瑞格非尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效

2017年5月瑞格非尼在我国上市，为国内患者的治疗带来了新的选择。在体内实验中，瑞格非尼对多种人类肿瘤细胞移植瘤都具有抗肿瘤活性。目前瑞格非尼的获批适应症主要有三个，分别是治疗晚期转移的结直肠癌患者，治疗胃肠道间质瘤的患者以及治疗肝细胞癌患者。今天来了解一下瑞格非尼用于经索拉非尼治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效。

临床试验评估了瑞格非尼治疗肝癌的有效性和安全性。研究入组573例肝癌患者，均为索拉非尼耐受或治疗进展，肝功能Child-Pugh A级。 按照2:1比例随机将患者分配进瑞格非尼组（160mg/d, n=379）或安慰剂组（n=194）。主要终点是意向治疗人群的总生存（OS）。瑞格非尼显著改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。

安全性方面，瑞格菲尼（瑞格非尼）组所有患者均出现不良事件，在安慰剂组占比是93%。最常见的临床相关3~4级治疗突发不良事件分别为高血压（15%[瑞格非尼]vs5%[安慰剂]）、手足皮肤反应（13%vs1%）、疲劳（9%vs5%）、腹泻（3%vs0）。

治疗过程中两组共有88例死亡事件，瑞格非尼治疗组50例（13%），安慰剂组38例（20%）。其中前者有7例，后者有2例考虑与治疗药物相关。

瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性，瑞格非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。

瑞格非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI，可以抑制血管生成以及其他肿瘤驱动基因通路如血管内皮细胞生长因子受体/血小板衍生生长因子受体/成纤维细胞生长因子受体/血管生成素受体 TIE-2/酪氨酸激酶受体/受体酪氨酸激酶基因/白血病致病因子1以及BRA F 基因等蛋白激酶的活性。

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