曲美替尼是什么药?用于治疗什么病症?曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活(包括MEK1和MEK2)。
曲美替尼的适应症:
1、曲美替尼联合达拉非尼适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
2、曲美替尼联合达拉非尼适用于BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
曲美替尼的用法用量:
1、本品推荐剂量是2mg每日一次口服,单药或与达拉非尼联合治疗,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。
2、曲美替尼应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。
3、不应咀嚼或压碎曲美替尼。如果错过一剂本品,须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。如果距离下次预定的给药时间短于12小时,则不应该补服。
4、剂量调整:
首次剂量减低:1.5mg,口服,每日1次;
第二次剂量减低:1mg,口服,每日1次;
随后调整:如不能耐受曲美替尼1mg/day,永久终止使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513