP3A4诱导剂,则格列卫的剂量应增加至少50%,并应仔细监测临床反应。 2、肝功能损害:轻度和中度肝功能损害的患者不需要调整剂量,应按照推荐剂量进行治疗。对于严重肝功能损害的患者,应将推荐剂量减少25%。 3、肾功能损害:中度肾功能损害(肌酐清除率[CrCL] = 20-39 mL/min)患者的推荐起始剂量应减少50%,且可在耐受时增加未来剂量。对于轻度肾功能损害患者(CrCL = 40-59 mL/min),不建议使用大于600 mg的剂量。对于中度肾功能损害患者,不建议使用大于400 mg的剂量。 4、严重肾功能损害患者慎用伊马替尼。两名严重肾功能损害患者耐受100mg/天的剂量。 相关热文推荐:间质瘤复发转移服用格列卫可以吗?
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2023-04-06 15:59
最新药讯
达必妥的正确储存方法及注意事项
导读:达必妥是一种生物制剂,是2018年在英国批准用于治疗湿疹的第一个单克隆抗体,经FDA批准用于治疗6个月至5岁儿童不受控制的中度至重度湿疹。此药需要冷藏储存,治疗期间应注意严格遵医嘱治疗,并且检查有效期。达必妥药物介绍达必妥是一种治疗成人和12岁及以上儿童中度至重度特应性湿疹的药物,它还用于治疗6个月至11岁儿童的严重特应性湿疹。 达必妥是一种称为单克隆抗体的生物药物,它们针对体内的特定蛋白质或受体,以调节免疫反应或干扰疾病过程。达必妥通过皮下注射(皮下)给药,它以带针头的预填充注射器或预填充注射笔的形式提供,6个月至11岁的儿童通常使用注射器而不是注射笔进行治疗。作用机制达必妥的作用是阻止IL-4和IL-13与其细胞表面受体结合,这个过程类似于锁和钥匙。如果您将白细胞介素视为钥匙,将细胞受体视为锁,那么达必妥的作用原理是堵塞钥匙孔,使钥匙(IL-4 或 IL13)无法进入锁(细胞受体)。通过这种方式,达必妥中断了促进炎症并导致特应性湿疹其他症状的信号通路。达必妥还有助于恢复维持健康皮肤屏障所需的蛋白质的产生和功能。储存方法达必妥应储存在冰箱冷藏室(2°C至8°C,36°F至46°F)内,避免冷冻,冷藏条件有助于保持药物的活性和稳定性。药品应存放在原装药盒内,药盒应放置于避光处,防止光照导致药物成分降解。避免将达必妥置于接近热源或受阳光直射的地方,同时确保药盒密封良好,防止湿气进入影响药品质量。药品在冰箱内应平放,避免倒置或剧烈震动,以防药液分层或瓶体破裂注意事项如需在旅行途中携带达必妥,可使用专用的冷却包或保温袋,确保药品在适宜的温度范围内。短期外出(不超过一周)且气温较低时,药品可在室温(不超过25°C,77°F)下存放,但需尽快恢复冷藏。在准备给药前,可将达必妥从冰箱取出,待其达到室温(约30分钟)后再行注射,以减少注射时的不适感。取出后未立即使用的药瓶不应再放回冰箱,应在室温下(不超过25°C,77°F)保存,且必须在28天内使用完毕。使用前仔细检查药品包装上的有效期,确保药品在有效期内,过期药品不得使用。将达必妥存放在儿童接触不到的地方,以防止误服或意外伤害。
已帮助人数13人
2024-04-22 17:50
益赛普的详细注射教程
导读:益赛普是一种皮下注射的生物制剂,用于治疗中度及重度斑块状银屑病、类风湿关节炎、活动性强直性脊柱炎等。益赛普的详细注射教程包括做好准备工作、进行注射等,患者自行注射前务必在医生或护士的指导下学习并实践注射技术,并严格按照医嘱进行治疗。准备工作首先用肥皂和温水彻底清洗双手,确保手部卫生。从冰箱取出预冷藏的益赛普,待其达到室温(通常约30分钟)。检查药品包装完整性,确认有效期无误。准备注射设备,根据医生或说明书指示,选择合适的注射装置,如预装式笔型注射器、一次性注射器+针头等。如果需要,将药品与注射装置组装好。然后选择注射部位,益赛普通常注射于腹部、大腿前外侧、上臂外侧或三角肌下缘等部位。每次注射应选择不同区域,以减少皮肤硬结和脂肪萎缩的风险。选择好注射部位后,使用酒精棉球或专用消毒剂,按照螺旋形方式擦拭注射部位皮肤,待其自然干燥。进行注射根据注射装置长度和注射角度,确定皮肤进针点。对于笔型注射器,通常无需捏皮,对于长针头的一次性注射器,可能需要捏起皮肤。用非惯用手(如左手)稳固地捏住注射部位的皮肤,使皮肤紧绷。右手持注射器,拇指放在触发按钮或推杆上,食指或中指固定针帽。插入针头,保持注射器与皮肤呈约45°至90°角(具体角度根据医生指导或说明书),迅速将针头全部刺入皮肤。动作应坚定而平滑,避免犹豫或反复刺入。确认针头在皮下后,缓慢平稳地按下触发按钮或推动推杆,注入药物。注射过程中避免快速推注或停顿,以减少不适感。如果医生或说明书要求在注射后保持一定时间(如10秒),则在药物完全注入后,保持针头在皮下停留相应时间,确保药物充分吸收。注射后操作注射完后拔出针头,在规定保持时间结束后,同样迅速而坚定地将针头从皮肤中拔出,避免晃动或扭转。用干净的棉签或手指轻轻按压注射部位数秒钟,防止出血或药液渗出。将使用过的注射器、针头、棉签等放入专用锐器容器中,按照当地法规妥善处理。注意事项建议患者严格按照医生开具的处方和用药指导进行注射,不可随意增减剂量或更改注射频率。注射后注意观察注射部位有无红肿、疼痛、硬结等反应,如有异常应及时告知医生。未使用的益赛普应储存在2℃至8℃的冷藏环境中,避免冷冻和光照。初次注射或不熟悉操作的患者,应在医护人员的指导下进行训练,并在需要时寻求护士的帮助。
已帮助人数47人
2024-04-22 17:50
益赛普治疗类风湿关节炎的耐药性分析
导读:任何药物在治疗期间都可能会出现耐药性,益赛普也不例外,但是由于每个患者的情况不同,因此具体出现耐药的时间也有所差异。建议患者治疗期间定期复查,注意观察自身反应,出现耐药后及时咨询医生换药。益赛普药物简介益赛普预填充溶液是国内首款自主研发的注射用预填充融合蛋白。适用于治疗18岁及以上成年人的活动性强直性脊柱炎、中重度活动性类风湿关节炎、中重度斑块状银屑病三种适应症。据研究,这三种疾病在我国的患病率约为0.3%、0.4%和0.1%。耐药性分析益赛普治疗期间可能会引起耐药性,但每位患者对益赛普的反应不同,耐药性出现的时间点也会有所不同。有些患者可能在使用几个月后就表现出疗效减退,而另一些患者可能在数年治疗后仍然保持良好的应答。如果治疗期间发现治疗作用下降,应第一时间咨询医生,调整治疗方案。因此,益赛普使用后出现耐药性的具体时间无法明确,可能在治疗开始后的几个月到几年内发生。患者的个体差异、疾病进展、治疗方案等因素都会影响耐药性的出现。建议患者在治疗过程中定期监测病情,有助于尽早识别耐药性的情况。医保情况益赛普益赛普于2006年上市,是依那西普的生物类似药预充式注射器,2017年被列入国家医保目录乙类药品,并因大大减轻强直性脊柱炎患者的经济负担而被广泛使用。作用机制益赛普是一种以TNF-α为靶点的新型抗炎药物,其作用靶点为类风湿关节炎、强直性脊柱炎及斑块型银屑病。其可与肿瘤坏死因子-α结合,阻断其生物学活性,发挥抗肿瘤效应。益赛普利用重组 DNA技术,将人TNF-α受体II的胞外区编码区和人IgG1-Fc片段编码区融合,导入中国仓鼠卵巢,使rhTNFR:Fc在体内的高表达,使其具有较高的表达效率。
已帮助人数10人
2024-04-22 17:50
注射达必妥后是否需要保湿
导读:注射达必妥治疗特应性皮炎等皮肤病时,虽然能够帮助调节免疫系统、减轻炎症反应和改善皮肤症状,但并不意味着患者在注射后就可以忽视日常的皮肤护理,尤其是保湿工作。注射达必妥治疗特应性皮炎的同时,坚持做好日常保湿护理十分重要,不仅有助于改善皮肤舒适度、促进皮肤屏障修复、预防症状复发,还可能增强药物疗效。达必妥适应症达必妥注射液用于治疗无法使用其他药物的成人和6个月及以上儿童的湿疹症状,针对他们的病情或湿疹对其他药物没有反应。它还与其他药物一起使用,以预防其他药物无法控制症状的成人和6岁及以上儿童因某些类型的哮喘而导致的喘息、气短、咳嗽和胸闷。需要保湿特应性皮炎患者皮肤屏障功能受损,往往伴有严重干燥、脱屑和瘙痒。保湿产品可以帮助补充皮肤表面水分,软化角质层,减少皮肤干燥和瘙痒感,提升患者生活质量。达必妥通过抑制炎症通路改善皮炎症状,而良好的保湿护理则有助于增强皮肤屏障功能,减少水分丢失,促进皮肤自我修复。两者相辅相成,共同改善皮肤健康状况。此外,特应性皮炎易受环境因素诱发或加重。规律的保湿护理可以形成保护性皮肤膜,减少外部刺激对皮肤的影响,有助于预防症状复发。保湿有助于维持皮肤处于一个相对稳定的湿润状态,有利于达必妥等药物更好地发挥作用。湿润的皮肤更利于药物吸收和分布,可能增强治疗效果。因此,注射达必妥后,患者仍然需要继续进行日常的保湿工作,尤其是在洗浴后、睡前以及皮肤感觉干燥时,应使用适合敏感肌肤的无刺激、低致敏性保湿产品,如医学护肤品或医生推荐的特定保湿霜。具体保湿措施例如使用无皂基、低敏配方的洁肤产品,避免过度清洁导致皮肤干燥。选择富含封闭性保湿成分,如矿物油、凡士林,和吸湿性成分,如甘油、乳液、霜状或油状保湿产品,每日多次涂抹,特别是在洗澡后立即全身涂抹,以锁住水分。对于特别干燥、瘙痒或破损的部位,可使用更厚重的保湿膏或油膏,甚至进行封包疗法,在涂抹保湿剂后覆盖保鲜膜或湿润敷料,短时强化保湿。使用加湿器保持室内空气湿度适宜,尤其是在干燥季节或空调房间内,有助于减少皮肤水分蒸发。避免使用可能引起过敏或刺激的化妆品、香皂、洗涤剂等,穿着柔软透气的棉质衣物,减少对皮肤的物理摩擦。
已帮助人数13人
2024-04-22 17:50
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