贝达喹啉是由哪个公司生产的?贝达喹啉由强生公司研制。2012年强生公司的斯耐瑞在美国获批上市,适用于作为多药耐药性肺结核(MDR-TB)成年(≥18岁)联合治疗的一部分,当一个有效的治疗方案不能以其他方式提供贮备斯耐瑞使用。贝达喹啉斯耐瑞主要经CYP3A4,Chemicalbook部分经CYP2C8、CYP2C19脱甲基化形成代谢产物1~8,其中最主要的是去甲基产物M2。M2生物活性仅为斯耐瑞(贝达喹啉)的1/3-1/6,但具有更强细胞毒性且更易形成药物诱导的磷脂质病。贝达喹啉斯耐瑞及代谢产物绝大部分经粪便排泄,只有1%~4%经尿液排出。
动物实验显示,贝达喹啉斯耐瑞可经大鼠乳汁排泄,是否经人乳汁分泌尚不确定,哺乳期妇女慎用。未对重度肝功能不全患者进行研究,此类患者应权衡利弊后使用。重度肾功能不全患者及终末期肾病透析的患者慎用贝达喹啉斯耐瑞。QT间期延长:贝达喹啉斯耐瑞可延长QT间期。在治疗前、以及贝达喹啉斯耐瑞治疗开始后至少2/12和24周时,应进行心电图检查(ECG)。
一系列研究表明,贝达喹啉斯耐瑞具有高效的抗结核分枝杆菌活性和良好的临床治疗效果。WHO在该指南手册中指出,贝达喹啉斯耐瑞作用机制独特,它通过抑制结核分枝杆菌ATP合成酶而发挥抗结核治疗作用。贝达喹啉斯耐瑞能够与ATP合成酶低聚物亚基C相结合,影响ATP合成酶质子泵的活性,导致ATP合成受阻,从而阻止结核分枝杆菌中的ATP能量供应,发挥杀菌及灭菌活性。
和其他药物一样,贝达喹啉斯耐瑞还存在一些副作用例如:恶心/关节痛/头痛等等。咯血和胸痛在试验中出现的频率也高于安慰剂组。1-10%的副作用包括:转氨酶升高、血淀粉酶增加。患者服用贝达喹啉斯耐瑞治疗期间部分患者无明显症状,仅10%-20%患者出现不同程度的副作用。因此在安全性方面贝达喹啉斯耐瑞也比较不错。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年7月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=204384
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