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利匹韦林是蛋白酶抑制剂吗

作者
郭药师
阅读量:758
文章来源:医伴旅
2025-01-20 12:12:48

利匹韦林为高活性的抗逆转录病毒治疗(HAART)药物之一,属于非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),通过阻断HIV复制来发挥作用。利匹韦林属艾滋病鸡尾酒疗法用药,联合其他抗逆转录病毒药物治疗无HIV治疗史(首次治疗)的HIV-1型感染的成人患者,每天服用一粒,吃饭时服用,可有助降低血液中艾滋病病毒的水平。

利匹韦林的安全性和有效性已在两项Ⅲ期临床试验)及一96周(扩展至192周)的临床试验中得到验证,共有1368名艾滋病病毒感染者参加了这些临床试验。这些患者基本未接受过HIV治疗,随机分为两组,分别接受Edurant或依法韦仑的治疗,这两种药物均同时与其他抗逆转录病毒药物联合使用。

结果表明,Edurant同依法韦仑降低病毒载量的效果相似,分别有83%和80%的受试者在48周治疗后血液中未检测到HIV。

利匹韦林(Edurant)的最常见副作用主要有:抑郁症、失眠、头痛和皮疹。与服用依法韦仑的患者相比,利匹韦林因副作用而停药的患者较少。

利匹韦林在12岁及以上且体重≥35kg的患者中的推荐剂量是25mg,每日一次,一次一片,随餐口服。不建议12岁以下患者使用本品。

利匹韦林与利福布汀同时使用:对于与利福布汀合用的患者,应将本品剂量提高至每日一次,每次50mg(两片,25mg/片),随餐服用。停止合用后,应将本品剂量降低至每日一次,每次25mg,随餐服用。

利匹韦林是一种特异性作用于1型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1)的二芳基嘧啶非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI),并通过非竞争性抑制HIV-1反转录酶(RT)而抑制HIV-1的复制。利匹韦林不抑制人类细胞DNA聚合酶α, β和γ。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月13日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213120

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