凡德他尼Caprelsa是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。凡德他尼Caprelsa可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导。凡德他尼Caprelsa是2011年4月6日获FDA批准上市的一种小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗不可切除的局部晚期或转移的甲状腺髓样癌。
凡德他尼安全性怎样?副作用大么?
在一项研究进行中的、 开放的Ⅱ期研究,评估凡德他尼Caprelsa治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的患者中(接受凡德他尼 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。另外,患者血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,凡德他尼Caprelsa治疗甲状腺癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活。由实验结果明显可以看出,凡德他尼Caprelsa治疗甲状腺癌的效果是及其显著的。
凡德他尼Caprelsa最常见的毒副作用:腹泻/皮疹/痤疮/恶心/高血压/头痛/疲乏/食欲减退/腹痛等等。凡德他尼Caprelsa可能发生的不良反应还包括:QT间期延长和尖端扭转型室速和骤死,皮肤反应和Stevens-Johnson综合征,间质性肺疾病,缺血性脑血管事件,出血,心衰,甲状腺机能减退,高血压以及可逆性后部白质脑病综合征等等。凡德他尼Caprelsa的具体副作用是因人而异的,患者在治疗过程中需要谨遵医嘱,如果出现严重副作用需要及时联系医生处理。
患者应注意:在凡德他尼Caprelsa临床试验中曾报道间质性肺疾病征导致死亡。中断凡德他尼和研究不能解释呼吸困难,咳嗽,和发热。因此在接受治疗期间为间质性肺病应采取适当测量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405