维奈托克是白血病的一线治疗用药吗？

维奈托克旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。维奈托克是首款靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药物，是需要长期服用的。那么，维奈托克是白血病的一线治疗用药吗？

维奈托克适应症：适用于染色体17p缺失或复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）。2018 年底，FDA 批准该药物联合其他治疗方法用于急性髓系白血病 (AML) 患者，适用的患者应为新确诊且年龄不小于 75 岁，或有其他病症诊断而无法接受强化一线化疗。

维奈克拉用法用量：每天一次，一次20mg，共7天的初始治疗；接着通过每周启动的给药时间表逐渐至每天400mg。维奈托克应整片口服，可配饭或水。不要咀嚼，压碎或破裂。5周的加速给药方案旨在逐步减少肿瘤负荷（减压）并减少TLS的风险。1周：维奈托克每日剂量20毫克；2周：每日剂量50毫克；3周：每日剂量100毫克；4 周：每日剂量200毫克；5 周：每日剂量400毫克。

维奈克拉是选择性和口服可吸收BCL2抗凋亡蛋白的小分子抑制药。在CLL患者细胞中BCL-2过度表达，介导肿瘤细胞存活并与化疗药物产生耐药性有关。

维奈克拉通过与BCL-2蛋白直接结合，辅助修复肿瘤细胞的凋亡过程，取代促凋亡蛋白，如BCL-2蛋白相互作用调节细胞凋亡蛋白BIM ,以及触发线粒体外膜通透性的增加和启动半胱天冬酶( caspases)等。在非临床研究中,维奈克拉对过度表达的BCL-2肿瘤细胞显示出细胞毒活性。

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